聚膦腈在药物控释系统中的应用

聚膦腈由于其具有良好的生物相容性，可生物降解性及易于功能化的特性而成为一类独特的药物控释材料。本文就疏水性线型聚膦腈，聚膦腈水凝胶及聚膦腈高分子药物在药物控释系统中的应用作一简要综述。

葡萄糖基聚膦腈水凝胶的制备

通过对葡萄糖的羟基引入保护基再与聚二氯磷腈反应后用强酸脱保护制得侧链含部分葡萄糖基的聚膦腈,然后测量聚合物与植物外源凝集素ConA混合溶液的透光率的变化来研究凝胶化过程.结果表明,在ConA的浓度相同的情况下,聚合物溶液的浓度越大,越容易形成凝胶;第二取代基团的水溶性好,葡萄糖的侧基比例大,有益于凝胶的形成.

化学交联葡萄糖基取代聚膦腈水凝胶制备和胰岛素释放研究

在合成了葡萄糖基和甲氧乙氧基共取代聚膦腈的基础上,进一步通过向聚膦腈主链引入一定量带自由氨基的取代基,与戊二醛反应交联后,获得了具有化学交联点的聚膦腈水凝胶.该水凝胶与伴刀豆球蛋白(Con A)结合后,水凝胶的溶涨平衡性能表现出对葡萄糖浓度的依赖性.将负载有胰岛素的聚膦腈水凝胶交替置于含不同葡萄糖浓度(4 mg/mL和1 mg/mL)的介质中,可检测到在高浓度葡萄糖环境下,胰岛素的释放明显加快,而当葡萄糖的浓度降低后,在一段时间内几乎检测不到胰岛素的释放,但随着浸泡时间的延长,仍会逐渐出现胰岛素从凝胶缓慢扩散释放的现象.以上研究表明,化学交联的葡萄糖基取代聚膦腈水凝胶可用于对胰岛素的葡萄糖响应释放.