G004抗实验性血栓形成作用及机制

目的 :研究新型磺酰脲类化合物G0 0 4的抗血栓作用及机制。方法 :考察G0 0 4对体外大鼠主动脉血管收缩、人血小板聚集、小鼠尾静脉出血时间、实验性血栓形成以及对人脐静脉内皮细胞(ECV30 4 )分泌PGI2 和TXA2 的影响 ,并应用Fluo3 AM测定G0 0 4对ECV30 4 [Ca2 + ]i 的影响。结果 :G0 0 4不能拮抗去甲肾上腺素、氯化钾诱导的体外缩血管作用 ,但显著抑制花生四烯酸 (AA)、二磷酸腺苷 (ADP)诱导的体外人血小板聚集 ,延长小鼠尾静脉出血时间 ,对小鼠胶原 -肾上腺素诱发体内血栓有明显的保护作用 ,明显延长电刺激导致的大鼠颈动脉血栓形成时间 ,促进ECV30 4分泌PGI2 ,抑制TXA2 的合成并呈现浓度依赖性 ,对高 [K+ ]引起的钙内流无抑制作用。结论 :G0 0 4具有显著的抗体内血栓作用 ,其机制可能与抑制血小板聚集、降低内皮细胞分泌TXA2 、刺激PGI2 释放有关。