氟伐他汀钠的合成

以氟苯为起始原料,通过两步反应得N-(4-氟苯甲酰甲基)-N-(1-甲基乙基)苯胺(5);5在ZnCl2存在下环化得3-(4′-氟苯基)-1-(1′-甲基乙基)吲哚(6);6与3-N-甲基-N-苯基胺基丙烯醛发生Vilsmeier-Haauc反应得(E)-3-[3′-(4″-氟苯基)-1′-(1″-甲基乙基)吲哚-2′-基]-2-丙烯醛(8);8经缩合、还原、水解得氟伐他汀钠,总收率10.5%。

调脂降压药对2型糖尿病胰岛素抵抗的影响

目的观察氟伐他汀及赖诺普利对2型糖尿病患者血脂、血压、空腹血糖、空腹胰岛素及胰岛素敏感性指数的影响。方法220例2型糖尿病患者随机分为四组,为氟伐他汀组40mg/d,赖诺普利组10mg/d和安慰剂A组、安慰剂B组,于用药前及用药后2周、4周、8周检测总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、血压(BP)、空腹血糖(FBG)和空腹胰岛素(FINS),并计算胰岛素敏感性指数(ISI)。结果氟伐他汀组治疗后8周TC明显下降,且在治疗后2周、4周、8周ISI逐渐升高,治疗后4周、8周与治疗前及安慰剂组比较,差异均有显著性(P<0.05);赖诺普利组治疗后8周BP明显下降,且在治疗后2周、4周、8周ISI逐渐上升,治疗后8周与治疗前及安慰剂组比较,差异均有显著性(P<0.05)。结论氟伐他汀及赖诺普利在有效调脂降压的同时,能提高胰岛素敏感性。

中成药及保健食品中非法添加调血脂类药物的HPLC快速检测方法研究

目的:建立中成药及保健食品中非法添加9种调血脂类药物成分(普伐他汀钠、苯扎贝特、阿托伐他汀钙、氟伐他汀钠、氯贝丁酯、美伐他汀、吉非罗齐、洛伐他汀、辛伐他汀)的高效液相色谱快速检验方法。方法:采用Alltima C18(53 mm×7 mm,3μm)色谱柱,以0.05 mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液(磷酸调p H至3.5)-甲醇(25∶75)为流动相,流速1.0 m L·min^(-1),检测波长为237 nm(普伐他汀钠、洛伐他汀、辛伐他汀)、229 nm(苯扎贝特)、245 nm(阿托伐他汀钙)、233 nm(氟伐他汀钠)、225 nm(氯贝丁酯)、236 nm(美伐他汀)和218 nm(吉非罗齐),柱温35℃。采用相对容量因子和紫外光谱相似度双指标进行定性,相对校正因子法进行定量分析。结果:建立了在同一色谱系统检测9种调血脂类药物的分析方法,减少流动相的切换,提高分析速度;采用紫外光谱相似度和相对容量因子进行定性,结果准确可靠;相对校正因子含量测定法,能有效减少对照品的使用;采用外标法及相对校正因子法计算回收率,结果分别为93.1%~109.4%及91.3%~117.3%,差异较小,回收率良好。结论:本方法可作为同时检测中成药及保健食品中是否非法添加有上述9种药物的快速检测方法。