F-68修饰后紫杉醇脂质体的大鼠体内药代动力学

目的:考察不同量F-68修饰紫杉醇脂质体后对大鼠体内药动学行为的影响。方法:大鼠尾静脉注射未修饰紫杉醇脂质体、0.1%F-68修饰紫杉醇脂质体及0.2%F-68修饰紫杉醇脂质体,血浆处理以炔诺酮为内标,叔丁基甲醚提取。检测波长227 nm,甲醇-水(65∶35)为流动相,ODS-C18柱进行分析。结果:未修饰紫杉醇脂质体,0.1%F-68修饰紫杉醇脂质体及0.2%F-68修饰紫杉醇脂质体血浓经时曲线均符合二室模型,t1/2β分别为11.20,18.32和26.59 h,AUC0-1 440分别为2 541.99,2 760.315和3 369.456 mg.min/L。结论:F-68修饰后紫杉醇脂质体的大鼠体内药动学行为有明显的改变,消除半衰期和血中的循环时间均有不同程度的延长,AUC增加,且与F-68的用量成正相关。