葛根芩连配方颗粒在大鼠体内的药物代谢产物研究

目的:研究葛根芩连配方颗粒在大鼠尿液中的代谢产物化学结构。方法:采用HPLC-DAD-MS技术,选用Lichrospher C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相0.1%甲酸水(A)-乙腈∶甲醇(6∶4)(B),检测波长272 nm;ESI离子源,正、负离子模式。结果:从灌胃葛根芩连配方颗粒的大鼠尿液中,发现并鉴定了11个主要代谢产物的化学结构,其中有5个来自葛根药材,分别为葛根素、3'-甲氧基葛根素、7-木糖苷葛根素、葛根素-葡萄糖苷、大豆苷元-4'-O-硫酸酯;有4个来自黄芩药材,分别为野黄芩素-6-O-葡萄糖苷、汉黄芩素、千层纸素A;有2个来自甘草药材,分别为异甘草素、甘草素。结论:葛根芩连配方颗粒在大鼠尿液中代谢产物主要以苷元或以葡萄糖醛酸、硫酸的结合物排泄,一些成分如葛根素主要以原形排泄。

葛根芩连配方颗粒在大肠湿热证模型大鼠尿液中代谢产物研究

目的研究葛根芩连配方颗粒(简称葛根芩连颗粒)在大肠湿热证模型大鼠尿液中的代谢产物。方法采用综合因素(高糖和高脂饮食+高温和高湿环境+肠产毒性大肠杆菌致病因子)制备大肠湿热证大鼠模型;利用HPLC-DAD-MS技术对大鼠ig葛根芩连颗粒后尿液中代谢产物进行分析,检测波长272 nm;流动相A为0.1%甲酸水溶液,流动相B为乙腈-甲醇(6∶4),梯度洗脱。结果从给予葛根芩连颗粒的大鼠尿液中发现并鉴定了5种主要代谢产物,分别为葛根素、异甘草素、甘草素、汉黄芩素、千层纸素A,其中葛根素来自葛根,汉黄芩素与千层纸素A来自黄芩,异甘草素与甘草素来自甘草。结论在大肠湿热证模型大鼠尿液中,葛根芩连颗粒中黄芩与甘草的代谢产物主要以苷元为主,葛根中的葛根素主要以原形排出。

葛根芩连配方颗粒提取工艺研究

目的:研究葛根芩连配方颗粒提取的优化工艺。方法:分别以葛根、黄芩及黄连的有效成分葛根素、黄芩苷及盐酸小檗碱为指标,用正交试验设计法对葛根芩连配方颗粒的提取工艺进行优化。结果:葛根芩连配方颗粒的最佳工艺为:葛根、黄芩和甘草3药合煎,黄连单煎;葛根、黄芩和甘草3药合煎的提取工艺为加水量第1煎10倍,第2煎8倍;提取1.5 h;提取2次。黄连单煎的提取工艺为加水量第1煎12倍,第2煎10倍;提取1.5 h;提取2次。结论:葛根、黄芩和甘草3药合煎,黄连单煎后各成分的提取率较高,保证了葛根芩连配方颗粒的质量。