新型杀虫剂Flupyrimin的合成与生物活性

Flupyrimin是由Meiji Seika Pharma发现的作用于烟碱乙酰胆碱受体的新型杀虫剂。为研究其合成方法与生物活性,以2-胺基吡啶、三氟乙酸酐和2-氯-5-氯甲基吡啶为原料制备了Flupyrimin,并经液相-质谱和核磁等表征确证了其结构。生物活性研究结果表明, Flupyrimin具有较好的杀虫活性。

作用于烟碱乙酰胆碱受体的新型杀虫剂flupyrimin及其开发

Flupyrimin是由日本明治制果药业株式会社新开发的杀虫剂,对靶标害虫的神经元烟碱乙酰胆碱受体起拮抗作用。该品种对哺乳动物低毒,对传粉昆虫等非靶标生物具有较好的安全性,可有效控制对吡虫啉等传统杀虫剂产生抗药性的害虫,其研究和开发有望为烟碱乙酰胆碱受体杀虫剂的应用和发展注入新的活力。对flupyrimin的理化性质、毒性、作用机制、生物活性、代谢残留、产品合成与应用等方面进行总结,以期进一步促进flupyrimin的研究应用以及同类新品种的创制开发。

一锅法高效合成杀虫剂flupyrimin

[目的]探索合成新烟碱杀虫剂flupyrimin的高效方法。[方法]2-氨基吡啶与2-氯-5-氯甲基吡啶在乙腈中回流反应,得到黄色固体沉淀。当2-氯-5-氯甲基吡啶反应完全时,不经分离,在反应体系中直接加入吡啶和三氟乙酸酐,一锅法反应得到flupyrimin。[结果]产物结构经过LC-MS和核磁验证,杀虫活性测试结果表明flupyrimin在10 mg/L时对桃蚜致死率为100%。[结论]该一锅法工艺简单高效,原料易得,收率约为80%,适宜工业化生产。

中间体衍生化法与新农药创制——杀虫剂Flupyrimin的创制经纬分析

大量实践证明“中间体衍生化法”可大幅提高新农药创制的成功率。从“中间体衍生化法”的角度对杀虫剂flupyrimin的创制经纬进行分析,具体说明新农药创制过程中选择和利用合适中间体的重要性,也进一步说明了“中间体衍生化法”具有普适性。

高效液相色谱法分析flupyrimin原药

[目的]建立flupyrimin原药的高效液相色谱定量分析方法。[方法]采用C18色谱柱,检测波长325 nm,柱温35℃,以甲醇-水为流动相梯度洗脱,使用高效液相色谱仪对flupyrimin原药进行定量分析。[结果]有效成分的峰纯度为1.000 000,且其保留时间附近未见干扰峰。在20.0~1000 mg/L质量浓度范围内,其线性相关系数为0.9999,标准偏差为0.09,变异系数为0.10%。[结论]该方法简便,特异性高,线性关系良好且线性范围较广,具有较高精密度,适合用于flupyrimin原药的定量分析。