基于叶酸受体的靶向性钆造影剂的制备及弛豫性能的研究

目的制备基于叶酸受体的靶向大分子磁共振造影剂——叶酸-壳聚糖-(Gd-DTPA)n,并研究其体外弛豫性能。方法在EDC的催化下,将壳聚糖与DTPA反应,制得壳聚糖-DTPA偶联物,然后将该偶联物与叶酸活性酯反应所得产物与GdCl3螯合得到叶酸-壳聚糖-(Gd-DTPA)n。在磁共振仪上测定配合物的体外弛豫时间T1,并分析其弛豫性能R1。结果制得的叶酸-壳聚糖-(Gd-DTPA)n配合物中叶酸的偶联率约为4,Gd-DTPA与壳聚糖的偶联率随着EDC的加入量增大而增大,体外弛豫性能R1约为6.2×10-3L.mmol-1.ms-1,比小分子Gd-DTPA的弛豫性能提高了2.3倍左右。结论成功地制备了叶酸介导的高弛豫效能的靶向性磁共振造影剂。