基于Explora FDG4模块的^18F-FMISO的自动化合成

乏氧是大部分实体瘤的一个固有特点,对放疗和化疗均产生很大的阻抗效应,严重影响肿瘤的治疗效果,往往导致不良预后。1-H-1-(3-[18F]氟-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(18F-FMISO)是一种特异性乏氧显像剂,临床上可通过PET/CT检查,评价肿瘤乏氧状况,指导放化疗治疗计划。本文基于对ExploraFDG4合成模块的合理改装发展了18F-FMISO的一种新的自动化合成方法,以1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-氧-四氢吡喃基-3-氧-甲苯磺酰基-丙二醇为标记前体化合物,采用"两锅法"反应和硅胶柱分离,实现了18F-FMISO快速、可靠的自动化合成,合成时间约为50min,放射化学产率为55%左右(衰变校正之后),放射化学纯度大于98%。

西门子Explora FDG4化学合成模块常见问题及解决方法

随着国内PET/CT数量的增多,18F-FDG的需求大大增加,许多PET中心都配有自己的正电子药物生产设备,由于正电子药物的特点,其制备过程自动化程度很高,在18F-FDG合成过程中出现各种各样的问题在所难免,本文归纳总结了Siemens Explora FDG4化学合成模块的一些常见问题及解决办法,希望可以和使用同样机型的同行共同分享,避免同样问题的发生。

乳腺癌雌激素受体分子影像探针16α-[^(18)F]氟-17β-雌二醇的自动化合成

采用改进的Explora FDG4模块,基于"两步-两锅"式的放射化学反应处理过程和简便的固相萃取(SPE)方式分离纯化,成功发展了18F-FES的快速、可靠的自动化合成方法。第一步是前体3-O-(甲氧甲基)-16,17-O-磺酰基-16-表雌二醇(MMSE)与活化的18F离子间的亲核放射氟化反应,100℃加热回流反应10min,生成标记中间体,使用基于硅胶柱的SPE方式分离该标记中间体,除去未反应的起始物。第二步是标记中间体的酸性水解反应,90℃加热反应10min,生成目标产物18F-FES,使用基于C18和Al2O3组成的串联柱的SPE方式分离、纯化所得的18F-FES。总合成时间～70min,放射化学产率为35%(衰变校正后),放射化学纯度>95%。