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A novel o-nitrobenzyl-based photocleavable antitumor prodrug with the capability of releasing 5-fluorourail 被引量:2
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作者 Shuli Mo Ying Wen +4 位作者 Fengfeng Xue Haichuang Lan Yueyuan Mao Guanglei Lv Tao Yi 《Science Bulletin》 SCIE EI CAS CSCD 2016年第6期459-467,共9页
An o-nitrobenzyl-based photocleavable antitumor prodrug with a terminal carboxyl group was designed and synthesized.The photolysis properties of the prodrug were investigated by means of1H NMR,HPLC,UV,and MTT methods.... An o-nitrobenzyl-based photocleavable antitumor prodrug with a terminal carboxyl group was designed and synthesized.The photolysis properties of the prodrug were investigated by means of1H NMR,HPLC,UV,and MTT methods.The results showed that the toxicity of the anticancer drug was effectively shielded before release.However,the prodrug effectively regained the antitumor capability against cancer cells by release of 5-fluorouracil when it was exposed to ultraviolet irradiation. 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 抗肿瘤药物 恢复能力 缓释 紫外线照射 HPLC 药物性能 紫外光解
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金属离子存在下5-氟尿嘧啶与脱氧核糖核酸、血清白蛋白的相互作用 被引量:18
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作者 卢继新 张贵珠 王月梅 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第2期192-194,共3页
用紫外光谱、荧光光谱、圆二色谱法等方法研究了抗癌药物5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)与DNA、血清蛋白的相互作用及某些二价金属离子对其作用的影响。求得了5-FU与HSA、BSA的结合常数。
关键词 5-氟尿嘧啶 脱氧核糖核酸 血清白蛋白 金属离子 抗肿瘤药物 药理作用 药物代谢
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全身性热化疗诱导肝癌细胞凋亡及其机制的探讨 被引量:4
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作者 张蓓 刘志苏 +3 位作者 孙权 黄汉涛 杜中东 袁建国 《临床外科杂志》 2005年第4期226-227,共2页
目的 通过体外实验,了解热化疗对肝癌BEL -740 2细胞杀伤和诱导凋亡的作用,为临床热化疗的开展提供理论依据。方法 体外培养的BEL -740 2细胞分别经单纯热疗,5 -氟尿嘧啶、丝裂霉素单纯化疗,或二者合并热处理,利用MTT、荧光显微镜和... 目的 通过体外实验,了解热化疗对肝癌BEL -740 2细胞杀伤和诱导凋亡的作用,为临床热化疗的开展提供理论依据。方法 体外培养的BEL -740 2细胞分别经单纯热疗,5 -氟尿嘧啶、丝裂霉素单纯化疗,或二者合并热处理,利用MTT、荧光显微镜和流式细胞仪,研究热化疗对细胞毒性,诱导凋亡能力和细胞周期的影响。结果 热化疗对BEL 740 2细胞的杀伤、诱导凋亡、阻滞细胞周期的能力明显优于单纯热疗和单纯化疗。结论 全身性热化疗治疗中晚期肝癌是可行的,其机制与增强药物的细胞毒作用和诱导凋亡有关。 展开更多
关键词 热化疗 5-氟尿嘧啶 丝裂霉素 细胞周期 凋亡
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氟尿嘧啶与生长抑素受体基因联合治疗鼠胰腺癌移植瘤的研究 被引量:3
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作者 杜志勇 陈立模 秦仁义 《中国普通外科杂志》 CAS CSCD 2006年第11期826-830,共5页
目的观察生长抑素二型受体(SSTR2)基因体内转染后裸鼠胰腺癌移植瘤对5-氟尿嘧啶(5-FU)的反应,并探讨其可能机制。方法将人胰腺癌细胞株panc-1种植于裸鼠背部皮下形成胰腺癌移植瘤模型。成模后动物随机分成4组(每组6只);I组为对照组;II... 目的观察生长抑素二型受体(SSTR2)基因体内转染后裸鼠胰腺癌移植瘤对5-氟尿嘧啶(5-FU)的反应,并探讨其可能机制。方法将人胰腺癌细胞株panc-1种植于裸鼠背部皮下形成胰腺癌移植瘤模型。成模后动物随机分成4组(每组6只);I组为对照组;II组为腹腔注射5-FU治疗组;III组为瘤内注射pCMV-6C-SSTR2脂-质体转染SSTR2基因治疗组;IV组为基因治疗+5-FU治疗组。观察肿瘤生长速度,测量瘤体大小及重量。用免疫组织化学方法和免疫印迹技术(Westernblot)检测转染效率;用凋亡原位检测方法(Tunel)检测胰腺癌细胞的凋亡率。结果体内转染后SSTR2可重新表达。5-FU和SSTR2基因联合治疗(IV)组肿瘤生长速度显著慢于单独基因治疗(III)组及单独5-FU治疗(II)组和空白对照(I)组(P<0.01);最终肿瘤大小,重量也显著小于其他3组(均P<0.01),而癌细胞凋亡率显著高于其他3组(均P<0.01)。结论SSTR2重新表达后可增强胰腺癌细胞对化疗药物5-FU的敏感性,联合5-FU和SSTR2基因治疗可望成为治疗胰腺癌新的途径。 展开更多
关键词 胰腺肿瘤/药物疗法 肿瘤移植/药物疗法 氟尿嘧啶/治疗应用 受体 生长抑素/治疗应用 抗代谢药 抗肿瘤药/治疗应用
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5-氟尿嘧啶阿拉伯胶-白蛋白毫微粒的制备 被引量:6
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作者 易以木 杨唐玉 《同济医科大学学报》 CSCD 1999年第5期402-404,共3页
采用乳液固化法制备了阿拉伯胶牛血清白蛋白毫微粒, 透射电子显微镜测定微粒的平均粒径为 (228±61)nm (n= 300)。以5-氟尿嘧啶为模型药物, 将5-氟尿嘧啶阿拉伯胶-白蛋白毫微粒在酸性条件下100 ℃水解2... 采用乳液固化法制备了阿拉伯胶牛血清白蛋白毫微粒, 透射电子显微镜测定微粒的平均粒径为 (228±61)nm (n= 300)。以5-氟尿嘧啶为模型药物, 将5-氟尿嘧啶阿拉伯胶-白蛋白毫微粒在酸性条件下100 ℃水解20 h, 测得5-氟尿嘧啶的平均包封率为30.11% 。体外试验结果表明, 5-氟尿嘧啶毫微粒在37 ℃0.1 m ol/L盐酸液中36 h 累计释药达88.2% 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 阿拉伯胶 牛血清白蛋白 毫微粒 制备
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5-氟尿嘧啶海藻酸钠-白蛋白毫微粒的研究 被引量:6
6
作者 易以木 杨唐玉 《同济医科大学学报》 CSCD 1998年第2期116-118,共3页
采用乳液固化法制备了5-氟尿嘧啶(5-Fu)海藻酸钠—牛血清蛋白毫微粒,并以口服给药的形式,研究毫微粒的肝靶向性。透射电了显微镜测定毫微粒的平均粒径为(166±34)nm(n=300)。以5-Fu为模型药物,将5-Fu海藻酸钠—牛血清白蛋白... 采用乳液固化法制备了5-氟尿嘧啶(5-Fu)海藻酸钠—牛血清蛋白毫微粒,并以口服给药的形式,研究毫微粒的肝靶向性。透射电了显微镜测定毫微粒的平均粒径为(166±34)nm(n=300)。以5-Fu为模型药物,将5-Fu海藻酸钠—牛血清白蛋白毫微粒在稀盐酸(9→1000 )中10O℃水解20h,测得5-Fu的平均包封率为32.8%。体外试验结果表明,5-Fu海藻酸钠-牛血清白蛋白毫微粒在37℃的稀盐酸中72h累计释放达84.7%。 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 海藻酸钠 牛血清白蛋白 毫微粒 抗癌药
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全身热疗联合5-氟尿嘧啶、丝裂霉素治疗中晚期肝癌
7
作者 张蓓 刘志苏 +2 位作者 孙权 黄汉涛 杜中东 《临床肝胆病杂志》 CAS 2005年第2期110-111,共2页
探讨全身性热、化疗治疗中晚期肝癌的疗效。治疗组16例在体外热疗(whole -bodyhyperthermia ,WBH)过程中联合应用5 -氟尿嘧啶(5 -FU)和丝裂霉素(MMC) ,对照组2 6例采用5 -FU +MMC联合化疗方案,比较2组近期疗效、疾病相关症状改善和不良... 探讨全身性热、化疗治疗中晚期肝癌的疗效。治疗组16例在体外热疗(whole -bodyhyperthermia ,WBH)过程中联合应用5 -氟尿嘧啶(5 -FU)和丝裂霉素(MMC) ,对照组2 6例采用5 -FU +MMC联合化疗方案,比较2组近期疗效、疾病相关症状改善和不良反应。治疗组近期疗效和疾病相关状改善明显好于对照组,2组患者严重不良反应的发生率相似。全身性热、化疗是一种治疗中晚期肝癌安全有效的方法。 展开更多
关键词 全身热疗 肝癌 5-氟尿嘧啶 丝裂霉素
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奥沙利铂联合亚叶酸钙、5-氟脲嘧啶治疗晚期结直肠癌的近期效果
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作者 刘新兰 金向明 王宁菊 《宁夏医学杂志》 CAS 2006年第7期515-517,共3页
目的观察奥沙利铂(L-OHP)联合亚叶酸钙(CF)和5-氟脲嘧啶(5-FU)持续44小时静脉滴注(双周疗法)治疗晚期结直肠癌近期疗效和毒性。方法46例结直肠癌患者,均为复发转移不能切除且有可测量病灶。奥沙利铂、CF、5-FU联合用药,2周重复,3-4周期... 目的观察奥沙利铂(L-OHP)联合亚叶酸钙(CF)和5-氟脲嘧啶(5-FU)持续44小时静脉滴注(双周疗法)治疗晚期结直肠癌近期疗效和毒性。方法46例结直肠癌患者,均为复发转移不能切除且有可测量病灶。奥沙利铂、CF、5-FU联合用药,2周重复,3-4周期后评价疗效。结果46例患者中完全缓解(CR)5例,部分缓解(PR)15例,近期总有效率(CR+PR)43.48%,不良反应主要为白细胞减少占45.7%,腹泻发生率43.5%;突出的毒性反应是奥沙利铂引起的外周神经感觉异常,发生率67.4%。结论国产奥沙利铂联合5-FU和CF持续静滴方案治疗晚期结直肠癌近期疗效较高,毒副反应小,值得临床推广使用。 展开更多
关键词 晚期结直肠癌 奥沙利铂 亚叶酸钙 5-氟脲嘧啶
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Toxic Effect of Chemotherapy (Even When Used in Conventional Dose) and Dealing with That Toxicity Effectively: A Case Report
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作者 Lijin Qiong Mohammad Arphan Azaad Yongping Li 《Case Reports in Clinical Medicine》 2017年第4期127-131,共5页
Background: Use of Chemotherapy is a double edged sword apart from destroying malignant cells it also has life threatening complications, so clinician should be ready to counter the complication while also dealing wit... Background: Use of Chemotherapy is a double edged sword apart from destroying malignant cells it also has life threatening complications, so clinician should be ready to counter the complication while also dealing with malignancies. Case Report: We report a case of Invasive Mole who after initiation of first cycle of chemotherapy (5 Fluorouracil and Dactinomycin) developed Gastrointestinal and Myelosuppression related complications. Conclusion: Extreme Knowledge of Clinicians is a must to deal with infections and other potential complications while using chemotherapy. 展开更多
关键词 INVASIVE MOLE 5 fluorourail DACTINOMYCIN
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新型5-氟尿嘧啶前药的合成与抗肿瘤活性研究 被引量:1
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作者 杨浩 单媛媛 +1 位作者 曹舫 马瑛 《西北药学杂志》 CAS 2016年第6期613-615,共3页
目的寻找新型、高效的5-氟尿嘧啶(5-Fu)前药并测定其抗肿瘤活性。方法在5-氟尿嘧啶的N1和N3位引入具有抗肿瘤活性的取代基,合成其前体药物,利用MTT方法测定其对不同肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果合成的6个5-氟尿嘧啶前体药物均显示了较... 目的寻找新型、高效的5-氟尿嘧啶(5-Fu)前药并测定其抗肿瘤活性。方法在5-氟尿嘧啶的N1和N3位引入具有抗肿瘤活性的取代基,合成其前体药物,利用MTT方法测定其对不同肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果合成的6个5-氟尿嘧啶前体药物均显示了较好的肿瘤细胞增殖抑制活性。结论新型5-氟尿嘧啶前药对肿瘤细胞有较好的抑制活性,值得进一步研究。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 前体药物 抗肿瘤 肿瘤细胞株
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