复方骨质增生贴剂体外透皮速率测定和体外释放研究

目的 :研究复方骨质增生贴剂 (CPH)的经皮吸收的可行性。方法 :采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放接受液中指标成分—阿魏酸的浓度。结果 :体外透皮实验和体外释放实验结果表明 :阿魏酸在 2 4h内以一定的速率 0 .2 142μg·cm-2 ·h-1恒速渗透 ,其释放符合Higuchi方程。此外 ,该贴剂的体外释放速率为 14.5 3μg·cm-2 ·h-1/ 2 。结论

阿魏酸透皮吸收的实验研究

采用离体裸鼠皮肤，以V-C扩散池和HPLC检测法，研究了阿魏酸的透皮吸收及其影响因素。实验结果表明阿魏酸可以透过皮肤，其渗透系数与浓度呈正相关；游离阿魏酸的渗透系数较其钠盐大；Azone对阿魏酸具有很好的促透作用。去除角质层后的渗透系数为完整皮肤的12倍，推测角质层可能是阿魏酸透皮吸收的主要屏障。

3种生物碱透皮促进剂对阿魏酸体外经皮渗透的影响

目的考察吴茱萸生物碱、芥子碱硫氰酸盐、盐酸小檗碱对阿魏酸的透皮促渗效果,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高阿魏酸的透皮速率。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用HPLC法对阿魏酸进行测定,考察3种促进剂对阿魏酸累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果吴茱萸总生物碱、芥子碱硫氰酸盐、盐酸小檗碱的渗透速率分别为:9.086 1、26.396 0、8.663 9μg(cm2·h),增渗倍数(ER)分别为:12.79、4.40、4.20,透皮时滞分别:0.03、0.74、1.50 h。结论 3种天然透皮促进剂均能明显促进阿魏酸的透皮吸收,为研究其透皮给药提供参考依据。

桉叶油对阿魏酸经皮吸收的促进作用

目的:考察桉叶油对阿魏酸经皮吸收的促进作用。方法:进行体外透皮实验,分别以阿魏酸饱和溶液和加入1%辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol○R)的阿魏酸饱和溶液为对照,考察在阿魏酸饱和溶液+1%Labrasol○R的基础上加入1%和2%的桉叶油对阿魏酸饱和溶液经皮吸收的促进作用。结果:桉叶油对阿魏酸经皮吸收(加入1%Labrasol○R的增溶剂)有促进作用,且具有剂量依赖性;Labrasol○R和桉叶油在促进阿魏酸经皮吸收方面有协同作用。结论:桉叶油可明显促进阿魏酸经皮吸收。