Effects of 8-Hydroxyisocapnolactone-2-3-diol and friedelin on mast cell degranulation

Objective: To investigate the effects of friedelin(terpenoid) and 8-hydroxyisocapnolactone-2-3-diol(coumarin) with concentration 10 mM, 30 m M, and 100 mM on inhibiting mast cells(MCs) degranulation.Methods: The investigation was performed in vitro by administering each compound into rat peritoneal MCs and rat basophilic leukemia-2 H3 cells followed by activation with50 mg/m L of compound 48/80 or 1 m M of ionomycin. The concentration of histamine released from each group was measured by a high-performance liquid chromatographyfluorometry system with post-column derivatization using o-phthalaldehyde.Results: 8-Hydroxyisocapnolactone-2-3-diol inhibited degranulation of compound 48/80 activated-rat peritoneal MCs with the histamine release percentages of 74.57%,72.21% and 51.79% when the 10 mM, 30 m M and 100 mM concentrations were used,respectively. Where as about 81% histamine was released by the control group.Degranulation inhibition ability was also observed in ionomycin-activated rat basophilic leukemia-2 H3 cells. In contrast, friedelin failed to inhibit degranulation in either cell type.The inhibition of 8-hydroxyisocapnolactone-2-3-diol was not related to the depletion of histamine synthesis as implied by the total histamine measurement.Conclusions: These results exhibit the promising of 8-hydroxyisocapnolactone-2-3-diol is a potential parent structure for developing a MCs stabilizer.

木栓酮合酶TwOSC1的产物异构化研究

来源于雷公藤的木栓酮合酶TwOSC1能够催化(3S)-2,3-氧化鲨烯生成木栓酮、α-香树脂醇和β-香树脂醇,三者比例为3:1:1。将TwOSC1引入酿酒酵母能够合成木栓酮,但产量较低,无法达到工业化生产的需求,TwOSC1催化活性低,产物专一性差是影响其产量的主要瓶颈。通过理性和半理性设计分析TwOSC1的关键氨基酸残基位点,利用蛋白质工程对关键氨基酸残基(N11、G280、I259、I548、M552)进行改造。研究结果表明,突变体N11I、N11A、N11W、N11R、N11F、I548W、I548L的木栓酮产量降低;突变体G280H、G280P、G280S、M552S的木栓酮产量提高,且TwOSC1G280H催化活性最好,是野生型TwOSC1产量的1.27倍;突变体I259A、I259E、I259K、I259M、I259R无催化活性,但突变体TwOSC1I259E合成α-香树脂醇的专一性较高,是野生型TwOSC1产量的5倍。研究初步探索了5个关键氨基酸残基位点对TwOSC1催化活性及产物专一性的影响,为后续深入探究TwOSC1关键氨基酸位点提供了有价值的参考。

海南山苦茶叶的化学成分研究Ⅰ

目的:研究海南山苦茶叶的化学成分。方法:运用溶剂法和色谱法进行成分的分离和纯化,通过理化性质和光谱数据的解析,鉴定化合物的结构。结果:首次从海南山苦茶叶中分离出8个化合物,分别鉴定为3-羟基-4,5(R)-二甲基-2(5H)-呋喃酮(Ⅰ),没食子酸(Ⅱ),(6S,9R)-6-羟基-3-酮-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ),(Z)-3-己烯醇-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ),3,4,8,9,10-五羟基-二苯并[b,d]吡喃-6-酮(Ⅴ),木栓醇(Ⅵ),β-谷甾醇(Ⅶ),木栓酮(Ⅷ)。结论:以上化合物均为首次从该植物中获得。

藏药山生柳的化学成分研究

目的 :研究藏药山生柳的化学成分。方法 :色谱法分离 ,理化法和光谱法鉴定结构。结果 :从地上部分分得 4个化合物 ,β 谷甾醇、葫萝卜苷、木栓酮和木犀草素 7 O 葡萄糖苷。 结论 :均为首次从该植物中得到 。

冬凌草化学成分的研究

目的 :对河南济源产冬凌草的化学成分进行研究。方法 :运用层析手段和波谱方法分离并鉴定了 7个化合物。结果 :它们的结构分别为正三十三烷 (tritriacontane ,1) ,角鲨烯 (squalene ,2 ) ,木栓酮 (friedelin ,3) ,β 谷甾醇 (β sitosterol,4 ) ,N (2 氨甲酰基 苯基 ) 2 羟基苯甲酰胺 5 O β D 阿洛糖苷 (N (2 Aminoformyl phenyl) 2 hydroxybenzamide 5 O β D allopyranoside ,5 ) ,胡萝卜苷 (daucosterol,6 )和 4 乙酰氨基丁酸 (4 acety laminobutanoicacid ,7)。结论 :化合物 5是一个新化合物 ,化合物 1～ 3和

胡柚皮中的化学成分研究(I)

目的 :为了揭示常山胡柚Citruschangshan huyou药理活性的化学物质基础 ,对胡柚皮进行综合开发利用 ,我们对其进行了较为系统的化学成分研究。方法 :反复硅胶柱层析 ,并通过波谱分析鉴定结构。结果 :分离并鉴定了 5个化合物 ,它们分别为 :3 oxofriedelin (I) ,limonin (Ⅱ ) ,β sitosterol (Ⅲ ) ,8 (2′ ,3′ dihydroxy 4′ methylbutane) 7 methoxycoumarin (Ⅳ ) ,sucrose (V)。 结论 :这

白背三七化学成分研究

目的提取分离白背三七地上部分的化学成分。方法运用反复硅胶柱色谱技术提取分离化学成分，根据波谱数据和理化性质确认其平面和立体结构。结果从白背三七地上部分得到10个化合物，经鉴定分别为正二十烷（n-Eicosane 1），二十四烷醇（Tetracosanol 2），二十八烷酸（Octacosanoic acid3），二十八烷醇（Octacosyl alcohol 4），棕榈酸（Palmitic acid 5），豆甾醇-3-O-β—D-吡喃葡萄糖苷（Stigmasterol-3-O—β—D—glucopyranoside 6），豆甾醇（Stigmasterol 7），β-谷甾醇（β—Sitosterol 8），胡萝卜苷（Daucosterol 9），木栓酮（Friedelin 10）。结论化合物1—6，9，10为首次从该植物中获得。

引种巴西甘薯叶化学成分研究(Ⅰ)

从引种巴西甘薯干叶(西蒙)中分离鉴定出β-谷甾醇(Ⅰ),木栓酮(Ⅱ),乙酰β-香树脂醇(Ⅳ),咖啡酸(Ⅴ)和槲皮素(Ⅵ)。Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ首次从该植物中分离得到。

白花鬼针草化学成分研究

目的:研究白花鬼针草化学成分。方法:利用硅胶柱色谱对白花鬼针草的化学成分进行分离和纯化,采用EI-MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱方法结合理化性质鉴定化合物结构。结果:从白花鬼针草中分离鉴定了10个化合物,分别为:木栓酮(1)、正十三烷(2)、木栓醇(3)、β-谷甾醇(4)、21a-羟基木栓烷-3-酮(5)、豆甾醇(6)、羽扇豆醇(7)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、二十烷酸(9)和木栓烷-3β-醇-27-酸(10)。结论:10个化合物均为首次从该植物中分离得到。

β淀粉样肽聚集抑制剂体外筛选模型的建立及木栓酮抑制活性研究

目的从天然药物中筛选β淀粉样肽聚集抑制剂。方法建立β淀粉样肽聚集抑制剂筛选模型的酶联免疫吸附测定(ELISA)检测方法,同时使用刚果红结合试验和硫磺素T分析试验对部分中草药提取物进行活性筛选,并对活性部位进行分离跟踪。结果灯盏细辛乙醇提取物显示β淀粉样肽聚集抑制活性,经跟踪分离测定发现其所合成分木栓酮为抑制作用活性成分。结论成功地建立了一种基于ELISA原理的β淀粉样肽聚集抑制剂筛选模型;用该模型筛选到灯盏细辛提取物及其所含化学成分木栓酮具有抑制β淀粉样肽体外聚集的活性。

石山豆腐柴化学成分的研究

从广西石山豆腐柴的石油醚部分分得四个结晶性化合物,经化学方法及光谱解析,确认为木栓酮,表木栓醇,十八碳酸和β-谷甾醇。

黄毛豆腐柴茎皮酯溶性化学成分研究

黄毛豆腐柴Premna fulva Craib.系马鞭草科豆腐柴属植物,俗名土霸王、战骨等,民间常用来治腰肌劳损、跌打损伤等症。

倒心盾翅藤的化学成分研究

从药用植物倒心盾翅藤 (Aspidopterys obcordata Hem sl.)中首次分离得到 5个化合物 ,通过波谱分析分别鉴定为木栓酮 (1)、无羁萜 - 3β-醇 (2 )、廿二烷酸甲酯 (3)、10 -廿九烷醇 (4 )、豆甾醇 (5 )和 daph-netin- 8- glucopyranoside(6 )

灰苞蒿化学成分研究

从灰苞蒿中首次分离得到１０个化合物，鉴定其结构为无羁萜，α－香树脂醇乙酸酯，α－香树脂醇，β－香树脂醇乙酸酯，β－谷甾醇，三十二烷酸，二十八烷醇，二十八烷酸，三十烷酸和胡萝卜甙。

木栓酮化学结构修饰及其抗炎活性

木栓酮化学结构修饰及其抗炎活性何兰，岳祥军，陈耀祖潘宣，吴勇杰，唐富天（兰州大学化学系兰州）（兰州医学院药学系兰州７３００００）关键词木栓酮，甲氧基亚甲基木栓烷，木栓甲醛，羟甲基木栓烷，乙酰氧甲基木栓烷，抗炎活性木栓酮具有抗炎活性及抑制真菌生长的作用...

舞花姜的化学成分

Six Chemical Constituents were isolated from the underground parts of Globba racemosa Smith (Zingiberaceas)and identitied as friedelin(1),cycloeucalenol(2) 3-hydroxy-stigmast -5-7-one(3), stigmast-5-en-7-one (5) and sitosterol(6) based on spectral data. 1-5 wereisolated form the Plants of Zingiberaceae family for the first time and triterpenoids were found in Zingiberaceae for the first time too.

黄背越橘化学成分的研究

利用硅胶柱色谱反复层析从黄背越橘的乙酸乙酯部分分得7个化合物,根据理化性质和光谱数据鉴定,分别为β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅰ),熊果酸(ursolic acid,Ⅱ),蒲公英萜醇(taraxerol,Ⅲ),蒲公英萜酮(taraxerone,Ⅳ),木栓酮(friedelin,Ⅴ),木栓醇(friedelinol,Ⅵ),19,24-d ihydroxyurs-12-en-3-one-28-oic ac id(Ⅶ).

气相色谱法测定竹茹中三萜化合物木栓酮的含量

目的:建立竹茹中主要的五环三萜类化合物木栓酮的提取和气相色谱测定方法。方法:竹茹粉末用正己烷热回流提取8 h,得正己烷萃取物;气相色谱条件:FID检测器,HP-5色谱柱(5%phenyl methyl siloxane,30 m×0.25 mm×0.25μm)、柱温从140℃以20℃·min-1升温到280℃,保持22 min。结果:提取方法有效,淡竹茹中木栓酮含量为0.688%;木栓酮检出限为1.01μg·mL-1,定量限为4.06μg·mL-1,回收率为101.1%,RSD为2.3%。结论:提取方法简单,检测方法灵敏、重现性好,为竹茹的质量评价和品质控制提供了可量化的参数。

海南五层龙根的化学成分研究

应用硅胶柱层析和反相制备液相层析 ,首次从海南五层龙的根中分离出 5个化合物 ,根据理化常数和光谱数据 ,鉴定了其中 4个 ,分别为木栓酮 (Friedelin)、β 谷甾醇 (β Sitosterol)、熊果酸 (Ursolicacid)、芒果苷(Mangiferin) ,另一个化合物的结构有待进一步确证。

从珠子草中分离得到的化合物 :软木三萜酮在溶液和晶体中的结构(英文)

首次从大戟科植物珠子草中分离得到软木三萜酮。利用晶体X -射线法与一维和二维核磁共振法测定了该化合物的结构 ,指认了核磁共振信号的归属。晶体衍射结果表明 ,化合物是以斜方晶体空间群形成晶体 ,晶体数据维P2 (1) 2 (1) 2 (1)witha =6 36 1(2 ) ,b=13 933(3) ,c=2 8 4 4 0 (6 ) ,α =90° ,β =90°,γ=90° ,V =2 5 2 0 6 (11) 3 ,Z =4 在晶体中存在一个微弱的分子间的作用力C H O =C ,此作用力被认为是晶体形成的重要因素。NMR方法确定化合物的结构相同 ,表明了软木三萜酮在晶体和溶液具有相同的构型。