非洛地平缓释片释放度比较

目的观察非洛地平缓释片体外释放度和治疗效果分析。方法照中国药典2000版二部和卫生部有关非洛地平质量控制标准的有关规定,采用转篮法,十六烷基三甲基溴化胺-磷酸盐缓冲液为介质,紫外分光光度法测定。结果非洛地平缓释片累积释放百分率符合H iguch i方程,释放速度符合零级模型。结论不同产品药物释放情况与临床治疗结论一致。

季节变化对长效钙离子拮抗剂降压效果的影响

目的探讨季节变化对苯磺酸氨氯地平片与非洛地平缓释片降压效果的影响。方法将100例轻、中度高血压患者按不同的治疗方法分为F组和A组,每组50例。F组患者给予非洛地平缓释片5mg口服,1次.d-1;A组患者给予苯磺酸氨氯地平片5mg口服,1次.d-1。对2组患者冬、夏季各行动态血压监测(ambulatory bloodpressure monitoring,ABPM)1次,并检测血浆一氧化氮(NO)水平。结果 2组患者治疗后冬季24hSBP、白昼dSBP、夜晚nSBP均值均显著高于夏季(均P<0.05),F组患者治疗后冬、夏季24hSBP、dSBP、nSBP差值[(10.9±4.8)、(12.6±4.9)、(9.6±3.6)mmHg]均显著高于A组[(5.2±2.9)、(5.3±3.1)、(5.1±2.9)mmHg](均P<0.05)。F组患者治疗后冬季24hSBP、dSBP、nSBP、24hSBPSD、dSBPSD、nSBPSD均值均显著高于A组(均P<0.05)。A组患者治疗后冬、夏季血压晨峰均值[(34.6±10.1)、(34.3±8.9)mmHg]均显著低于F组[(38.8±11.3)、(36.1±9.8)mmHg](均P<0.01)。A组患者治疗后冬季24h、白昼、夜间ABPM血压达标率(78.6%、76.5%、78.6%)均显著高于F组(53.7%、58.5%、46.3%)(均P<0.01)。A组患者治疗后冬、夏季血浆NO水平[(57.32±10.37)、(64.26±11.62)μmol.L-1]均显著高于F组[(48.74±12.10)、(55.21±9.86)μmol.L-1](均P<0.05)。结论苯磺酸氨氯地平片较非洛地平缓释片使血压季节差异更小,平稳性更高,达标率更高,更有助于保护血管内皮功能。

非洛地平缓释片在兔体内药物动力学和生物利用度比较

目的比较几种国产非洛地平缓释片在兔体内的药物动力学和生物利用度。方法用高效液相色谱法测定兔口服药物后血浆中的药物浓度,以普通非洛地平片作为参照,计算其药物动力学和生物利用度。结果在1.0～80μg.L-1范围内,非洛地平血浆药物浓度与色谱峰高呈良好的线性关系。单剂量兔血浆中非洛地平缓释片动力学参数不同产品存在差异,相对于普通制剂的生物利用度分别为179%、162%、122%。结论不同产品非洛地平缓释片药物动力学和生物利用度存在差别。

中心复合设计-效应面法优化非洛地平缓释片处方

目的采用中心复合设计-效应面法优化非洛地平缓释片处方。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)K4M和HPMC 100LV的用量为考察因素,以1,4,8 h的累积释放度(Y1h、Y4h、Y8h)为考察指标,利用二因素三水平中心复合设计-效应面法优化处方,并采用f2相似因子对自制片剂和原研制剂的体外释放度进行比较。结果 HPMC K4M和HPMC100LV的用量各占片剂质量的20.0%和10.0%时,所得缓释片各时间点释放度符合标准;自制片剂和原研制剂在不同释放介质中的释放度相似因子f2分别为70.87,74.19,59.68,69.25。结论 HPMC K4M和HPMC 100LV以一定比例联合使用可以有效控制药物释放,采用中心复合设计-效应面法优化的处方预测性良好,制得的非洛地平缓释片体外释放符合要求。

缓释非洛地平对感觉神经损伤性盐敏感性高血压大鼠的降压作用及其机制

目的探讨缓释非洛地平(波依定)对感觉神经损伤性盐敏感性高血压大鼠的作用及其机制。方法感觉神经损伤性Wistar大鼠(3周龄)22只,分成3组给予含盐不同的饮食及波依定(30mg/kg·d,灌胃)干预4周,8只对照组大鼠给予高盐饮食4周,检测鼠尾收缩压、体重、淋巴细胞胞浆游离钙([Ca2+]i)、血浆降钙素基因相关肽(CGRP)和24h饮水量、尿量、尿钠、尿钾。结果波依定干预组比辣椒辣素+高盐组的鼠尾收缩压、淋巴细胞[Ca2+]i明显降低,肾排钠量明显增加。结论波依定干预组能阻止感觉神经损伤性处理大鼠在高盐饮食时鼠尾收缩压升高,淋巴细胞[Ca2+]i增高及肾排钠功能受损,提示该模型细胞内钙超载可能与细胞外钙内流有关。

HPLC法测定非洛地平缓释片释放度的探讨

目的建立HPLC法测定非洛地平缓释片释放度的方法。方法采用Shim-pack VP-ODS C18柱,以乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液（2∶1∶2）为流动相;流速：1.0mL.min-1;柱温：35℃;检测波长：254nm。结果非洛地平在0.513~20.52μg.mL-1范围内呈良好线性关系（r=0.9999）,平均回收率为99.6%,RSD为0.6%。结论该法灵敏度高,结果准确,重现性好,适用于非洛地平缓释片的释放度测定。

非洛地平缓释片对高血压病的疗效观察

目的:观察非洛地平缓释片对高血病的降压疗效及对心室舒张功能的影响。方法:30例高血压病患者,采用自身对照法,每天5mg,每日1次,连用4周。结果:收缩压下降4.4±0.9kPa,舒张压下降2.5±1.0kPa,均P<0..5;降压显效50％,有效40％,总有效率90％。心室舒张功能各指标:E峰增加70％,A、A/E和DT分别下降13.2％,18.7％和17.4％,均P<0.01。结论:非洛地平缓释片可有效降低血压并能改善心室舒张功能。

非络地平缓释片治疗高血压病的疗效观察

目的：评价非络地平缓释片（康宝得维）的临床疗效和安全性。方法：采用随机，单盲，平行对照的方法，用选择性钙离子拮抗剂非络地平缓释片对高血压病进行为期６周的治疗观察，并与另一选择性钙离子拮抗剂苯磺氨氯地平（络活喜）［１］进行对比，共有４０例病人完成此项观察研究，其中对照组２０例。非络地平缓释片的剂量为５ｍｇ～１０ｍｇ，苯磺氨氯地平为５ｍｇ。结果：非络地平缓释片总有效率９５．０％，服药６周后平均收缩压（ＳＢＰ）及舒张压（ＤＢＰ）分别下降３．１９ｋｐａ及２．５５ｋｐａ，苯磺氨氯地平组总有效率９０．０％，ＳＢＰ及ＤＢＰ的下降幅度为３．４５ｋｐａ及２．３１ｋｐａ。两组总有效率无显著差别，不良反应均较少。结论：非络地平缓释片是一种安全有效的抗高血压药物。

非洛地平缓释片对高血压病患者血管内皮功能的影响

目的：评价非洛地平缓释片对高血压病患者血管内皮功能的影响。方法：30例高血压病患者应用非洛地平缓释片治疗前后分别用高分辨超声测量右肱动脉在静息时、反应性充血（流量介导血管舒张）、舌下含服硝酸甘油（硝酸甘油介导舒张）时的舒张末期内径，同时测量血浆内皮素（ET）、一氧化氮（NO）水平的变化。取25例健康人对比分析。结果：高血压病级流量介导血管舒张（FMD），较对照组明显减弱（P＜0.01），而硝酸甘油介导血管舒张（NCD）两组无显著性差异（P＞0.05）。高血压患者血浆NO明显下降，ET明显升高（P＜0.01）。经治疗，收缩压、舒张压均显著降低（P＜0．01），FMD较治疗前明显提高，NCD无显著改变，血浆NO显著升高，ET显著下降（P＜0．01）。结论：非洛地平缓释片可显著改善高血压病患者血管内皮功能。

依那普利非洛地平缓释片水性薄膜包衣工艺研究

目的:探讨依那普利非洛地平缓释片水性薄膜包衣的工艺。方法:以马来酸依那普利含量均匀度、溶出度及包衣合格率为评价指标,采用正交试验法优化水性薄膜包衣的工艺参数。结果:优选包衣液中欧巴代浓度为8%、含药包衣液喷速为30 g.min-1、包衣锅转速为10 r.min-1,此工艺稳定可行。结论:正交设计法可用于依那普利非洛地平缓释片水性薄膜包衣工艺的优化。

非洛地平缓释片治疗高血压患者500例疗效观察

目的:探讨非洛地平缓释片治疗高血压的临床疗效。方法:选择本院2008年3月～2011年3月500例高血压患者,500例患者在参与该研究前先进行一个为期2周的观察期,在观察期间所有患者停用降压药,只服用复方丹参片作为安慰剂,3片/次,3次/d,然后采用口服非洛地平缓释片5mg,每天早餐后服用,2周后根据患者血压情况调整用药,改为2.5～5.0mg顿服。治疗期间不使用任何钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂和β受体阻滞剂。以4周为1个疗程。结果:1个疗程后500例患者中355例显效,126例有效,19例无效,总有效率为96.2%。治疗过程中5例患者脚踝水肿,7例脸部潮红,所有患者肝肾功能均无明显变化。结论:非洛地平缓释片治疗高血压疗效明显,副作用小,临床上建议进一步使用。

康宝得维与波依定治疗高血压的成本-效果分析

目的比较康宝得维与波依定治疗高血压的经济效果。方法选择50例高血压患者,平均随机分为A组、B组各25例。疗程均为6周。采用药物经济学中的成本-效果分析的方法进行比较。结果康宝得维与波依定治疗高血压的有效率分别为92%,96%。康宝得维治疗高血压的成本-效果比低于波依定。结论康宝得维治疗高血压的经济效果优于波依定。

非洛地平缓释片联合小剂量氢氯噻嗪片治疗老年2级单纯收缩期高血压临床分析

目的了解老年2级单纯收缩期高血压病例治疗中施予非洛地平缓释片联合小剂量氢氯噻嗪片方案的临床效果。方法从2016年7月—2017年7月期间在该院接受治疗的2级单纯收缩期高血压老年患者中选取183例展开研究,根据治疗方式的不同分组,对照组91例行常规依那普利治疗,观察组92例行非洛地平缓释片联合氢氯噻嗪片治疗,对比分析两组的血压水平、临床疗效和不良反应发生率。结果观察组的血压控制水平优于对照组,比较差异有统计学意义(t=6.0134、8.323,P<0.05);且观察组临床总有效率为97.83%,比对照组的89.01%高,比较差异有统计学意义(χ~2=4.282,P<0.05),观察组的不良反应发生率为2.18%,对照组的不良反应发生率为12.09%,即观察组不良反应发生率显著低于对照组(χ~2=6.813,P<0.05)。结论对单纯收缩期高血压老年患者应用非洛地平缓释片联合小剂量氢氯噻嗪片治疗,能够有效控制患者血压水平,保证治疗效果,降低患者不良反应发生率,值得临床推广应用。

复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征

目的:研究复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征。方法:采用双交叉实验设计,将12名健康受试者随机分为2组,先接受第1周期低剂量给药,即分别单次口服受试制剂(复方依那普利非洛地平缓释片,每片含非洛地平5 mg和马来酸依那普利5 mg)1片和2种单方参比制剂(马来酸依那普利片,含马来酸依那普利5 mg;非洛地平缓释片,含非洛地平5 mg)各1片,然后分别每日口服受试制剂1片和2种单方参比制剂各1片,连续7 d。第1周期结束后,2组再交叉进行第2周期研究,给药方案同第1周期。随后进行高剂量研究,即2组所有受试者均单次口服受试制剂2片。采用液质联用法测定人血浆中非洛地平、依那普利及其活性代谢物依那普利拉的浓度,计算药动学参数并进行统计学分析。结果:单次低剂量给药研究中,受试者分别口服受试制剂与合用2种单方参比制剂所测得的非洛地平、依那普利和依那普利拉的各药动学参数均无显著差异(P>0.05);多次低剂量给药研究中,除口服受试制剂者的依那普利拉Tmax比口服参比制剂的受试者平均提前0.6 h左右(P<0.05)以外,其他药动学参数均无显著差异(P>0.05);单次低、高剂量给药的药动学数据显示:所有受试者血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的AUC和Cmax均随给药剂量提高而增大,除接受高剂量受试制剂者的依那普利Tmax较接受低剂量的受试者平均延迟0.4 h左右(P<0.05)以外,两者间的其他药动学参数均无显著差异(P>0.05);各药动学参数在男性和女性受试者间无显著差异(P>0.05)。结论:该研究建立的人血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的LC-MS测定方法的准确度、精密度、稳定性及线性关系等均符合生物样品的分析要求,适用于复方依那普利非洛地平缓释片人体药动学研究;口服受试制剂与同服2种单方参比制剂的体内药动学过程基本一致。