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PTP-Shp2抑制剂flavoglaucin的发现与研究
1
作者
张雪莲
郑海洲
+3 位作者
徐岩
路新华
朱京童
郑智慧
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2018年第6期683-687,共5页
目的以蛋白酪氨酸磷酸酶Shp2(PTP-Shp2)为靶点发现其小分子抑制剂。方法高通量筛选小分子PTP-Shp2抑制剂并进行动力学分析,利用计算机分子对接分析抑制剂在PTP-Shp2上的结合位点。结果从本实验室微生物代谢产物化合物库中发现了PTP-Shp...
目的以蛋白酪氨酸磷酸酶Shp2(PTP-Shp2)为靶点发现其小分子抑制剂。方法高通量筛选小分子PTP-Shp2抑制剂并进行动力学分析,利用计算机分子对接分析抑制剂在PTP-Shp2上的结合位点。结果从本实验室微生物代谢产物化合物库中发现了PTP-Shp2蛋白抑制剂flavoglaucin,其IC_(50)值为5.08μmol/L。米氏方程的双倒数分析证明flavoglaucin是非竞争的PTP-Shp2蛋白抑制剂。计算机分子对接结果显示flavoglaucin结合在PTP-Shp2蛋白的WDP loop上并形成3个氢键。结论 Flavoglaucin是微生物来源的新型小分子PTP-Shp2抑制剂。
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关键词
蛋白酪氨酸磷酸酶Shp2
抑制剂
flavoglaucin
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职称材料
海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物研究
被引量:
2
2
作者
王聪
王玉妃
+5 位作者
孙建
王诗怡
蓝坤燕
杜为胜
孔凡栋
周丽曼
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第18期5600-5606,共7页
目的 对来自涠洲岛火山口的海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物进行研究。方法 利用硅胶、凝胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,运用紫外、红外、质谱和核磁共振波谱等分析方法对化合物进行结构鉴定,分别采用96孔板...
目的 对来自涠洲岛火山口的海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物进行研究。方法 利用硅胶、凝胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,运用紫外、红外、质谱和核磁共振波谱等分析方法对化合物进行结构鉴定,分别采用96孔板微量法、CCK-8法和DPPH法对化合物的抗菌活性、肿瘤细胞毒活性及抗氧化活性进行测试。结果 从海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的发酵产物中分离鉴定了1个新的苯甲醛类化合物及10个已知结构的化合物,分别鉴定为5′-顺式-四氢金色灰绿曲霉素(1)、2-(1′,5′-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3"-甲基-2"-丁烯基)苯甲醛(2)、异二氢金色灰绿曲霉素(3)、二氢金色灰绿曲霉素(4)、四氢金色灰绿曲霉素(5)、灰绿曲霉黄色素(6)、谷甾醇(7)、胆固醇(8)、链蠕孢素(9)、脱氢海胆灵(10)和新海胆灵A(11)。化合物1、5和6具有清除自由基活性,20μmol/L浓度下其DPPH自由基清除率分别为61.9%、88.0%和91.9%。结论 化合物1为新的苯甲醛类化合物。化合物1、5和6具有强的抗氧化活性。
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关键词
海洋曲霉TX-M4-1
苯甲醛类化合物
抗氧化活性
5′-顺式-四氢金色灰绿曲霉素
灰绿曲霉黄色素
原文传递
题名
PTP-Shp2抑制剂flavoglaucin的发现与研究
1
作者
张雪莲
郑海洲
徐岩
路新华
朱京童
郑智慧
机构
华北制药集团新药研究开发有限责任公司微生物药物国家工程研究中心河北省工业微生物代谢工程技术研究中心石家庄市新药筛选技术工程实验室
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2018年第6期683-687,共5页
基金
微生物来源药物发酵及分离纯化中试条件建设及质量管理体系建设(No.169676404G)
文摘
目的以蛋白酪氨酸磷酸酶Shp2(PTP-Shp2)为靶点发现其小分子抑制剂。方法高通量筛选小分子PTP-Shp2抑制剂并进行动力学分析,利用计算机分子对接分析抑制剂在PTP-Shp2上的结合位点。结果从本实验室微生物代谢产物化合物库中发现了PTP-Shp2蛋白抑制剂flavoglaucin,其IC_(50)值为5.08μmol/L。米氏方程的双倒数分析证明flavoglaucin是非竞争的PTP-Shp2蛋白抑制剂。计算机分子对接结果显示flavoglaucin结合在PTP-Shp2蛋白的WDP loop上并形成3个氢键。结论 Flavoglaucin是微生物来源的新型小分子PTP-Shp2抑制剂。
关键词
蛋白酪氨酸磷酸酶Shp2
抑制剂
flavoglaucin
Keywords
PTP-Shp2
Inhibitor
flavoglaucin
分类号
Q933 [生物学—微生物学]
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职称材料
题名
海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物研究
被引量:
2
2
作者
王聪
王玉妃
孙建
王诗怡
蓝坤燕
杜为胜
孔凡栋
周丽曼
机构
广西民族大学化学化工学院
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第18期5600-5606,共7页
基金
广西科技基地和人才专项(桂科AD20297036)
广西自然科学基金项目(2021GXNSFBA220040,2021GXNSFBA075036)
+2 种基金
国家自然科学基金青年项目(82104034)
广西民族大学校级引进人才科研启动项目(2020KJQD09,2021KJQD09)
广西民族大学相思湖青年创新团队项目(2021RSCXSHQN01)。
文摘
目的 对来自涠洲岛火山口的海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物进行研究。方法 利用硅胶、凝胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,运用紫外、红外、质谱和核磁共振波谱等分析方法对化合物进行结构鉴定,分别采用96孔板微量法、CCK-8法和DPPH法对化合物的抗菌活性、肿瘤细胞毒活性及抗氧化活性进行测试。结果 从海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的发酵产物中分离鉴定了1个新的苯甲醛类化合物及10个已知结构的化合物,分别鉴定为5′-顺式-四氢金色灰绿曲霉素(1)、2-(1′,5′-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3"-甲基-2"-丁烯基)苯甲醛(2)、异二氢金色灰绿曲霉素(3)、二氢金色灰绿曲霉素(4)、四氢金色灰绿曲霉素(5)、灰绿曲霉黄色素(6)、谷甾醇(7)、胆固醇(8)、链蠕孢素(9)、脱氢海胆灵(10)和新海胆灵A(11)。化合物1、5和6具有清除自由基活性,20μmol/L浓度下其DPPH自由基清除率分别为61.9%、88.0%和91.9%。结论 化合物1为新的苯甲醛类化合物。化合物1、5和6具有强的抗氧化活性。
关键词
海洋曲霉TX-M4-1
苯甲醛类化合物
抗氧化活性
5′-顺式-四氢金色灰绿曲霉素
灰绿曲霉黄色素
Keywords
marine-derived Aspergillus ruber TX-M4-1
benzaldehyde
antioxidant activity
5′-cis-isotetrahydroauroglaucin
flavoglaucin
分类号
R284.1 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
PTP-Shp2抑制剂flavoglaucin的发现与研究
张雪莲
郑海洲
徐岩
路新华
朱京童
郑智慧
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2018
0
下载PDF
职称材料
2
海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物研究
王聪
王玉妃
孙建
王诗怡
蓝坤燕
杜为胜
孔凡栋
周丽曼
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2022
2
原文传递
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