扶素康的固相化学合成

研究了36肽扶素康的9-芴甲氧羰基（Fmoc）法固相化学合成，包括Fmoc固相逐步化学合成和Fmoc固相片断缩合化学合成。在片段缩合中，研究了多肽片断的分段策略、片断缩合溶剂、片断缩合剂对片断缩合法合成扶素康质量的影响，确立了优化的片段缩合工艺条件为：将扶素康按残基1～10、11～20、21～25、26～36分作4段；以王树脂为固相载体；HATU／HOAt／DIEA为缩合剂（4倍过量）；DMF／DCM（1：1）为反应溶剂；每步加入的全保护肽段为1．5倍过量；缩合及脱保护完成后以DCM为洗涤溶剂洗涤5次，进行固相片段缩合反应。该条件下合成的扶素康，粗品收率达67．31％，按标准曲线定量分析其纯度达38．75％。