Dihydrochalcones and phenanthrene derivatives from Fissistigma bracteolatum

Three dihydrochalcones derivatives 1-3, flavone 4 and phenanthrene derivative 5 were isolated, together with 9 known compofinds, from the air-dried root bark of Fissistigma bracteolatum Chatterjee. Their structures were determined by spectroscopic （NMR, MS） and chemical methodologies.

Two New Aporphine Alkaliods from Fissistigma bracteolatum

1,2-methylenedioxy-9-methoxy-N-methoxycarbonyl-aporphine and 1,2-methylenedioxy -8,9-dimethoxy-N-methoxycarbonyl-aporphine, two new alkaloids possessing a N-(methoxy carbonyl) group have been isolated from the stems of Fssistigma bracteolatum. Their structures were established on the basis of spectral analysis.

傣药黑皮跌打乙酸乙酯萃取物的抗炎镇痛作用及急性毒性观察

目的观察傣药黑皮跌打90%乙醇提取物(FPEE)乙酸乙酯萃取部位(FPEA)的抗炎镇痛作用及急性毒性。方法抗炎作用观察:ICR小鼠随机分为空白组、模型组、阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组,阳性对照组给予地塞米松灌胃,FPEA低、中、高剂量组分别给予FPEA 200、400、800 mg/kg灌胃,空白组、模型组给予等体积生理盐水灌胃,持续给药5 d。除空白组外,各组均通过右后足足跖皮下注射角叉菜胶水溶液致炎,于致炎后1、2、3、4、5、6 h测定各组小鼠右后足足容积,计算足肿胀度及足肿胀抑制率;ELISA法检测致炎6 h后小鼠血清白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6及肿瘤坏死因子α(TNF-α)。ICR小鼠随机分为模型组、阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组,给药方法同上。采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀,计算小鼠耳肿胀度及耳肿胀抑制率。镇痛作用观察:ICR小鼠随机分为模型组、阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组,除阳性对照药选用阿司匹林及元胡止痛片外,各组给药方式同上。腹腔注射冰醋酸观察小鼠30 min内扭体次数并计算疼痛抑制率;于末次给药后30、60、90、120 min,将小鼠置于恒温热板上,记录小鼠痛阈值。急性毒性观察:ICR小鼠随机分为空白组、FPEE组、FPEA组,雌雄各半。FPEE组、FPEA组分别采用2000 mg/kg FPEE、FPEA灌胃,空白组给予等体积生理盐水灌胃。记录小鼠14 d内体质量,观察结束后处死小鼠,计算心脏、肝脏、脾脏、肺、肾脏及胸腺器官指数。结果与模型组比较,阳性对照组致炎4、5、6 h后足肿胀度减轻,FPEA中、高剂量组致炎5、6 h后足肿胀度减轻(P均<0.05)。致炎6 h后,FPEA高剂量与阳性对照组肿胀抑制率比较差异无统计学意义(P>0.05)。模型组血清IL-1β、IL-6及TNF-α水平均高于空白组,阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组血清IL-6、TNF-α水平低于模型组,阳性对照组及FPEA中、高剂量组血清IL-1β水平低于模型组(P均<0.05)。阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组耳肿胀度均小于模型组(P均<0.05),FPEA中、高剂量组耳肿胀抑制率与阳性对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组扭体次数均少于模型组,FPEA低、中、高剂量组疼痛抑制率均小于阳性对照组(P均<0.05)。阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组末次给药60、90、120 min后痛阈值均高于模型组(P均<0.05)。FPEE、FPEA给药剂量为2000 mg/kg时,14 d内小鼠体质量及心、肝、脾、肺、肾、胸腺器官指数与空白组比较差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论FPEA具有较好的抗炎镇痛作用,且不显示急性毒性。

瓜馥木人工繁育技术研究

瓜馥木是一种集药用、食用及观赏价值于一体的优良野生植物,但人工繁殖较为困难。基于此,开展了瓜馥木种子发芽、嫩枝扦插、压条繁育技术的试验研究,结果表明:种子发芽试验中,不同的种子催芽方法平均发芽率差异极显著,低温催芽种子平均发芽率最高,为61.1%;嫩枝扦插繁殖试验中,不同的扦插基质成活率差异极显著,以纯黄心土做基质扦插成活率最高,为94.4%;压条繁殖生根成活率为29.0%。该项研究可对瓜馥木种苗繁殖提供技术参考,对实现瓜馥木迁地保育和人工栽培具有重要意义。

乌骨藤辨考

目的 :弄清中药乌骨藤的基原。方法 :查阅文献并整理考证。结果 :乌骨藤存在严重的同名异物现象 ,文献记载作乌骨藤用的有通光散Marsdeniatenacissima及白叶瓜馥木Fissistigmaglaucescens等多种 ,而药用记载最早见于《滇南本草》 ,历代诸家对乌骨藤的功效看法一致。结论 :乌骨藤应为萝科植物通光散Marsdeniatenacissima。

黑风藤的化学成分

目的：从药用植物黑风藤（ＦｉｓｉｓｔｉｇｍａｐｏｌｙａｎｔｈｕｍＭｅｒ．）中寻找新的抗肿瘤和抗病毒活性成份。方法：利用各种色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和光谱数据等进行结构鉴定。结果：从黑风藤乙醇浸膏的甲醇部分分得５个化合物。分别鉴定为：黑风藤苷（１），３，４，５三甲氧基苯酚１ＯβＤ葡萄糖苷（３，４，５ｔｒｉｍｅｔｈｏｘｙｐｈｅｎｙｌ１ＯβＤｇｌｕｃｏｓｉｄｅ）（２），丁香酸葡萄糖苷（ｇｌｕｃｏｓｙｒｉｎｇｉｃａｃｉｄ）（３），肌醇（４），胡萝卜苷（５）。结论：化合物１为新化合物，命名为黑风藤苷。２，３，４是首次由本属植物中得到。

瓜馥木总黄酮提取纯化及其清除自由基活性研究

目的:研究瓜馥木总黄酮最佳提取工艺,并将总黄酮进行富集纯化,测试其清除自由基活性。方法:采用正交实验,考察乙醇浓度、提取温度、固液比及提取时间4个因素对该工艺的影响;利用AB-8大孔吸附树脂分离纯化总黄酮粗品;采用清除DPPH自由基初步评价瓜馥木提取物及总黄酮的抗氧化能力。结果:确立了瓜馥木总黄酮的最佳提取工艺为:提取时间3 h,乙醇浓度90%,固液比1∶10,提取温度为70℃。黄酮粗品经AB-8大孔树脂纯化以后,含量可达到55%以上。结论:优选出的最佳提取工艺条件及纯化总黄酮的方法对进一步的工艺开发有较好的参考价值,瓜馥木富集纯化的总黄酮部位具有较强的清除自由基能力,为开发成为中药保健品提供了一定的依据。

瓜馥木中阿朴菲类生物碱的研究

目的:研究广西特色植物瓜馥木Fissistigma oldhamii(Helms.)Merr.中的阿朴菲类生物碱。方法:利用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从瓜馥木总生物碱部分分离纯化得到4个阿朴菲类生物碱,分别鉴定为:1,2-亚甲二氧基-N-甲氧酰基-阿朴菲生物碱(romucosine)(Ⅰ),甲氧番荔枝碱(xylopine)(Ⅱ),1,2,3-三甲氧基氧化阿朴菲生物碱(O-methylmoschatoline)(Ⅲ),毛叶含笑碱(oxoxylopine)(Ⅳ)。结论:化合物Ⅰ为首次从该植物中分离得到。

瓜馥木化学成分研究

利用色谱技术进行分离纯化,从广西特色植物瓜馥木中分离得到7个单体化合物,根据光谱数据和理化性质等鉴定了它们的化学结构,分别为:5,6,7,8-四甲氧基黄酮(5,6,7,8-tetramethoxyflavone,)、(-)-表儿茶素((-)-epicatechin,)、丁香酸(syringic acid,)、大黄素甲醚(physcion,)、豆甾醇(stigmas-terol,)、胡萝卜苷(daucousterol,)和β-谷甾醇(β-sitosterol,),其中化合物为首次从瓜馥木属植物中分离得到,化合物和为首次从瓜馥木中分离得到。

瓜馥木化学成分的研究(Ⅲ)

目的:研究瓜馥木的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱技术进行分离纯化,运用波谱法进行了结构解析,并进行了体外细胞毒活性评价。结果:从瓜馥木根的乙醇提取物中分离得到5个化合物,经理化常数和波谱(EI-MS、1H-NMR、13C-NMR)分析,鉴定为马兜铃内酰胺AⅡ(Ⅰ)、马兜铃内酰胺BⅡ(Ⅱ)、大黄素甲醚(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)及豆甾烷-7-酮(Ⅴ);化合物Ⅰ对肺腺癌GLC-82及HL60白血病细胞株均具有细胞毒作用。结论:化合物Ⅲ～Ⅴ为首次从瓜馥木植物中分离得到,化合物Ⅰ对肺腺癌GLC-82、白血病细胞株HL60的细胞株的IC50分别为:234.45、101.17μM。

瓜馥木提取物对几种病原真菌抑菌活性的测定

[目的]研究瓜馥木提取物对几种病原真菌抑菌活性。[方法]在室内用生长速率法测定了瓜馥木提取物对几种病原真菌的抑菌活性。[结果]瓜馥木总生物碱部分、氯仿萃取部分和乙酸乙酯萃取部分对香蕉炭疽病菌、西瓜枯萎病菌、梨褐斑病菌、芒果叶枯病菌和柑桔疮痂病菌的抑菌效果很好,达到100.00%;瓜馥木原提取液对柑桔疮痂病菌、石油醚萃取部分对梨褐斑病菌和柑桔疮痂病菌、正丁醇萃取部分对香蕉炭疽病菌、西瓜枯萎病菌、梨褐斑病菌和芒果叶枯病菌都有较明显的抑制作用,抑菌率均达到50.00%以上;瓜馥木乙酸乙酯提取物对甘蔗凤梨病菌、西瓜枯萎病菌、柑桔疮痂病菌、香蕉炭疽病菌、梨黑斑病菌和梨褐斑病菌的EC50分别为1.2905、1.3491、2.7203、2.7294、3.6706、4.7444mg/ml。[结论]在供试质量浓度为10mg/ml时,72h后瓜馥木提取物具有很好的抑菌活性。

8种傣药提取物体外抑制α-糖苷酶活性的研究

采用α-葡萄糖苷酶活性抑制酶学模型,以96微孔板法测定了8种具有降糖作用傣药的石油醚、正丁醇、乙酸乙酯、水提取物体外对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,筛选具有葡萄糖苷酶抑制作用的有效部位.结果表明:8种傣药的提取物均有α-葡萄糖苷酶抑制活性,抑制作用强度与其浓度呈正相关.其中,黑皮跌打藤茎,其正丁醇提取物活性最高,IC50=17.74μg/mL,显著优于对照药物阿卡波糖.

瓜馥木化学成分的研究

从中药瓜馥木Fissistigma oldhamii(Hemsl.)Merr.根茎甲醇提取物的碱性部分分得一种非酚性生物碱,命名为瓜馥木甲素,经理化常数及UV、IR、MS、~1HNMR、^(13)CNMR和^(13)C-~1HCOSY波谱分析鉴定为N-甲基-2,3,6-三甲氧基吗啡烷二烯酮。吗啡烷二烯酮(Morphinandienone)类型的生物碱多具有较强的生理活性。该生物碱系首次从中国大陆产瓜馥木属植物中分得。

乌骨藤提取物对小鼠移植性实体瘤H_(22)和S_(180)的抑制作用

目的探讨乌骨藤提取物对小鼠移植性实体瘤H22和S180的作用。方法乌骨藤提取物按25,50,100mg/kg灌胃给药,连续两次重复试验。结果低、中、高剂量的乌骨藤提取物对小鼠移植性实体瘤H22的抑制率分别为16.87%,23.41%和36.34%,对S180的抑制率分别为15.91%,26.36%和34.57%。结论乌骨藤提取物能抑制H22和S180瘤株的生长。

大孔树脂纯化瓜馥木总黄酮工艺及抗抑郁活性研究

本文采用大孔树脂纯化瓜馥木总黄酮,并评价其抗抑郁活性。以大孔树脂AB-8、HPD-600、HPD-826、X-5和D4006对瓜馥木总黄酮的吸附率和解吸率为指标筛选树脂种类,并对优选树脂的吸附特性和各影响因素进行研究,优化工艺条件。利用小鼠强迫游泳、小鼠悬尾和小鼠开野实验对瓜馥木总黄酮的抗抑郁活性进行了评价。结果表明AB-8具有较好的吸附率和解吸率,最佳纯化工艺为:上样流速为1.0 m L/min,树脂床用7 BV 5%乙醇除杂,再用8 BV 50%乙醇洗脱,洗脱流速1.0 m L/min,经AB-8大孔树脂纯化1次后,瓜馥木总黄酮含量为57.3%。瓜馥木总黄酮100 mg/kg剂量给药组能明显缩短小鼠强迫游泳和悬尾的不动时间,且该给药组小鼠的自主运动情况与阳性对照和空白之间没有显著差异。AB-8大孔树脂能较好地用于瓜馥木总黄酮的纯化,瓜馥木总黄酮具有明确的抗抑郁活性。

乌骨藤制剂对人肝癌细胞株VEGF和bFGF表达的影响

目的探讨乌骨藤制剂对人肝癌细胞株VEGF和bFGF表达的影响及其抗肿瘤的作用机制。方法采用ELISA法和细胞免疫化学SP染色法观察不同浓度的乌骨藤制剂作用人肝癌Bel-7402细胞24h、48h后VEGF和bFGF的表达。结果不同浓度的乌骨藤制剂(10mg/ml、20mg/ml、40mg/ml)作用Bel-7402细胞后,VEGF和bFGF表达均随药物浓度的增加逐渐减少,与阴性对照组相比有显著性差异。结论乌骨藤制剂能够明显抑制人肝癌Bel-7402细胞VEGF和bFGF的表达,提示乌骨藤制剂抗肝癌的作用机制可能与抑制肿瘤血管生成密切相关。

独山瓜馥木提取物促休眠型结核杆菌复苏的活性研究（英文）

结核杆菌具有休眠的特性,休眠型结核杆菌对现有抗痨药物均不敏感,因此研发抗休眠型结核杆菌药物对根治结核病具有重要意义。本试验采用Wayne模型,发现独山瓜馥木根的乙醇提取物能复苏休眠型结核杆菌,独山瓜馥木的促复苏作用可能与刺激休眠型结核杆菌利用C10化合物作为能量来源有关。在体外试验时,独山瓜馥木根的乙醇提取物(2 mg/m L)与异烟肼(8μg/m L)联合用药,可杀死休眠型结核杆菌。结果提示,传统抗痨药物与促进休眠型结核杆菌复苏的药物联合用药可能是根治结核病的一种新策略。

独山瓜馥木叶挥发油的主要成分及其抗肿瘤活性分析

为了进一步深入研究独山瓜馥木的药理作用,挖掘其药用价值,采用水蒸气蒸馏法提取独山瓜馥木挥发油,运用GC-MS分析其主要成分。结果表明:独山瓜馥木主要成分为β-水芹烯(24.3%)、香叶烯-D(8.4%)、反式β-石竹烯(6.1%)和氧化石竹烯(4.5%),挥发油对K562、S-180和A549细胞株的IC50分别为22.5μg/mL,34.2μg/mL和64.4μg/mL;采用S180细胞株复制小鼠肿瘤模型,挥发油在剂量为80mg/kg、128mg/kg和204mg/kg时的抑瘤率分别为30.4%、49.6%和64.2%。

乌骨藤制剂诱导人肝癌细胞Bel-7402凋亡的实验研究

目的:探讨乌骨藤制剂对人肝癌细胞Bel-7402株的影响并初步探讨其机制。方法:分别用不同浓度的乌骨藤制剂处理人肝癌细胞Bel-7402,未经药物处理的细胞为阴性对照组,采用MTT法检测肝癌Bel-7402细胞增殖、流式细胞术检测人肝癌细胞Bel-7402的凋亡情况以及p53蛋白的表达。结果:不同浓度的乌骨藤制剂(10mg/ml,20mg/ml,40mg/ml)处理肝癌Bel-7402细胞后,其增殖受到抑制,作用24h的抑制率分别为11.57%、21.09%、31.27%,48h的抑制率为27.55%、35.95%、45.13%,随着药物浓度的增加(20mg/ml,40mg/ml,80mg/ml)细胞凋亡显著增加,凋亡率分别为(12.2±0.67)%、(17.4±0.69)%、(22.9±1.38)%,而p53蛋白的表达也随着药物浓度的增加而增加。结论:乌骨藤制剂能够抑制人肝癌细胞的增殖,诱导其凋亡,作用机制可能与激活p53基因有关。

乌骨藤总苷抑制肝癌细胞增殖和AFP分泌

目的研究乌骨藤总苷对肝癌细胞增殖的作用及其机制。方法采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT比色法)或移植瘤小鼠模型,观察不同浓度乌骨藤总苷对人肝癌Bel-7404、HepG2细胞和小鼠肝癌Hepl-6细胞生长的影响;研究乌骨藤总苷抑制HepG2细胞生长与调控甲胎蛋白AFP分泌的关系。结果乌骨藤总苷对人肝癌Bel-7404、HepG2细胞和小鼠肝癌Hepl-6细胞生长有显著的抑制作用,能显著降低AFP的分泌。结论乌骨藤总苷抑制肝癌细胞增殖其机制可能与抑制AFP分泌有关。