放射性同位素标记法研究加替沙星在小鼠体内的吸收、分布和排泄

本文用3H标记的方法研究加替沙星在小鼠体内的吸收、分布和排泄。小鼠静脉注射3H-加替沙星三个剂量:4mg/Kg、8mg/Kg、16mg/kg,用液体闪烁谱仪测定不同时间血药浓度,建立血药浓度-时间关系。结果显示:静脉注射3H-加替沙星在小鼠体内代谢符合二房室开放模型,分布相半衰期T1/2α分别为0.16h,0.15h和0.19h;消除相半衰期T1/2β分别为55.55h,45.75h,和52.11h;表观分布容积V分别为0.77L.Kg-1,0.62L.Kg-1和0.95L.Kg-1;曲线下面积AUC分别为74.08μg.h.L-1,89.28μg.h.L-1和211.88μg.h.L-1。3H-加替沙星在小鼠体内分布很广,没有发现特异性组织积累。