人参皂苷20（R）-Rg3抑制肿瘤细胞的迁移与AQP1水通道的可能关系

目的：观察人参皂苷20（R）-Rg3对高转移前列腺癌PC3M细胞迁移能力及细胞内水通道AQP1表达的影响。方法：采用MTT法和划痕实验观察不同浓度Rg3对PC3M细胞活力及迁移的影响；采用免疫荧光法鉴定PC3M细胞中AQP1蛋白的表达；应用免疫印迹法检测不同浓度Rg3对细胞中AQP1表达的影响，蛋白酶体抑制剂MG132和lactacystin对AQP1表达的调节作用，及Rg3对ERK1／2磷酸化的影响及与AQP1表达的关系；

天然柠檬汁催化人参须根粉制备20(S,R)-Rg3和Rg5工艺研究

利用多功能改进型索氏提取器,研究天然柠檬汁催化人参须根粉转化制备稀有人参皂苷20(S,R)-Rg3、Rg5的方法。以乙醇浓度、提取时间和提取筒温度为影响因素,人参皂苷20(S,R)-Rg3、Rg5总得率为指标进行正交试验,对提取工艺进行优化。结果表明,最佳提取条件为提取时间4 h、乙醇浓度30%、提取筒温度75℃。在此条件下,人参皂苷20(S,R)-Rg3、Rg5总得率为3.68%。多功能改进型索氏提取器的梯度提取制备工艺可显著缩短人参皂苷的提取时间,简化提取过程,并有效提高人参皂苷20(S,R)-Rg3、Rg5的总得率。

20(S/R)-人参皂苷Rg_3的制备及调节Th1/Th2免疫失衡活性

采用醋酸溶液作为提取溶剂,使西洋参叶中的二醇组人参皂苷在提取过程中发生降解,从而直接获得20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3,并对其调节Th1/Th2免疫失衡活性进行了研究.正交实验结果表明,当醋酸浓度为50%(体积分数),提取温度为80℃,提取时间为1 h时,20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3的转化率最高,分别为12. 30%和14. 80%.将20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3处理后的朗格汉斯状树突细胞(LDCs)分别作用于小鼠抗原诱导的Th1/Th2免疫失衡模型,发现细胞上层清液中IL-4的水平均显著降低,说明20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3对小鼠Th1/Th2免疫失衡具有调节作用.本文不仅建立了一种制备20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3的新方法,也为人参皂苷Rg_3在免疫系统疾病中的应用提供了新的科学依据.

20(R)-人参皂苷Rg3对人乳腺癌细胞自噬作用的影响

目的 观察20(R)-人参皂苷Rg 3 对人乳腺癌细胞（MCF-7）自噬作用的影响，并探讨20(R)-人参皂苷Rg 3 诱导MCF-7 自噬作用的最佳剂量。方法 人乳腺癌细胞株分为20(R)-人参皂苷Rg 3 实验组及空白对照组。采用MTT 法观察20(R)-人参皂苷Rg 3 对MCF-7 细胞生长的抑制作用，并依据计算出的IC 50 值确定20(R)-人参皂苷Rg 3 的有效浓度。结果 当20(R)-人参皂苷Rg 3 浓度在37.5～600.0 mg/L 时，MCF-7 细胞的生长抑制率最高，并随其浓度的增加而增大，与对照组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。在荧光显微镜下观察到细胞所含自噬泡明显增多，说明20(R)-人参皂苷Rg 3 可诱导乳腺癌细胞自噬。蛋白质印迹法检测结果显示：LC 3 蛋白，特别是LC 3-II 的表达量与细胞自噬程度呈正相关，随着20(R)-人参皂苷Rg 3 干预浓度的增大，LC 3-I 和LC 3-II 蛋白表达量亦明显升高，与对照组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论 20(R)-人参皂苷Rg 3 能显著抑制MCF-7细胞的增殖，且呈现良好的剂量、时间依赖性；20(R)-人参皂苷Rg 3 有诱导MCF-7 细胞自噬作用。

人参皂甙R_g3联合化疗对30例非小细胞肺癌的近期疗效观察

目的进一步评价一类抗癌新药人参皂甙Rg3治疗肺癌的疗效。方法采用临床对照试验方法,观察化疗联合人参皂甙Rg3对30例中晚期肺癌的疗效及其毒副作用,对照组单纯化疗,试验组在化疗的同时加用20(R)-Rg3,疗程6-8周。结果化疗联合人参皂甙Rg3能显著提高化疗疗效,试验组有效率(PR+CR)为36.6%,对照组为16.7%(P<0.05);对不同组织学类型肺癌之间的疗效无显著性差异(P>0.05)。结论人参皂甙Rg3与化疗合用能显著提高肺癌患者的治疗效果。

人参皂苷20(S)-Rg_3,20(R)-Rg_3,Rg_5,Rk_1对照品的制备

为建立一种简单快速、高效制备人参皂苷20(S)-Rg3、20(R)-Rg3、Rg5、Rk1的方法。利用大孔吸附树脂和硅胶柱层析对样品进行预处理,通过反相高效制备液相色谱,从红参的甲醇提取物中快速分离得到目标产物人参皂苷20(S)-Rg3、20(R)-Rg3、Rg5、Rk1,经检测,4种化合物的纯度均>98%。色谱柱为Polaris C18(250 mm×4.6 mm,10μm),以V(乙腈)∶V(水)=46∶54为流动相,恒梯度洗脱,流速4.0 mL/min,柱温室温,检测波长为203 nm,在此色谱条件下,它们得率分别为0.012%、0.013%、0.012%、0.013%。该方法操作简便,可重复进样,适用于制备高纯度稀有人参皂苷20(S)-Rg3、20(R)-Rg3、Rg5、Rk1。

西洋参果化学成分的研究

从西洋参 Panax quinquefolius L.果中分得 4个化合物 ,经理化常数和波谱数据测定 ,分别为 β- D-吡喃木糖基 - (1→ 6 ) - α- D-吡喃葡萄糖基 - (1→ 6 ) - β- D-吡喃葡萄糖苷 ( ) ,人参皂苷 - Ra1 ( ) ,2 0 (R) -人参皂苷 - Rg3( ) ,拟人参皂苷 - RT5 ( )。 为首次分得的新化合物 ,其余为首次从该植物果中分得。

高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定黑参中4种稀有皂苷的含量

目的利用高效液相色谱-蒸发光散射法(HPLC-ELSD)测定14批次黑参中4种稀有皂苷20(S)-Rg3、20(R)-Rg3、Rk1、Rg5的含量。方法采用HPLC-ELSD对黑参中4种稀有皂苷进行测定。色谱条件:采用COSMOSIL C18-PAQ色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以80%乙腈水溶液(A)-10%乙腈水溶液(C)为流动相进行梯度洗脱,流速1.2 m L·min-1,柱温30℃,漂移管温度为60℃,进样体积20μL。结果稀有皂苷20(S)-Rg3、20(R)-Rg3、Rk1、Rg5得到良好的分离,分别在21~620、19~570、20~610和19~560μg·m L-1与色谱峰面积呈良好的线性关系。14个黑参样品中稀有皂苷20(S)-Rg3的含量范围为0.107%~0.233%,20(R)-Rg3的含量范围为0.075%~0.220%,Rk1的含量范围为0.161%~0.330%,Rg5的含量范围为0.442%~0.822%。结论 HPLC-ELSD法可用于同时测定黑参中4种稀有皂苷20(S)-Rg3、20(R)-Rg3、Rk1、Rg5成分,且方法简单、可靠、易行。同时,其结果为以后建立和完善黑参的炮制工艺及质量标准提供一定的参考依据。

黑参加工过程中3种稀有人参皂苷的含量变化

目的通过测定在1～9次蒸制和干燥过程中黑参中稀有人参皂苷Rg_5、20(S)-Rg_3、20(R)-Rg_3的含量变化,从而探讨加工黑参的最佳蒸制和干燥次数。方法将蒸制和干燥1～9次的黑参样品甲醇提取液分别用高效液相色谱-质谱联用方法(HPLC-MS)判断是否有人参皂苷Rg_5、20(S)-Rg_3、20(R)-Rg_3的生成,再分别用高效液相色谱法(HPLC)定量每次加工后的黑参样品中人参皂苷Rg_5、20(S)-Rg_3、20(R)-Rg_3的含量。结果在第4～6次蒸制和干燥过程中产生的人参皂苷Rg_5、20(S)-Rg_3、20(R)-Rg_3含量较高。结论黑参中人参皂苷Rg_5、20(S)-Rg_3、20(R)-Rg_3的含量随蒸制和干燥次数的变化而变化,采用4～6次蒸制和干燥的加工方法不仅使稀有人参皂苷Rg_5、20(S)-Rg_3、20(R)-Rg_3含量较高,而且大大缩短加工时间,降低成本。

高效液相色谱法同时测定黑参中4种稀有人参皂苷的含量

目的建立高效液相色谱法同时测定黑参中稀有人参皂苷20(S)-Rg_3、20(R)-Rg_3、Rk1、Rg_54种有效成分的含量。方法采用COSMOSIL C_(18)-PAQ(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为水-乙腈梯度洗脱,检测波长203 nm,柱温30℃,流速1.0 m L·min^(-1),进样体积10μL。结果稀有皂苷20(S)-Rg_3、20(R)-Rg_3、Rk1、Rg_5得到良好的分离效果,分别在0.051~0.256 mg·m L^(-1)(r=0.999 9)、0.009~0.280 mg·mL^(-1)(r=0.999 7)、0.051~0.303 mg·m L^(-1)(r=0.999 9)和0.093~0.279 mg·m L^(-1)(r=0.999 9)内与色谱峰面积呈良好的线性关系。平均加样回收率分别为103.9%、99.2%、97.0%和100.6%,RSD分别为0.71%、0.73%、1.97%和0.57%。结论本实验所建立的黑参中皂苷含量测定方法准确、简单、可靠、重复性好,可用于黑参药材中4种主要化学成分含量的测定,其结果可为其质量控制、合理用药及进一步研究开发提供参考。

人参果梗的化学成分研究

目的对人参Panax ginseng果梗的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱和反相硅胶制备液相方法进行分离纯化,通过1H-NMR和13C-NMR波谱方法分析鉴定化合物结构。结果从人参果梗的乙醇提取物中分离纯化得到28个化合物,分别鉴定为20(S)-原人参三醇(1)、20(S)-原人参二醇(2)、20(S)-达玛-24-烯-3-酮-6α,12β,20-三醇(3)、(20S,23E)-达玛-23-烯-3β,6α,12β,20,25-五醇(4)、(20S,24R)-达玛-26-烯-3β,6α,12β,20,24-五醇(5)、20(R)-达玛烷-3-酮-6α,12β,20,25-四醇(6)、人参皂苷Rk2(7)、20(R)-达玛烷-24(25)-环氧-3β,6α,12β,20-四醇(8)、人参皂苷CK(9)、20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(10)、人参皂苷Rh4(11)、20(S)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(12)、20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,24-五醇(13)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(14)、拟人参皂苷RT5(15)、人参皂苷Rh1(16)、人参皂苷Rh3(17)、20(S)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、20(S)-异人参皂苷Rh3(19)、人参皂苷Rg1(20)、人参皂苷Y(21)、人参皂苷Rd(22)、人参皂苷la(23)、20(S)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(24)、人参皂苷Rg2(25)、三七皂苷Fe(26)、人参皂苷Re(27)和人参皂苷Rb1(28)。结论化合物4~6、8、10、12、13和21是首次从人参中分离得到。