载五味子乙素F127修饰脂质聚合物纳米粒抑制乳腺癌肺转移的研究

构建载五味子乙素(schisandrin B,SchB)F127修饰脂质聚合物纳米粒(SchB-F-LPNs),增强SchB抑制乳腺癌转移的作用。采用改良的纳米沉淀法制备纳米粒。SchB-F-LPNs形态圆整,具有壳核结构,平均粒径为(234.60±6.11)nm,Zeta电位为(-5.88±0.49)mV。XRD分析结果表明SchB以无定形状态存在于脂质聚合物纳米粒中。F-LPNs体外猪黏液层穿越表观渗透系数是LPNs的1.43倍。大鼠口服体内药动学研究结果表明SchB混悬剂组、SchB-LPNs组和SchB-F-LPNs组Cmax分别为(369.06±146.94),(1121.34±91.65),(2951.91±360.53)μg·L^-1,以SchB混悬剂为参比制剂,SchB-F-LPNs的相对口服生物利用度为568.60%。SchB-F-LPNs可抑制在转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)诱导下乳腺癌4T1细胞上皮间质转化产生的形态变化。此外,SchB-F-LPNs可显著降低4T1荷瘤小鼠肺转移结节数,揭示其具有抑制乳腺癌肺转移的作用。SchB-F-LPNs在抑制乳腺癌肺转移方面可能具有良好的潜力和应用前景。

荷载紫杉醇多功能混合胶束的构建及体外评价

目的以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)、卵磷脂(PC)、胆酸钠(NaC)和普朗尼克F127-聚乙烯亚氨聚合物(F127-PEI)为载体制备紫杉醇混合胶束,增加其在生理条件下的稳定性和杀灭癌细胞的能力。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况。采用耐药的人乳腺癌细胞(MCF-7/Adr)研究胶束细胞毒性。结果紫杉醇混合胶束的平均粒径为34.8 nm,胶束多为球形,在生理条件下胶束能够保持稳定。细胞毒性结果显示,混合胶束的细胞毒性大大高于原料药。结论 F127-PEI/TPGS/NaC/PC混合胶束是一种潜在的抗癌药物给药系统。