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新的口服碳青霉稀类抗生素Faropenem
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《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2003年第6期287-288,共2页
关键词 口服 碳青霉稀类 抗生素 faropenem 青霉素结合蛋白 亲和力 测定
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Faropenem Susceptibility of Multidrug-resistant Contemporary Clinical Isolates from Zhejiang Province, China
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作者 Xue-Wen Feng Jun-Dan Shao +7 位作者 Zhong-Kang Ji Hong Fang Cheng Ding Shu-Ting Wang Yan-Wan Shang-Guan Pei Shi Lan-Juan Li Kai-Jin Xu 《Infectious Microbes & Diseases》 2020年第1期26-29,共4页
Alternative antimicrobial therapies are urgently needed for a variety of multidrug-resistant bacterial pathogens.Faropenem is an orally available b-lactam in the class of carbapenem antibiotics.Thus far,little informa... Alternative antimicrobial therapies are urgently needed for a variety of multidrug-resistant bacterial pathogens.Faropenem is an orally available b-lactam in the class of carbapenem antibiotics.Thus far,little information is available on faropenem susceptibility of multidrug-resistant clinical isolates from China.Therefore,in the current study 141 contemporary clinical isolates,including methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA:n=18),coagulase-negative staphylococci(CNS:n=16),Enterococcus faecalis(n=14),Enterococcus faecium(n=7),Pseudomonas aeruginosa(n=25),Klebsiella pneumoniae(n=21),Escherichia coli(n=20),and Acinetobacter baumannii(n=20),were collected between March 2018 and March 2019 and tested for susceptibility to faropenem and other antimicrobials using the broth microdilution method.All E.faecium,P.aeruginosa,and A.baumannii isolates were fully resistant to faropenem.However,most of the MRSA,CNS,E.faecalis,K.pneumonia,and E.coli isolates appeared to be susceptible to faropenem,with minimal inhibitory concentration90 values of 4mg/L,2mg/L,2mg/L,4mg/L,and 2mg/L,respectively.Therefore,faropenem could be considered as alternative therapy for future treatment of multidrug-resistant MRSA,CNS,E.faecalis,K.pneumonia,and E.coli infections in China. 展开更多
关键词 drug susceptibility testing faropenem MIC
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法罗培南钠片人体药动学研究 被引量:11
3
作者 胡玉钦 张伟东 +1 位作者 王雅昌 侯艳宁 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第23期1812-1814,共3页
目的 研究中国健康受试者口服不同剂量法罗培南钠片的药动学。方法 30名健康爱试者(男性15名,女性15名)按性别随机分为3组,分别口服低、中、高(200,400,600mg)3个剂量的法罗培南钠片,于不同时间分别从受试者肘静脉取血4mL.离... 目的 研究中国健康受试者口服不同剂量法罗培南钠片的药动学。方法 30名健康爱试者(男性15名,女性15名)按性别随机分为3组,分别口服低、中、高(200,400,600mg)3个剂量的法罗培南钠片,于不同时间分别从受试者肘静脉取血4mL.离心分离血浆,对低浓度和高浓度样品分别处理后,高效液相色谱法测定血浆中法罗培南钠浓度。采用DASVer1.0药动学软件进行房室模型判断并计算药动学参数。结果 法罗培南钠的体内经时过程符合有滞后时间的一室模型,口服低、中、高3个剂量组的tmax分别为(0.85±0.29),(0.73±0.34)和(0.88±0.29)h;ρmax分别为(2.154±0.65),(4.425±2.403)和(8.126±2.635)mg·L^-1;AUC0-t分别为(4.368±1.934),(9.273±7.817)和(18.431±9.167)mg·h·l^-1;t1/2分别为(0.642±0.111),(0.769±0.217)和(0.702±0.120)h。结论 健康人单剂量口服法罗培南钠片的体内药动学符合有滞后时间的一房室模型,ρmax与AUC与服药剂量呈正相关,不同性别受试者单剂量口服法罗培南钠片后的药动学参数在男、女性受试者中无明显差异,表明男、女性受试者口服法罗培南钠片后的体内药动学过程基本相同。 展开更多
关键词 法罗培南钠 药动学 高效液相色谱法 血药浓度
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高效液相色谱-紫外检测法测定健康人血浆和尿中法罗培南浓度 被引量:10
4
作者 谢娟 周颖 +1 位作者 刘玉旺 崔一民 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期218-221,共4页
目的建立高效液相色谱-紫外检测方法,检测健康人血浆和尿中法罗培南(β内酰胺类抗生素)浓度。方法色谱柱为YMC—Pack ODS—A(5 μm,250 mm×4.6 mm)流动相用0.02 mol·L-1磷酸二氢钠(pH 2.4)-乙腈溶液=(75:25),流量为0.9 mL... 目的建立高效液相色谱-紫外检测方法,检测健康人血浆和尿中法罗培南(β内酰胺类抗生素)浓度。方法色谱柱为YMC—Pack ODS—A(5 μm,250 mm×4.6 mm)流动相用0.02 mol·L-1磷酸二氢钠(pH 2.4)-乙腈溶液=(75:25),流量为0.9 mL·min-1,UV波长为318 nm,替硝唑为内标。结果血浆:法罗培南在0.05~10.0 μg·mL-1内线性良好,标准曲线方程为γ=2.46x-9×10-4(γ=0.9995,n=5),方法回收率在87.37%- 94.02%,日内RSD≤7.13%,日间RSD≤17.84%。尿:法罗培南在0.25~ 200.0 μg·mL-1内线性良好,标准曲线方程为γ=2.87×10-2x+1.45×10-2 (γ=0.9996,n=5),方法回收率在99.44%~103.61%,日内RSD≤8.73%, 日间RSD≤14.11%。结论本方法样品处理简单、快速、准确,灵敏度好,适用于临床药代动力学及生物等效性研究。 展开更多
关键词 法罗培南 血药浓度 高效液相色谱-紫外检测法
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法罗培南钠的合成 被引量:6
5
作者 朱雪焱 刘相奎 +1 位作者 袁哲东 俞雄 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期174-176,共3页
(3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1R)-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]氮杂环丁-2-酮与(R)-四氢呋喃-2-硫代羧酸经缩合、酰化、Wittig反应、脱保护、水解等反应制得青霉烯类抗生素法罗培南钠,总收率约37%。
关键词 法罗培南钠 青霉烯 抗生素 合成
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法罗培南的合成 被引量:5
6
作者 韩红娜 刘浚 +1 位作者 胡来兴 武燕彬 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第8期339-341,共3页
以光学活性试剂 (3R,4R) - 3- (R) - 1-叔丁基二甲基硅氧乙基 - 4-乙酰氧基氮杂环丁 - 2 -酮为原料 ,经酰基取代、缩合、金属有机化、置换、三苯磷诱导环化、脱羟基和烯丙基保护等 7步反应合成了具有 4个手性中心的目标化合物法罗培南 ... 以光学活性试剂 (3R,4R) - 3- (R) - 1-叔丁基二甲基硅氧乙基 - 4-乙酰氧基氮杂环丁 - 2 -酮为原料 ,经酰基取代、缩合、金属有机化、置换、三苯磷诱导环化、脱羟基和烯丙基保护等 7步反应合成了具有 4个手性中心的目标化合物法罗培南 ,总收率 2 9.8% 展开更多
关键词 法罗培南 抗生素 合成 (5R 6S)-6-[1(R)-羟乙基]-2-[2(R)-血氢呋喃]青霉烯-3-羧酸单钠盐
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HPLC法测定法罗培南钠含量及有关物质 被引量:7
7
作者 闫小燕 胡欣 +1 位作者 何笑荣 杨美琴 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期965-967,共3页
目的:建立法罗培南钠的 HPLC 测定及有关物质检测方法。方法:采用 Phenomenex prodigy ODS 3色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾4.8 g、磷酸氢二钠5.4 g 和溴化四丁基铵1.0 g,加水溶解,使成1000 mL)-乙... 目的:建立法罗培南钠的 HPLC 测定及有关物质检测方法。方法:采用 Phenomenex prodigy ODS 3色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾4.8 g、磷酸氢二钠5.4 g 和溴化四丁基铵1.0 g,加水溶解,使成1000 mL)-乙腈(85:15),检测波长:305 nm,流速:1.0 mL·min^(-1),柱温:40℃。结果:法罗培南钠浓度在4.875~624μg·mL^(-1)范围内,与峰面积呈良好线性关系(r=1.000),其平均回收率±RSD 为(100.9±1.7)%,最低检测限为0.1 ng。结论:本法简便、专属,重现性好,可用于测定法罗培南钠含量及有关物质。 展开更多
关键词 法罗培南钠 高效液相色谱法 有关物质
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法罗培南钠片剂在健康志愿者中药动学研究 被引量:10
8
作者 周颖 赵侠 +5 位作者 刘玉旺 赵东方 谢娟 孙培红 张慧琳 崔一民 《中国感染与化疗杂志》 CAS 2007年第3期173-176,共4页
目的研究健康志愿者单剂量口服法罗培南钠片剂的药动学特点。方法10名受试者在2个周期内分别空腹单剂量口服法罗培南钠片剂300mg、600mg,以高效液相色谱-紫外线(HPLC—UV)法测定其血液、尿液法罗培南浓度,并用Win-Nonlin专业版计算... 目的研究健康志愿者单剂量口服法罗培南钠片剂的药动学特点。方法10名受试者在2个周期内分别空腹单剂量口服法罗培南钠片剂300mg、600mg,以高效液相色谱-紫外线(HPLC—UV)法测定其血液、尿液法罗培南浓度,并用Win-Nonlin专业版计算药动学参数。结果单次口服300mg、600mg法罗培南后的主要药动学参数AUC(0-x)分别为(7.612±3.296)和(15.539±7.395)mg·h/L,AUC(0-∞)分别为(7.737±3.328)和(15.716±7.368)mg·h/l,Cmax分别为(3.815±1.053)和(6.885±2.256)mg/L,Tmax分别为1.00和1.00h,t(1/2)分别为1.006和1.055h,CL/F分别为(46.980±22.247)和(46.996±22.475)L/h,V/F分别为(70.151±38.281)和(73.535±40.439)L。尿药浓度测定结果表明,法罗培南12h尿累积排出率分别为(5.96±3.15)和(4.35±1.48)%。结论法罗培南在300~600mg范围内Cmax和AUC随剂量呈比例增加,单剂量给药在健康人体耐受性良好。 展开更多
关键词 法罗培南 高效液相色谱-紫外线法 药动学
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法罗培南对临床分离194株致病菌的体外抗菌活性研究 被引量:8
9
作者 刘成伟 黄文祥 +3 位作者 卓超 余登高 李崇智 郑行萍 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2006年第1期107-109,共3页
目的:研究法罗培南的体外抗菌活性。方法:采用琼脂平板稀释法,测定法罗培南与头孢哌酮/舒巴坦、头孢噻肟对194株临床分离菌株的最低抑菌浓度(MIC),并统计M IC50、MIC90及敏感率。结果:法罗培南对所有194株细菌,M IC50≤1μg/m l,MIC90≤... 目的:研究法罗培南的体外抗菌活性。方法:采用琼脂平板稀释法,测定法罗培南与头孢哌酮/舒巴坦、头孢噻肟对194株临床分离菌株的最低抑菌浓度(MIC),并统计M IC50、MIC90及敏感率。结果:法罗培南对所有194株细菌,M IC50≤1μg/m l,MIC90≤4μg/ml,敏感率均在90%以上。对产β-内酰胺酶的大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌,法罗培南的M IC90与头孢哌酮/舒巴坦的M IC90相近,是头孢噻肟的M IC90的1/32;对变形杆菌、卡他莫拉菌和肺炎链球菌,三者M IC90相近;对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和粪肠球菌,法罗培南的M IC90明显低于头孢哌酮/舒巴坦或头孢噻肟的M IC90。结论:法罗培南对临床分离致病菌具有较强的抗菌活性,对产酶株也同样具有较高的抗菌活性。法罗培南有望成为国内临床上推广使用的抗生素。 展开更多
关键词 法罗培南 体外抗菌活性
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法罗培南与头孢呋辛酯治疗细菌感染随机双盲多中心临床试验 被引量:5
10
作者 黄文祥 邓蕙 +7 位作者 刘成伟 周向东 张唯力 余英杰 朱卫民 张艮甫 章辉 张道友 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期835-840,共6页
目的:评价国产法罗培南治疗细菌感染的疗效和安全性。方法:采用多中心随机双盲对照临床研究。共入选263例患呼吸道和泌尿道感染病人,病人随机分配到试验组(法罗培南131例)或对照组(头孢呋辛酯132例)。给药方案均为每次1片,每日3次,口服... 目的:评价国产法罗培南治疗细菌感染的疗效和安全性。方法:采用多中心随机双盲对照临床研究。共入选263例患呼吸道和泌尿道感染病人,病人随机分配到试验组(法罗培南131例)或对照组(头孢呋辛酯132例)。给药方案均为每次1片,每日3次,口服,疗程6~14 d。结果:合格病例共260例,试验组129例,对照组131例。试验组和对照组的痊愈率分别为75.2%(97/129)和75.6%(99/131),有效率分别是96.9%(125/129)和98.5%(129/131);2组疗效比较差异无显著意义(P>0.05)。试验组分离出的105株致病菌的清除率是97.1%,对照组分离出的100株致病菌的清除率是99.0%,差异无显著意义(P>0.05)。不良反应发生率分别为4.6%(6/130)和4.5%(6/132),均无显著差异(P> 0.05)。结论:国产法罗培南治疗呼吸道感染和泌尿道感染的疗效和安全性与头孢呋辛酯相仿。 展开更多
关键词 法罗培南 头孢呋辛 细菌感染 多中心研究 双盲法 随机对照试验
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新型青霉烯类抗生素法罗培南钠 被引量:13
11
作者 周庆英 徐丽洒 孙勇 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期345-347,352,共4页
法罗培南钠(faropenem sodium)是青霉烯类中惟一既可口服又可注射的抗生素,它经由阻止细菌细胞壁合成而显现抗菌、杀菌作用,具有独特的药动学性质。其抗菌谱广泛,包括需氧G+菌、需氧G-菌及厌氧菌。在呼吸道、泌尿道、妇产科、口腔科以... 法罗培南钠(faropenem sodium)是青霉烯类中惟一既可口服又可注射的抗生素,它经由阻止细菌细胞壁合成而显现抗菌、杀菌作用,具有独特的药动学性质。其抗菌谱广泛,包括需氧G+菌、需氧G-菌及厌氧菌。在呼吸道、泌尿道、妇产科、口腔科以及眼科感染上已取得了良好的效果。现对法罗培南钠的作用机制、抗菌活性、毒理学、药动学及临床研究进展进行综述。 展开更多
关键词 法罗培南钠 青霉烯类抗生素 抗菌活性 药动学 临床研究
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高效液相色谱法测定注射用法罗培南在健康人血浆和尿中的浓度 被引量:7
12
作者 孙亚欣 肇丽梅 +1 位作者 邱枫 何晓静 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期762-765,共4页
目的:建立测定人血浆和尿中注射用法罗培南浓度的高效液相色谱(HPLC)法。方法:血浆样品经10%三氯醋酸沉淀蛋白,尿样直接稀释,以替硝唑为内标,采用乙腈:0.05 mol·L^(-1)磷酸二氢钾缓冲液(pH 3.5,16:84,V:V)为流动相,经Zorbax XDB-C_... 目的:建立测定人血浆和尿中注射用法罗培南浓度的高效液相色谱(HPLC)法。方法:血浆样品经10%三氯醋酸沉淀蛋白,尿样直接稀释,以替硝唑为内标,采用乙腈:0.05 mol·L^(-1)磷酸二氢钾缓冲液(pH 3.5,16:84,V:V)为流动相,经Zorbax XDB-C_8柱分离,318 nm波长检测。结果:法罗培南的血浆样品和尿样线性范围分别为0.1~50 mg·L^(-1)和0.5~250 mg·L^(-1),提取回收率分别为51.2%~54.9%和99.6%~104%,日内、日间精密度(RSD)均低于9.14%。结论:本方法准确性好、操作简单,可满足药动学研究的要求。 展开更多
关键词 法罗培南 药动学 色谱法 高压液相
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法罗培南对质粒介导β-内酰胺酶的稳定性及抑酶作用研究 被引量:7
13
作者 陈勇川 朱卫民 钱元恕 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期717-720,共4页
目的研究青霉烯类抗生素法罗培南对14种标准β-内酰胺酶(TEM-1、TEM-2、TEM-3、TEM-5、SHV-1、SHV-2、SHV-4、SHV-5、PSE-1、PSE-2、PSE-3、OXA-1、OXA-2和OXA-3)的稳定性及抑酶作用。方法采用紫外分光光度法,以其它β-内酰胺抗生素(亚... 目的研究青霉烯类抗生素法罗培南对14种标准β-内酰胺酶(TEM-1、TEM-2、TEM-3、TEM-5、SHV-1、SHV-2、SHV-4、SHV-5、PSE-1、PSE-2、PSE-3、OXA-1、OXA-2和OXA-3)的稳定性及抑酶作用。方法采用紫外分光光度法,以其它β-内酰胺抗生素(亚胺培南、美罗培南、头孢噻啶、头孢西丁、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢哌酮、氨曲南、克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦)为对照。结果所有抗生素对超广谱β-内酰胺酶(TEM-3、TEM-5、SHV-2、SHV-4和SHV-5)的IC50低于1.9μmol/L;但对广谱酶TEM-1、TEM-2和SHV-1的IC50超过100μmol/L。法罗培南对OXA-1、OXA-2和OXA-3的IC50低于1.0μmol/L。法罗培南、亚胺培南、美罗培南和头孢西丁对14种标准β-内酰胺酶均稳定。结论法罗培南对14种β-内酰胺酶的抑制作用强于亚胺培南和美罗培南。 展开更多
关键词 法罗培南 Β-内酰胺酶 稳定性 抑酶作用
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法罗培南钠片治疗急性细菌性感染随机双盲对照临床研究 被引量:6
14
作者 周光宇 苏雪松 +6 位作者 李德天 边晓慧 郑红光 王春 苗礼宁 赵久阳 孙洞箫 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期323-328,共6页
目的评价法罗培南钠片(青霉烯类抗生素)治疗临床常见致病菌引起的呼吸、泌尿系统细菌感染性疾病的疗效和安全性。方法用多中心随机双盲单模拟阳性药平行对照试验方法,共入选有效病例226例,试验组(法罗培南钠)入选114例,对照组(头孢泊肟... 目的评价法罗培南钠片(青霉烯类抗生素)治疗临床常见致病菌引起的呼吸、泌尿系统细菌感染性疾病的疗效和安全性。方法用多中心随机双盲单模拟阳性药平行对照试验方法,共入选有效病例226例,试验组(法罗培南钠)入选114例,对照组(头孢泊肟酯)入选112例,法罗培南钠片每日600mg,头孢泊肟酯片每日200mg,疗程均为7~14天。结果试验组与对照组临床痊愈率分别为83.33%和80.36%,总有效率分别为95.61%和95.54%;细菌清除率均为98.94%。药物不良反应发生率分别为6.84%和6.14%。结论法罗培南钠片治疗临床常见急性细菌性感染安全、有效。 展开更多
关键词 法罗培南钠片 头孢泊肟酯片 细菌性感染
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法罗培南钠在健康受试者单剂量及多剂量静脉滴注的药代动力学研究 被引量:5
15
作者 沈金芳 孙黎 +1 位作者 苏克剑 刘瑾 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期392-396,共5页
目的研究12名健康志愿者按400mg单剂量和多剂量静脉滴注注射用法罗培南钠后的药代动力学。方法多剂量给药方案为每天2次,连续5次。采用高效液相色谱法测定法罗培南钠的血药浓度及尿药浓度。血药浓度—时间数据用3p87软件处理,按两室模... 目的研究12名健康志愿者按400mg单剂量和多剂量静脉滴注注射用法罗培南钠后的药代动力学。方法多剂量给药方案为每天2次,连续5次。采用高效液相色谱法测定法罗培南钠的血药浓度及尿药浓度。血药浓度—时间数据用3p87软件处理,按两室模型拟合并求算药代动力学参数。尿药排泄数据采用尿药速率法。结果单剂量给药后的药代动力学参数分别为:Cmax为(45.20±8.73)mg.L-1;T12α为(0.401±0.096)h;T12β为(1.419±0.267)h;AUC0-12(以梯形法计算)分别为(59.216±11.886)mg.h.L-1;尿累积排泄率为(30.48±12.77)%,T12为(0.993±0.088)h,Ke为(0.227±0.097)h-1。多剂量给药达稳态后的药代动力参数分别为:Cmssin为(0.03±0.02)mg·mL-1;Csmsax为(44.60±9.08)mg·mL-1;Cav为(4.939±1.048)mg.L-1;(T_1/2)α为(0.340±0.105)h;(T_1/2)β为(1.257±0.173)h;AUC0ss-τ为(59.268±12.571)mg.h.L-1;尿累积排泄率为(40.55±17.53)%,T_1/2为(1.085±0.069)h,Ke为(0.296±0.136)h-1。结论该药在人体内的分布和消除速度不随连续给药而变化。按400mg,每天2次的给药方案,在体内可达到有效血药浓度,且安全性好,适合临床推广应用。 展开更多
关键词 注射用法罗培南钠 药代动力学 高效液相色谱法 单剂量 多剂量 人类实验
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法罗培南钠片在健康人体中的药代动力学研究 被引量:4
16
作者 朱旭 邱枫 +3 位作者 孙亚欣 何晓静 庞露 肇丽梅 《实用药物与临床》 CAS 2011年第2期131-133,共3页
目的研究健康志愿者单次口服3个剂量法罗培南钠片的药代动力学。方法 12名健康志愿者,男女各半,随机分为3组,分别口服150、300和600 mg法罗培南钠片后,采用HPLC法测定血浆和尿液中法罗培南的浓度,应用DAS软件计算其药代动力学参数。结... 目的研究健康志愿者单次口服3个剂量法罗培南钠片的药代动力学。方法 12名健康志愿者,男女各半,随机分为3组,分别口服150、300和600 mg法罗培南钠片后,采用HPLC法测定血浆和尿液中法罗培南的浓度,应用DAS软件计算其药代动力学参数。结果单次口服3个剂量组(150、300和600 mg)法罗培南钠片,血浆中法罗培南的主要药代动力学参数:AUC0~t分别为(3.73±2.77)、(6.72±4.12)和(13.1±8.04)μg.h/mL;Cmax分别为(1.89±0.93)、(3.19±1.14)和(6.95±3.37)μg/mL;Tmax分别为(0.97±0.54)、(0.83±0.38)和(0.93±0.45)h;t1/2分别为(0.92±0.26)、(0.94±0.14)和(0.98±0.15)h。累积尿药排泄率分别为(6.23±7.09)%、(4.69±4.32)%和(4.14±2.95)%。结论健康人口服150~600 mg法罗培南钠片后,法罗培南在体内符合线性药代动力学特征。 展开更多
关键词 法罗培南 药代动力学 血药浓度 尿药排泄率
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注射用法罗培南钠的单剂量和多剂量药代动力学研究 被引量:3
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作者 孙亚欣 肇丽梅 +2 位作者 邱枫 何晓静 朱旭 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期695-698,共4页
目的考察单次和连续静脉滴注法罗培南钠注射液后健康人体内的药动学过程。方法12名健康受试者随机交叉单剂量静脉滴注给药100,200,300,600mg,单剂量试验结束后进入多剂量试验,8名受试者静脉滴注给药每次200mg,每日3次,连续给药7d,用高... 目的考察单次和连续静脉滴注法罗培南钠注射液后健康人体内的药动学过程。方法12名健康受试者随机交叉单剂量静脉滴注给药100,200,300,600mg,单剂量试验结束后进入多剂量试验,8名受试者静脉滴注给药每次200mg,每日3次,连续给药7d,用高效液相色谱法测定血浆和尿中法罗培南的浓度,并采用药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果12名健康受试者单剂量静脉滴注法罗培南注射液后,主要药动学参数Cmax分别为(8.42±1.96)mg/L,(16.64±3.09)mg/L,(24.73±3.58)mg/L,(44.43±3.93)mg/L,T1/2分别为(1.72±0.72)h,(1.60±0.33)h,(1.56±0.21)h,(1.36±0.09)h,AUC0-t分别为(13.90±2.96)mg.h/L,(26.98±5.75)mg.h/L,(38.29±5.29)mg.h/L,(70.58±10.33)mg.h/L,12h累积尿药排泄率分别为31.4%,31.5%,30.5%,34.9%,多次静脉滴注后的主要药动学参数Cmax,T1/2,AUC0-t分别为(15.83±3.96)mg/L、(1.11±0.27)h、(21.93±3.59)mg.h/L,血药浓度波动系数和Cav分别为(5.34±1.30)和(2.74±0.45)mg/L,12h累积尿药排泄率为40.5%。结论单次给药在100~600mg剂量范围内法罗培南呈线性消除,性别对法罗培南的药代动力学过程无影响,肾脏是法罗培南的主要排泄器官,连续多次给药在体内无蓄积。 展开更多
关键词 法罗培南 健康受试者 药代动力学
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法罗培南钠片与头孢呋辛酯片治疗呼吸道细菌性感染135例 被引量:5
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作者 邓蕙 黄文祥 +7 位作者 刘成伟 周向东 张唯力 余英杰 朱卫民 张艮甫 章辉 张道友 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期391-395,共5页
目的:评价国产法罗培南钠片治疗呼吸道细菌性感染的有效性及安全性。方法:采用多中心随机双盲对照临床试验设计,选用135例患者随机分配到试验组(67例,服法罗培南钠片)和对照组(68例,服头孢呋辛酯),给药方案均为每次1片,口服... 目的:评价国产法罗培南钠片治疗呼吸道细菌性感染的有效性及安全性。方法:采用多中心随机双盲对照临床试验设计,选用135例患者随机分配到试验组(67例,服法罗培南钠片)和对照组(68例,服头孢呋辛酯),给药方案均为每次1片,口服,tid,疗程为6~14d。结果:试验组与对照组的痊愈率分别为73.13%和77.94%(P=0.5272),有效率分别为98.51%和97.06%(P=0.5796),细菌阳性率分别为83.58%与75.00%,细菌清除率分别为98.21%与98.04%(P=0.6933),不良反应发生率分别为7.35%与5.80%(P=0.7445)。结论:法罗培南钠片是治疗呼吸道细菌感染的有效和安全的药物。 展开更多
关键词 法罗培南钠片 头孢呋辛酯片 随机对照试验 呼吸道细菌性感染
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LC/MS/MS法测定法罗培南血尿药浓度及药动学研究 被引量:7
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作者 文爱东 贾艳艳 +3 位作者 罗晓星 毕琳琳 陈笑燕 张逸凡 《解放军药学学报》 CAS 2006年第6期411-414,共4页
目的研究法罗培南钠片在健康人体内的药动学及饮食对药动学的影响。方法药动学试验:采用低、中、高三个剂量组的平行试验设计;饮食对人体药动学的影响试验:采用自身对照的双周期交叉试验设计。血浆样品处理后采用LC/MS/MS测定血药... 目的研究法罗培南钠片在健康人体内的药动学及饮食对药动学的影响。方法药动学试验:采用低、中、高三个剂量组的平行试验设计;饮食对人体药动学的影响试验:采用自身对照的双周期交叉试验设计。血浆样品处理后采用LC/MS/MS测定血药浓度。结果空腹po100、200、400mg法罗培南片,主要药动学参数AUC和Cmax随剂量呈线性相关。进餐后影响药物的Tmax和Cmax,其他药动学参数无变化。给予法罗培南在100、200、400mg的剂量,受试者尿中0~24h原形药物的平均累积排泄率分别为4.52%、7.73%和3.28%。结论LC/MS/MS方法操作简单,结果准确,专属性强,灵敏度高,适用于法罗培南人体药动学研究。 展开更多
关键词 法罗培南 片剂 LC/MS/MS 药动学
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法罗培南钠热降解特性的研究及主要热降解产物的结构确证 被引量:6
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作者 赵霞 胡昌勤 金少鸿 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期341-343,共3页
目的探讨法罗培南钠的热降解动力学特性,并推断其主要热降解产物的结构。方法通过加速试验探讨法罗培南钠的热降解动力学方程,进而确定其在60℃条件下的热降解反应级数;应用MS1、H-NMR1、3C-NMR、IR及UV推断其主要的热降解产物结构。结... 目的探讨法罗培南钠的热降解动力学特性,并推断其主要热降解产物的结构。方法通过加速试验探讨法罗培南钠的热降解动力学方程,进而确定其在60℃条件下的热降解反应级数;应用MS1、H-NMR1、3C-NMR、IR及UV推断其主要的热降解产物结构。结果法罗培南钠在60℃放置条件下的热降解动力学方程为LnC/C0=-0.0042t+0.35,r2=0.9911;其主要热降解杂质为5-四氢呋喃基-噻唑-4-甲酸钠。结论法罗培南钠的热降解特性符合一级化学反应动力学特性。 展开更多
关键词 青霉烯 法罗培南钠 热降解物 结构
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