民族药绞股蓝的生药学鉴定

目的对民族药绞股蓝进行系统的生药学鉴定,为其鉴别提供科学依据。方法采用原植物、性状、显微鉴定方法。结果通过原植物、性状鉴别、显微鉴别能够很好地鉴定原植物。结论所建方法简便易操作,可作为该民族药材定性鉴别。

绞股蓝皂苷水解产物化学成分和药理作用研究进展

绞股蓝皂苷为绞股蓝的主要活性成分,属于达玛烷型四环三萜,其在药材中含量高、容易获得,主要生物活性体现在抗肿瘤、降血糖、降血脂、心脑血管保护等方面。绞股蓝皂苷易受酸、碱、酶的影响而降解,水解后不仅脱去糖生成次级苷,而且苷元的结构也会发生变化。查阅近年来国内外文献并进行归纳总结,综述绞股蓝皂苷水解产物化学结构与药理作用的研究进展,为寻找结构新颖、活性更强的先导化合物提供参考。

绞股蓝三萜类化合物及其抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性研究

目的研究绞股蓝总皂苷及其水解产物中达玛烷型四环三萜类化合物及其降糖活性。方法采用反复硅胶柱色谱法、重结晶法和半制备液相色谱法等,对绞股蓝总皂苷水解产物和总皂苷进行系统分离,结合NMR数据鉴定了化合物的结构。利用体外抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)活性模型进行化合物活性筛选,并对活性较强的化合物进行了酶抑制动力学研究,采用计算机辅助药物设计的活性位点分析法,对PTP1B与化合物的相互作用进行对接模拟。结果从绞股蓝总皂苷酸水解产物中分离得到7个化合物,分别鉴定为gpsapogeninA(1)、20(S)-人参二醇(2)、gypensapogeninF(3)、20(R)-原人参二醇(4)、(23S)-3β-羟基达玛-20,24-二烯-21-羧酸21,23-内酯(5)、gypsapogenin A(6)和(20S,24S)-3β,20,21β,23β,25-五羟基-21,24-环氧达玛烷(7);从总皂苷中分离得到5个化合物,分别鉴定为(20R,23R)-3β,20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21,23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)][β-D-吡喃木糖基(1→3)]-6-O-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、(20S,23S)-3β,20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21,23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)][β-D-吡喃木糖基(1→3)]-6-O-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、(20R,23R)-19-醛基-3β,20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21,23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)][β-D-吡喃木糖基(1→3)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(10)、(20S)-3β,20,21-三羟基达玛-23,25-二烯3-O-{[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)][β-D-吡喃木糖基(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基}-21-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、(20S,23S)-3β,20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21,23-内酯3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)][β-D-吡喃木糖基(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)。结论除化合物4,其他化合物对α-葡萄糖苷酶和PTP1B均具有抑制活性。化合物9的活性最好,其半数抑制浓度(IC50)值分别为2.10和1.07μmol/L。