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Evaluation of stability and simultaneous determination of fimasartan and amlodipine by a HPLC method in combination tablets
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作者 Hyeon Woo Moon Abid Mehmood Yousaf +3 位作者 Kwan Hyung Cho Chul Soon Yong Jong Oh Kim Han-Gon Choi 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2014年第3期123-128,共6页
A simple,rapid,accurate,precise and robust HPLC method was developed for the simultaneous determination of fimasartan and amlodipine in tablet dosage form.Furthermore,stability of active ingredients was evaluated unde... A simple,rapid,accurate,precise and robust HPLC method was developed for the simultaneous determination of fimasartan and amlodipine in tablet dosage form.Furthermore,stability of active ingredients was evaluated under normal and stress conditions.The isocratic elution was accomplished by Nucleosil C18 column(250 mm×4.6 mm,5 mm)at 40℃.The mobile phase consisted of acetonitrile and 0.02 M monopotassium phosphate buffer(pH 2.2)in the ratio of 50:50(v/v)was eluted at 1.0 ml/min.The eluent was monitored by the UV detector for fimasartan and amlodipine at 237 nm for 8 min,detection time.The validation of HPLC method was carried out in accordance with the ICH guidelines. 展开更多
关键词 fimasartan AMLODIPINE VALIDATION Stability HPLC Combination tablet
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非马沙坦对2型糖尿病大鼠早期心肌S-腺苷同型半胱氨酸水解酶的调节作用
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作者 韩冬梅 刘方波 万相全 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1420-1426,共7页
目的:探讨非马沙坦(FIM)在糖尿病心肌病(DCM)早期发生发展过程中的干预作用及对S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHH)的调节作用。方法:健康雄性SD大鼠,高脂饮食5周后,腹腔注射链脲佐菌素建立2型糖尿病大鼠模型,实验将大鼠分为正常对照(contr... 目的:探讨非马沙坦(FIM)在糖尿病心肌病(DCM)早期发生发展过程中的干预作用及对S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHH)的调节作用。方法:健康雄性SD大鼠,高脂饮食5周后,腹腔注射链脲佐菌素建立2型糖尿病大鼠模型,实验将大鼠分为正常对照(control)组、早期糖尿病模型(DM)组和DM+FIM组,DM+FIM组在造模成功后给予FIM灌胃处理。4周后,对各组动物进行血清学检测,包括空腹血糖(FBG)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和空腹胰岛素(FINS)的水平,超声心动图检测心功能相关指标,高效液相色谱法(HPLC)检测同型半胱氨酸(Hcy)、S-腺苷甲硫氨酸(SAM)及S-腺苷半胱氨酸(SAH)的含量,Western blot检测各组大鼠心肌组织中SAHH等蛋白表达变化。结果:2型糖尿病大鼠模型造模成功率为84%,与DM组相比,DM+FIM组动物体重增加显著(P<0.05),心脏指数、左心室指数、FBG和LDL-C明显降低(P<0.05);超声心动图检测显示,与DM组相比,DM+FIM组大鼠射血分数明显升高(P<0.05);HPLC检测结果显示,Hcy水平和SAM/SAH显著降低(P<0.05);Western blot检测结果显示,相对于control组,DM组心肌组织中SAHH的表达显著升高,而DM+FIM处理组则下降。结论:SAHH及下游Hcy等因子的表达可能是早期糖尿病心肌病发生发展的重要作用机制,而非马沙坦可能通过抑制SAHH表达而减轻DCM。 展开更多
关键词 糖尿病心肌病 非马沙坦 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶
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非马沙坦的合成 被引量:1
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作者 吕秀生 窦春水 姚庆强 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第3期283-286,共4页
以2-正丁基-5-乙氧基羰基甲基-4-羟基-6-甲基嘧啶为起始原料,经水解、酰化、N-烷基化、硫代酰胺化及脱保护基等反应合成了非马沙坦,结构经MS、~1HNMR表征。对关键步骤进行了工艺改进,总收率为45%。
关键词 非马沙坦 酰胺化 药物合成
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非马沙坦的合成工艺改进
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作者 尹贻虎 窦春水 +1 位作者 薛玉涛 姚庆强 《食品与药品》 CAS 2017年第4期268-271,共4页
目的改进非马沙坦的合成工艺。方法以2-正丁基-5-乙氧基羰基甲基-4-羟基-6-甲基嘧啶为起始原料,经过N-烷基化,脱保护,水解,酰胺缩合,硫羰基化5步反应合成了抗高血压药非马沙坦。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证。结论改进后的合... 目的改进非马沙坦的合成工艺。方法以2-正丁基-5-乙氧基羰基甲基-4-羟基-6-甲基嘧啶为起始原料,经过N-烷基化,脱保护,水解,酰胺缩合,硫羰基化5步反应合成了抗高血压药非马沙坦。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证。结论改进后的合成工艺操作简便,适合工业化生产。 展开更多
关键词 非马沙坦 合成 高血压 拮抗剂
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一种新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂非马沙坦
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作者 尹贻虎 窦春水 +1 位作者 薛玉涛 姚庆强 《食品与药品》 CAS 2017年第2期I0003-I0006,共4页
非马沙坦是一种新型的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,具有选择性阻滞血管紧张素受体1(AT1)的效果,在多种高血压类型中表现出快速和有效的抗压效果。临床前研究及临床实验表明,非马沙坦耐受性良好,安全性高于其他血管紧张素受体拮抗剂(A... 非马沙坦是一种新型的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,具有选择性阻滞血管紧张素受体1(AT1)的效果,在多种高血压类型中表现出快速和有效的抗压效果。临床前研究及临床实验表明,非马沙坦耐受性良好,安全性高于其他血管紧张素受体拮抗剂(ARB)类药物,在降低心脏舒张压方面更有效,很有潜力成为未来二十年内最优异的ARB类药物。该药于2010年9月通过韩国食品药品监督管理局批准用于治疗原发性高血压。本文对其药理作用、药动学、临床试验、安全性等进行归纳总结。 展开更多
关键词 非马沙坦 高血压 药理作用 药动学 临床试验 安全性
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治疗高血压新药——血管紧张素Ⅱ受体拮抗药非马沙坦 被引量:1
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作者 杨君义 徐飞 《中国新药与临床杂志》 CSCD 北大核心 2017年第9期514-517,共4页
非马沙坦为一新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,为氯沙坦的衍生物,其降压作用较氯沙坦强,作用时间较氯沙坦持久。非马沙坦于2010年由韩国食品与药物管理局批准用于治疗高血压。本文从药效学、药动学、临床应用及不良反应等方面对非马沙坦进... 非马沙坦为一新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,为氯沙坦的衍生物,其降压作用较氯沙坦强,作用时间较氯沙坦持久。非马沙坦于2010年由韩国食品与药物管理局批准用于治疗高血压。本文从药效学、药动学、临床应用及不良反应等方面对非马沙坦进行了综述。 展开更多
关键词 非马沙坦 血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂 氯沙坦 高血压
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