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氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备研究 被引量:24
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作者 魏小藏 刘卫 +1 位作者 周小顺 蔡洪芳 《中南药学》 CAS 2006年第6期406-409,共4页
目的研制氟苯尼考-β-环糊精包合物,提高氟苯尼考水溶性。方法采用饱和溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,筛选最佳包合处方和包合工艺,以差示扫描量热(DSC)分析、溶解度测定和熔点测定等方法对包合... 目的研制氟苯尼考-β-环糊精包合物,提高氟苯尼考水溶性。方法采用饱和溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,筛选最佳包合处方和包合工艺,以差示扫描量热(DSC)分析、溶解度测定和熔点测定等方法对包合物进行确证。结果最佳包合条件为:氟苯尼考与β-环糊精包合物投料摩尔比1∶1、包合温度80℃、包合时间5 h。经β-环糊精包合后,氟苯尼考在水中的溶解度由1.41 mg.mL-1增加到9.32 mg.mL-1。结论氟苯尼考-β-环糊精包合物可显著提高氟苯尼考水溶性。 展开更多
关键词 氟苯尼考 Β-环糊精包合物 饱和溶液法 正交实验设计
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氟苯尼考新制剂 被引量:8
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作者 杨昆 刘晗 +5 位作者 罗璋 朱鑫 杨亚 陈小军 李孝文 孙志良 《动物医学进展》 CSCD 北大核心 2011年第8期108-111,共4页
氟苯尼考又称氟甲砜霉素,是甲砜霉素的单氟衍生物。氟苯尼考由于具有抗菌谱广,吸收快,体内分布广,半衰期长,有效血药浓度时间长,无潜在的致再生障碍性贫血作用,也无致畸、致癌和致突变等缺点,而享有"最新一代兽药明星"的美誉... 氟苯尼考又称氟甲砜霉素,是甲砜霉素的单氟衍生物。氟苯尼考由于具有抗菌谱广,吸收快,体内分布广,半衰期长,有效血药浓度时间长,无潜在的致再生障碍性贫血作用,也无致畸、致癌和致突变等缺点,而享有"最新一代兽药明星"的美誉,在兽医临床上发挥着重要作用。随着现代药学技术的进步,氟苯尼考的多种新制剂也相继被报道,文章综述了分别采用包合技术、固体分散技术、脂质体制备技术和自微乳化技术等制备的氟苯尼考新制剂,以期能为研发氟苯尼考高效、长效、速效的新制剂及其在兽医临床合理应用提供参考。 展开更多
关键词 氟苯尼考 制剂
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鸭源大肠杆菌氟苯尼考耐药基因floR的流行调查 被引量:4
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作者 吴华 冯建坤 +2 位作者 贺志沛 刘保光 胡功政 《安徽农业科学》 CAS 2012年第28期13828-13829,13834,共3页
[目的]了解我国部分地区鸭源大肠杆菌氟苯尼考耐药基因floR在临床菌株中的流行情况。[方法]采用美国临床实验室标准化委员会(CLSI)推荐的肉汤微量稀释法测定22株鸭大肠杆菌对氟苯尼考等9种药物的敏感性,并应用PCR方法检测氟苯尼考耐药基... [目的]了解我国部分地区鸭源大肠杆菌氟苯尼考耐药基因floR在临床菌株中的流行情况。[方法]采用美国临床实验室标准化委员会(CLSI)推荐的肉汤微量稀释法测定22株鸭大肠杆菌对氟苯尼考等9种药物的敏感性,并应用PCR方法检测氟苯尼考耐药基因floR。[结果]22株鸭源大肠杆菌对氟苯尼考和四环素全部耐药,耐药率达100%,呈现多重耐药性特点;其氟苯尼考耐药基因floR检出率为90.9%,与耐药表型基本一致。[结论]氟苯尼考在我国部分地区呈现高耐药性,对其耐药基因的监测为临床抗菌药物的合理使用提供了理论依据。 展开更多
关键词 氟苯尼考 floR 耐药 PCR
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不同温度下氟苯尼考在罗氏沼虾体内的药物代谢比较 被引量:5
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作者 周群兰 尹文林 +4 位作者 何义进 刘波 钱冬 潘良坤 谢骏 《湖州师范学院学报》 2009年第2期48-53,共6页
罗氏沼虾(Macrobrachium rosenbergii)以10mg.kg-1剂量一次性肌肉注射氟苯尼考后,分别在不同温度下养殖,利用高效液相色谱法测定罗氏沼虾血液、肝胰腺及肌肉内氟苯尼考的药代动力学特征.结果表明:血液、肝胰腺及肌肉数据均符合一室开放... 罗氏沼虾(Macrobrachium rosenbergii)以10mg.kg-1剂量一次性肌肉注射氟苯尼考后,分别在不同温度下养殖,利用高效液相色谱法测定罗氏沼虾血液、肝胰腺及肌肉内氟苯尼考的药代动力学特征.结果表明:血液、肝胰腺及肌肉数据均符合一室开放模型;不同温度下氟苯尼考的代谢速度不同,高温下的代谢速度高于低温下的代谢速度;肝胰腺为药物代谢的主要器官. 展开更多
关键词 氟苯尼考 罗氏沼虾 药物代谢 高效液相色谱法
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Comparative Pharmacokinetics of Florfenicol in Japanese Eels at Different Temperature
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作者 Lin Mao Chen Zhengqiang +2 位作者 Ji Rongxing Yang Xianle Wang Jian 《Animal Husbandry and Feed Science》 CAS 2015年第2期126-130,共5页
The present study provides a comparative understanding of florfenicol deposition kinetics following oral administration at a single dose of 30 mg/kg body weight to Japanese eel ( Anguilla japonica) at the temperatur... The present study provides a comparative understanding of florfenicol deposition kinetics following oral administration at a single dose of 30 mg/kg body weight to Japanese eel ( Anguilla japonica) at the temperature of 20℃, 24℃ and 28℃, respectively. Approximate 0.3 mL of blood sample from each eel in these three groups was collected in a row at the time 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 and 36 h after medicated-feed gavage. The concentrations of florfenicol in eel plasma were detected by reversed-phase high performance liquid chromatography ( RP - HPLC ). The plasma concentration-time data of each eel were analyzed by non-compartmental methods based on statistical moment theory using DAS software. Pharmacokinetics parameters of different groups were tested by one-way analysis of variance using SPSS software. It was found that most of parameters were different significantly among groups ( P 〈 0.05 ). In the three groups at 20℃, 24℃ and 28℃, pharmacokinetics parameters of peak plasma concentration ( Cmax ) were (7. 839 ± 1. 125), ( 13. 010 ± 2. 334) and ( 18. 267 ± 3. 717 ) μg/mL, and the time to reach the Cmax(Tmax) were (6.500± 2.070), (4.500 ± 1.414) and (3.429 ± 0.926) h, respectively. These suggested that eels at higher temperature absorbed more drug and more quickly. The volumes of distribution (Vz/F) were (3. 964 ± 0. 594), (2. 466 ± 0. 672) and (1. 841 ± 0.485) IZkg, respectively. The difference deduced that more florfenicol was bound to tissue in eels at lower temperature. The mean residence time ( MRT0-∞ ) and the half-life of drug ( t1/2, ) in the three respective groups were (31.503 ±7.117), (22.881 ± 4.940) and (22.134 ± 6.204) h, and (21.243 ±5.166), (14.994±4.293) and (14. 656± 5. 061 ) h. These parameters showed that the elimination rate of florfenicol in eels at 24℃ or 28℃ was more quickly than that at 20℃. The areas under the concentration -time curve (AUC0-∞ ) were (235.580 ±62.013), (271.983±75.023) and (353. 192 ± 92.491) μg h/mL, respectively. It indicated that the relative bioavailability of florfenicol was higher significantly in eels at higher temperature. 展开更多
关键词 florfenieol EEL PHARMACOKINETICS TEMPERATURE
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氟苯尼考PEG 6000固体分散体的无溶剂熔融法制备与分析 被引量:14
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作者 刘洋 赵修华 +2 位作者 祖元刚 王昆仑 李瑞强 《中国兽药杂志》 2012年第4期40-43,共4页
采用无溶剂熔融法,对难溶性药物氟苯尼考的水溶性粉进行了研究。以聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,制备氟苯尼考(florfenicol,FF)固体分散体,用X-射线衍射法、红外光谱法、电子显微镜扫描法和溶出速率法对固体分散体进行了表征,比较氟苯... 采用无溶剂熔融法,对难溶性药物氟苯尼考的水溶性粉进行了研究。以聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,制备氟苯尼考(florfenicol,FF)固体分散体,用X-射线衍射法、红外光谱法、电子显微镜扫描法和溶出速率法对固体分散体进行了表征,比较氟苯尼考原粉、氟苯尼考PEG 6000固体分散体、氟苯尼考-PEG 6000物理混合物的溶出速率,并用高效液相法测定固体分散体的溶解度。结果显示,氟苯尼考原粉、固体分散体和混合物的X-射线衍射图谱、红外光谱、电镜结果和溶出速率存在明显差异,氟苯尼考原粉是晶体态的片层结构,固体分散体则为无定形态,固体分散体的溶出速率高于氟苯尼考原粉和物理混合物,固体分散体的溶解度达到3.441 mg/mL。无溶剂熔融法制备氟苯尼考PEG 6000固体分散体可以提高氟苯尼考溶解度,且方法简单,易于推广。 展开更多
关键词 氟苯尼考 固体分散体 熔融法 高效液相法
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氟苯尼考及氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学及组织分布 被引量:10
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作者 王瑞雪 王荻 +1 位作者 李绍戊 卢彤岩 《上海海洋大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期568-574,共7页
采用液质联用法(HPLC-MS/MS)建立了氟苯尼考和氟苯尼考胺同时检测的方法,研究了氟苯尼考口灌给药西伯利亚鲟后,氟苯尼考及其代谢物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学和组织分布。水温22℃下,氟苯尼考以15 mg/kg剂量单次口灌给药西伯... 采用液质联用法(HPLC-MS/MS)建立了氟苯尼考和氟苯尼考胺同时检测的方法,研究了氟苯尼考口灌给药西伯利亚鲟后,氟苯尼考及其代谢物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学和组织分布。水温22℃下,氟苯尼考以15 mg/kg剂量单次口灌给药西伯利亚鲟,检测血浆、肝脏、肾脏和肌肉等组织中氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺的浓度,结果显示:氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药时数据均符合一级吸收二室开放模型,氟苯尼考在血浆中的达峰浓度(Cmax)为3.4μg/mL,达峰时间(Tpeak)为2.943 h,表观分布容积(V/F)为3.267 L/kg,消除半衰期(t1/2β)为31.21 h,药时曲线下总面积(AUC)为76.51μg.h/mL,Cmax(FFA)/Cmax(FF)和AUCFFA/AUCFF仅为5.44%和20.73%;氟苯尼考在各组织中分布广泛,分布规律相近,肝脏、肾脏中药物浓度较高。结果表明:氟苯尼考在西伯利亚鲟体内具有吸收迅速、达峰浓度高、消除相对缓慢及组织中分布广泛的特征且氟苯尼考主要以原形药物形式代谢消除。研究亮点:针对氟苯尼考目前广泛用于水产养殖中细菌性疾病防治的现状,本文首次采用液质联用法进行了氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内分布及代谢规律的研究。建立了比较简单的样品处理方法,并从药物本身和代谢产物整体来研究药动学及组织分布特征,为制定该药安全使用方法提供了理论基础。 展开更多
关键词 西伯利亚鲟 氟苯尼考 氟苯尼考胺 药动学 组织分布
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HPLC法测定蜂王浆冻干粉中的甲砜霉素、氟甲砜霉素及代谢物氟甲砜霉素胺
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作者 翟增运 徐燕 《预防医学情报杂志》 CAS 2010年第1期82-84,共3页
目的建立高效液相色谱方法测定蜂王浆冻干粉中的甲砜霉素、氟甲砜霉素及代谢物氟甲砜霉素胺的方法。方法采用乙酸乙酯-乙腈-氨水提取蜂王浆冻干粉中残留的化合物,凝胶渗透色谱净化,荧光检测器检测。结果平均回收率84.6%~99.1%,相对标... 目的建立高效液相色谱方法测定蜂王浆冻干粉中的甲砜霉素、氟甲砜霉素及代谢物氟甲砜霉素胺的方法。方法采用乙酸乙酯-乙腈-氨水提取蜂王浆冻干粉中残留的化合物,凝胶渗透色谱净化,荧光检测器检测。结果平均回收率84.6%~99.1%,相对标准偏差(RSD)6.02%~9.81%;甲砜霉素、氟甲砜霉素在0.20~5.0mg/L氟甲砜霉素胺在0.1~4.0mg/L范围内有良好的线性关系,甲砜霉素与氟甲砜霉素的检测限达0.025mg/kg、氟甲砜霉素胺的检测限达0.015mg/kg。结论该方法快速、灵敏、准确,适用于分析蜂王浆冻干粉中的甲砜霉素、氟甲砜霉素及代谢物氟甲砜霉素胺含量。 展开更多
关键词 HPLC 蜂王浆冻干粉 甲砜霉素 氟甲砜霉素 氟甲砜霉素胺
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