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PTP-Shp2抑制剂flavoglaucin的发现与研究
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作者 张雪莲 郑海洲 +3 位作者 徐岩 路新华 朱京童 郑智慧 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第6期683-687,共5页
目的以蛋白酪氨酸磷酸酶Shp2(PTP-Shp2)为靶点发现其小分子抑制剂。方法高通量筛选小分子PTP-Shp2抑制剂并进行动力学分析,利用计算机分子对接分析抑制剂在PTP-Shp2上的结合位点。结果从本实验室微生物代谢产物化合物库中发现了PTP-Shp... 目的以蛋白酪氨酸磷酸酶Shp2(PTP-Shp2)为靶点发现其小分子抑制剂。方法高通量筛选小分子PTP-Shp2抑制剂并进行动力学分析,利用计算机分子对接分析抑制剂在PTP-Shp2上的结合位点。结果从本实验室微生物代谢产物化合物库中发现了PTP-Shp2蛋白抑制剂flavoglaucin,其IC_(50)值为5.08μmol/L。米氏方程的双倒数分析证明flavoglaucin是非竞争的PTP-Shp2蛋白抑制剂。计算机分子对接结果显示flavoglaucin结合在PTP-Shp2蛋白的WDP loop上并形成3个氢键。结论 Flavoglaucin是微生物来源的新型小分子PTP-Shp2抑制剂。 展开更多
关键词 蛋白酪氨酸磷酸酶Shp2 抑制剂 flavoglaucin
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海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物研究 被引量:2
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作者 王聪 王玉妃 +5 位作者 孙建 王诗怡 蓝坤燕 杜为胜 孔凡栋 周丽曼 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第18期5600-5606,共7页
目的 对来自涠洲岛火山口的海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物进行研究。方法 利用硅胶、凝胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,运用紫外、红外、质谱和核磁共振波谱等分析方法对化合物进行结构鉴定,分别采用96孔板... 目的 对来自涠洲岛火山口的海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物进行研究。方法 利用硅胶、凝胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,运用紫外、红外、质谱和核磁共振波谱等分析方法对化合物进行结构鉴定,分别采用96孔板微量法、CCK-8法和DPPH法对化合物的抗菌活性、肿瘤细胞毒活性及抗氧化活性进行测试。结果 从海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的发酵产物中分离鉴定了1个新的苯甲醛类化合物及10个已知结构的化合物,分别鉴定为5′-顺式-四氢金色灰绿曲霉素(1)、2-(1′,5′-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3"-甲基-2"-丁烯基)苯甲醛(2)、异二氢金色灰绿曲霉素(3)、二氢金色灰绿曲霉素(4)、四氢金色灰绿曲霉素(5)、灰绿曲霉黄色素(6)、谷甾醇(7)、胆固醇(8)、链蠕孢素(9)、脱氢海胆灵(10)和新海胆灵A(11)。化合物1、5和6具有清除自由基活性,20μmol/L浓度下其DPPH自由基清除率分别为61.9%、88.0%和91.9%。结论 化合物1为新的苯甲醛类化合物。化合物1、5和6具有强的抗氧化活性。 展开更多
关键词 海洋曲霉TX-M4-1 苯甲醛类化合物 抗氧化活性 5′-顺式-四氢金色灰绿曲霉素 灰绿曲霉黄色素
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