Fischer法合成2,5-二甲基吲哚的工艺研究

采用Fischer法,以4-甲基苯肼盐酸盐为原料,经碱中和后与丙酮反应生成4-甲基丙酮苯腙,再在ZnCl2催化下进行成环反应,合成了2,5-二甲基吲哚,收率为64.4%,经乙醇与水重结晶后纯度达99.5%。产物结构经1 HNMR、13 CNMR、MS、IR表征确认。该工艺反应步骤少、原料价廉易得,适合规模化制备。

用Fischer判别分析法建立感冒发病趋势预报方程

基于广东省四会市2017年7月至2018年6月市一医院感冒就诊资料与同期气象资料,采用相关分析和Fischer判别分析法,分析了影响感冒就诊的关键气象因子,建立了感冒发病趋势预报方程,预报方程的历史回代检验准确率为92.5%,试报准确率达81%,切实能为医疗单位提前做好准备和应对提供参考。

Fischer吲哚合成法机理探究及其应用进展

吲哚及其衍生物因其特殊的生物活性而广受关注,其合成方法很多,Fischer法是合成该类化合物最经典和便捷的方法。综述了该法的合成机理,并详述了其在医药、发光材料、染料等方面的应用进展。

NST评分法和改良Fischer评分法评价胎监结果与新生儿出生情况相关性

目的:探讨在分析产前胎儿电子监护结果时,改良Fischer评分法和NST评分法评价胎儿电子监护情况与产后新生儿出生情况Apgar评分的相关性。方法:分析在本院住院做产前胎儿电子监护无宫缩孕妇775例的监护结果,每例监护结果均用改良Fischer评分法和NST评分法分别分析评分,将评分的分数与新生儿出生情况Apgar评分分数比较。结果:一般情况下改良Fischer评分法的分数高于NST评分法的分数,相差3～6分的164例,占21.16%;164例中改良Fischer评分法的分数与Apgar评分7～10分段百分比吻合率达92.45%,而NST评分法吻合率相差较大,且改良Fischer评分法与NST评分法行χ2检验,P<0.01。结论:建议在对胎儿电子监护结果进行分析时,医生多参考改良Fischer评分法的评分分数并结合临床。

2-苯基吲哚的合成——推荐一个大学有机化学实验

采用Fischer合成法,以苯肼和苯乙酮为原料,在醋酸催化下缩合生成苯乙酮苯腙,苯乙酮苯腙在多聚磷酸催化下,经加热重排、环化后消除一分子氨,得到目标产物2-苯基吲哚。实验操作包括回流、控温、重结晶、干燥、熔点测定、薄层色谱、红外光谱和核磁共振图谱的解析等。该实验合成路线成熟,产物收率高,产品易于纯化,并结合了分子结构的波谱解析,对于学生有机合成实验能力的培养和提高、加深对波谱理论知识的理解和应用,具有很好的教学效果。

新型异斯特维醇吲哚衍生物的合成

以甜菊苷为原料,经水解、酯化、Fischer法合成了11个新型异斯特维醇吲哚衍生物3a^3k。探索出水解反应的中试条件,开发了石油醚/乙酸乙酯混合溶剂法重结晶精制化合物2,Fischer吲哚合成法合成的目标产物收率为64%~93%,结构经1H NMR、HR-MS和FT-IR表征。

1-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基)-2-羧基-5-(2,6-二氯苄氧基)吲哚的合成工艺改进

目的寻找脂肪酸缩合酶Ⅲ(FabH)抑制剂1-(6-氯-3,4-亚甲-二氧基苄基)-2羧基-5-(2,6-二氯苄氧基)吲哚的新合成路线。方法以对乙酰氨基苯酚为起始原料,制备4-(2,6-二氯苄氧基)苯胺,用经典的Fischer吲哚合成法制备吲哚片断,随后引入6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基,最后酯水解得到目标化合物。结果与结论目标化合物经1H-NMR1、3C-NMR和MS确证,中间体经1H-NMR确证。该路线成本低,操作简单可行,总收率14.2%,可顺利得到目标化合物。

17β-雄甾醇-[3,2-b]-吲哚的合成

以表雄酮为原料,经羟基氧化、羰基保护、还原、Fischer吲哚环化等反应合成了17-β-醇-雄甾-[3,2-b]-吲哚(5),总收率43.2%,其结构经1H NMR,IR和MS确证。生物活性初步测试结果表明:与雄诺龙相比,5对淡色库蚊的杀虫活性显著提高,在浓度为400 mg·L-1时,杀虫率为41.5%。

N-甲基四氢咔唑类化合物的合成研究

以不同取代的苯肼盐酸盐和不同取代的环己酮为原料,通过三聚氯氰催化的四氢咔唑合成和N甲基保护两步反应,在温和的、环境友好的条件下,高效地合成了6个N-甲基四氢咔唑化合物,产率为70%~88%。并以4-甲基苯肼盐酸盐和环己酮为模型底物,对Fischer吲哚合成法进行优化,建立了以溶剂为乙醇,温度为80℃,三聚氯氰0.5当量,反应时间为2 h为最佳反应条件。目标产物经氢谱1H NMR鉴定。

分子筛催化下吲哚衍生物的合成

以α 芳基氨基酮为原料,在分子筛催化下发生环合反应生成吲哚衍生物,产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确定.

Trust Region Algorithm for a Class of Nonlinear Complementarity Problem

In this paper, an ODE-type trust region algorithm for solving a class of nonlinear complementarity problems is proposed. A feature of this algorithm is that only the solution of linear systems of equations is required at each iteration, thus avoiding the need for solving a quadratic subproblem with a trust region bound. Under some conditions, it is proven that this algorithm is globally and locally superlinear convergent. The limited numerical examples show its efficiency.

The Successive Approximation Broyden-like Algorithm for Nonlinear Complementarity Problems

In this paper, we present a new form of successive approximation Broyden-like algorithm for nonlinear complementarity problem based on its equivalent nonsmooth equations. Under suitable conditions, we get the global convergence on the algorithms. Some numerical results are also reported.

5-取代-N,N-二甲基色胺衍生物合成方法研究及光谱分析

以5-甲氧基-N,N-二甲基色胺为例,研究了5-取代-N,N-二甲基色胺系列衍生物的合成方法,分别以5-取代吲哚法和Fischer合成法分别合成了目标产物。Fischer合成法原料易得,操作简便,较5-取代吲哚法具有明显优势。通过1H NMR确定了产物结构,通过IR分析了其红外特性。