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题名新型小分子GLP-1受体别构调节剂的合成及其活性
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作者
王磊
郭彬
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机构
南昌大学江西医学院药学院
中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室
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出处
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第8期545-556,共12页
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文摘
GLP-1受体激动剂作为Ⅱ型糖尿病患者的有效用药,对中枢及外周神经系统也有良好的保护作用,在阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病的治疗中表现出潜在应用价值。以小分子GLP-1受体别构调节剂为先导化合物,通过系统的结构优化,设计并合成了14个新型的吲哚并吡啶酮类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。并评价了化合物对GLP-1受体的作用。结果表明:部分化合物对GLP-1(7-36)或GLP-1(9-36)具有一定的别构调节作用。
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关键词
glp-1受体
别构调节剂
吲哚并吡啶酮
合成
构效关系
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Keywords
glp-1 receptor
allosteric modulator
indolopyridone
synthesis
structure activity relationship
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分类号
O626.32
[理学—有机化学]
R914.4
[医药卫生—药物化学]
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题名GLP-1R激动剂及正变构调节剂研究进展
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作者
王芮
杨紫鑫
宋士奎
柯志强
苏正定
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机构
湖北工业大学工业发酵省部共建协同创新中心
武汉艾默佳华生物科技有限公司
湖北科技学院咸宁医学院
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出处
《中国医院药学杂志》
CAS
北大核心
2023年第21期2453-2458,共6页
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基金
教育厅科学研究计划指导性项目(编号:B2021224)。
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文摘
胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)是治疗2型糖尿病的重要靶标,作为一种G蛋白偶联受体可通过胰高血糖素样肽-1介导胰岛素分泌。该文对胰高血糖素样肽-1和GLP-1R的结构与功能进行综述,并对肽类GLP-1R激动剂、非肽类小分子GLP-1R激动剂和GLP-1R正变构调节剂的设计开发进行讨论,旨在为进一步探寻2型糖尿病的治疗方案提供思路。
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关键词
胰高血糖素样肽-1
胰高血糖素样肽-1受体
肽类glp-1r激动剂
小分子glp-1r激动剂
glp-1r正变构调节剂
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Keywords
glucagon-like peptide-1(glp-1)
glucagon-like peptide-1 receptor(glp-1r)
peptide glp-1 receptor agonists
small-molecule glp-1 receptor agonists
positive allosteric modulators of glp-1r
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分类号
R977.9
[医药卫生—药品]
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