甘草汁炮制前后栀子仁不同极性部位HPLC指纹图谱及其化学模式识别研究

目的建立甘草汁炮制前后栀子仁不同极性部位HPLC指纹图谱,系统评价栀子仁化学成分分布情况,研究对比栀子仁经甘草汁炮制前后质量差异,为临床合理快速用药提供参考。方法采用水浴加热回流法提取样品,采集炮制前后栀子仁不同极性部位HPLC指纹图谱,采用聚类分析(cluster analysis,CA)、正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis),等化学模式识别方法对甘草汁炮制前后栀子仁样品进行质量评价。结果石油醚部位共标定11个共有峰,氯仿部位共标定9个共有峰,乙酸乙酯部位共标定8个共有峰,正丁醇部位共标定14个共有峰。栀子仁经甘草汁炮制后,4个极性部位指纹图谱峰高均有变化,且石油醚部位2个色谱峰消失。综合CA及OPLS-DA分析结果,甘草汁炮制前后栀子仁存在质量差异,而栀子苷、西红花苷I及乙酸乙酯部位的5号峰可能是炮制前后栀子仁质量差异的主要标志性成分。结论甘草汁炮制前后栀子仁内部质量存在差异,建立的不同极性部位指纹图谱可以全面系统地反映甘草汁炮制前后化学成分分布情况,可为进一步完善栀子质量标准提供参考。

栀子炮制琐谈

栀子去皮用种仁始于晋代,元代开始出现对栀子留皮与去皮的理论探讨。栀子去皮的手工方法有横切、纵切、拍碎、碾碎簸出等,以水润后纵切为最优。姜制栀子的主要目的是治疗郁烦呕吐与胃火郁热疼痛。元代以前,栀子以生用为主流,明清时期,医家在栀子生用还是炒用方面出现分歧。在炒焦过程中,整个栀子或串碎均难以炒匀,唯有将皮与种仁分离,才能分别炒至棕褐色。应加强对栀子皮与种仁的研究,恢复栀子仁这一传统炮制品种,对焦栀子的炮制工艺进行改进。

姜炙法中姜汁对辛温性药厚朴、草果化学组成的影响

目的:通过比较姜炙前后厚朴和草果化学成分的变化,初步探讨姜炙法中姜汁对辛温性药物的影响。方法:采用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)和高效液相色谱法(HPLC)对姜炙前后厚朴、草果化学成分的变化进行对比研究。结果:姜炙后厚朴和草果的挥发油含量变化趋势不同,厚朴挥发油含量显著性降低,而草果略有上升。姜汁挥发油中所含α-姜黄烯、姜烯、β-没药烯和β-倍半水芹烯等被引入草果,但在厚朴中未发现类似现象。姜炙后厚朴、草果中均未检测到6-姜辣素、8-姜酚和10-姜酚。结论:姜炙过程中,姜汁中姜辣素类成分的迁移不是辛温性药化学成分变化的主要途径,厚朴和草果两味辛温药的挥发油组分迁移方式不同。

甘草汁炮制前后栀子仁化学成分变化研究

目的分析甘草汁炮制前后栀子仁5种化学成分的变化,探讨甘草汁炮制栀子仁的作用,为甘草汁炮制栀子仁提供理论依据。方法采用UV法,以238 nm为检测波长,测定总环烯醚萜苷含量,采用HPLC法同时测定绿原酸、栀子苷、西红花苷I、西红花苷II含量。采用聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)化学模式识别方法对甘草汁炮制前后栀子仁样品进行质量评价。结果甘草汁炮制后,栀子仁中5种成分含量均明显降低;CA、PCA和OPLS-DA结果均显示甘草汁炮制前后栀子仁存在质量差异,可明显区分开,并筛选出栀子仁经甘草水煮后产生质量差异的4个标志性成分。结论甘草汁炮制前后栀子仁存在明显的质量差异,该结果可为进一步探讨甘草汁炮制栀子仁物质基础变化提供研究依据。

姜栀子化学成分及药理作用研究进展

栀子作为我国临床常用中药之一,但其苦性寒而易伤中气,故临床上常常使用其不同炮制品来降低其寒性,降低临床应用的副作用。姜栀子作为栀子炮制品之一,其利用姜辛温之性来抑制栀子的寒性,同时增强其和胃止呕的作用。本文总结了近年来关于姜栀子的相关报道,从姜栀子的炮制工艺、炮制对药物化学成分变化和药理作用的影响等方面进行了总结和归纳,为揭示其炮制原理,规范其饮片质量提供参考依据。

基于UPLC-Q-TOF-MS及网络药理学探究姜栀子及栀子炭差异性功效机制

目的:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)和网络药理学探讨姜栀子及栀子炭功效改变的物质基础及作用机制。方法:采用UPLC-Q-TOF-MS分析鉴定姜栀子和栀子炭中的化学成分,通过与文献质谱数据对比分析,对姜栀子和栀子炭中的化学成分进行鉴定。运用网络药理学方法构建不同栀子炮制品产生不同功效的“有效成分-靶点-通路”,通过网络节点度值筛选栀子不同炮制品产生不同功效的核心成分和关键靶点。结果:与生栀子相比,姜栀子与栀子炭中的成分数量均发生减少,其中生栀子共鉴定出42个化合物,姜栀子共鉴定出39个化合物,栀子炭中共鉴定出26个化合物。网络药理学预测姜栀子止呕的作用机制主要涉及PI3K-Akt、Rap1、Ras、C型凝集素受体、催乳素、ErbB等信号通路。栀子炭止血的作用机制主要涉及AGE-RAGE,磷脂酶D、鞘脂、Rapl、松弛素、Fc epsilon RI、ErbB、C型凝集素受体、TNF、VEGF等多条信号通路。结论:姜栀子和栀子炭均可通过多成分、多靶点、多通路的综合作用其功效发生改变,该研究可为栀子炮制品临床应用奠定科学基础。

基于Box-Behnken设计-响应面法和电子眼的栀子姜炙工艺研究

目的对栀子姜炙过程中的外观性状、含量变化进行客观量化,以此优选出姜栀子的最佳炮制工艺。方法建立Box-Behnken设计-响应面法(Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)考察炒制火力、炒制时间、姜汁用量3因素对姜炙过程的影响;采用CM-5型分光测色计(电子眼)从外在角度测定栀子姜炙后的颜色变化(同时辅以姜炙后的气味变化综合得分);选取栀子苷与西红花苷I2个指标性成分的含量作为内在指标,结合醇溶性浸出物的含量变化进行组合加权评分,以评分作为响应值,在此基础上优选出姜栀子的最佳炮制工艺并用试验进行验证。结果姜栀子的最佳炮制工艺为炒制功率400 W、炒制时间4.5 min、姜汁用量10%。最佳工艺的色度范围为L^(*):44.600~45.500,a^(*):21.800~22.700,b^(*):23.500~23.700,E_(ab)^(*):55.300~56.600。含量测定结果表明,栀子饮片经姜炙后京尼平龙胆双糖苷、栀子苷的含量均有上升,西红花苷I、II的含量显著降低。结论成功优化了姜栀子的炮制工艺参数,以仿生技术对栀子姜炙过程中的色泽变化进行研究,为基于外观性状研究中药饮片炮制工艺提供了参考。

不同炮制方法对栀子姜炙前后二萜色素类成分的影响

目的:比较不同方法炮制的姜栀子中二萜色素类成分的变化情况。方法:按照《全国中药炮制规范》和《北京市中药饮片炮制规范》收载的方法分别炮制姜栀子,以HPLC法对两种姜栀子进行3个二萜色素苷及1个二萜色素苷元含量的比较。结果:两种方法炮制的姜栀子与生栀子相比,藏红花糖苷-1(crocin-1)和藏红花糖苷-2(crocin-2)含量显著降低,藏红花糖苷-3(crocin-3)含量无明显变化,藏红花酸(crocetin)含量明显增加。结论:两种姜炙法对栀子二萜色素苷类成分均有较大影响,而且辅料姜汁的加入方式对该类成分的变化也有着不同程度的影响,"先拌姜汁后炒"《北京市中药饮片炮制规范》的姜炙方法对二萜色素苷类成分的影响明显大于"炒中喷姜汁"《全国中药饮片炮制规范》。应进一步开展两种姜栀子以及藏红花酸糖苷-1和藏红花酸糖苷-2不同比例的药理作用比较研究,以科学揭示二者的炮制原理。

姜栀子炮制研究概况

目的:研究姜栀子历史炮制情况及现代应用情况。方法:通过查阅、整理有关姜栀子的文献资料,对其炮制研究概况进行归纳总结。从姜栀子的炮制历史沿革、炮制规范收载情况、炮制工艺研究现状、炮制后化学成分和药理作用变化情况等几个方面进行综述。结果:姜栀子炮制方法始载于《产宝杂录》,在全国及数个省市的炮制规范中均有收载,目前对其炮制工艺、化学成分和药理作用的现代研究较少。结论:有必要深入、系统开展姜栀子的现代化学和药理研究,为揭示其炮制原理、规范其炮制工艺提供一定的参考依据。

栀子姜炙工艺及姜炙前后化学成分变化研究

优选姜栀子炮制工艺,建立栀子姜炙前后的超高效液相(UPLC)指纹图谱,并同时测定京尼平苷酸、绿原酸、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、芦丁、西红花苷Ⅰ和西红花苷Ⅱ7种成分含量。采用Waters ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸水为流动相,流速0.4 m L·min^-1,梯度洗脱,用相似度评价、主成分分析(PCA)、偏最小二乘判别分析(PLS-DA)进行数据处理与分析。结果显示,样品中标定了20个共有峰,相似度结果均大于0.97。主成分分析和偏最小二法乘判别分析法结果表明栀子和姜栀子在化学成分组成和含量上有差异,且可明显区分,并揭示了贡献最大的9个潜在标志性色谱峰。含量测定结果表明,栀子经姜炙后绿原酸、西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ的含量降低,其余4种成分含量增加。该实验所优选的姜栀子制备工艺稳定可行,建立的UPLC指纹图谱及含量测定方法能够有效地区分栀子和姜栀子。