紫杉醇pH敏感聚合物胶束的制备与评价

目的:合成双嵌段共聚物材料聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸(PEOz-PLA),制备紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束,并对其体外性质进行评价。方法:用~1HNMR和红外光谱对聚合物结构进行表征,采用透析法制备紫杉醇载药胶束,对冻干胶束的冻干保护剂种类进行筛选,芘荧光探针法测定胶束的临界胶束浓度(CMC),动态光散射法(DLS)对胶束的粒径分布进行测定,透析法测定载药胶束在不同pH条件下的体外释药行为。结果:胶束的临界胶束浓度为25.63 mg·ml^(-1),以10%聚乙二醇4000作为冻干保护剂胶束复溶性好,粒径分布窄,胶束载药量为8.12%,包封率为69.33%,冻干胶束平均粒径为183.7 nm;在pH 7.4释放介质中,胶束释药缓慢,而在pH 5.0条件下,胶束释药速率明显加快,体现出胶束释药行为的pH敏感性。结论:PEOz-PLA聚合物胶束制备工艺简单,其粒径、包封率和载药量可控,具有一定的缓释作用,为其进一步的药理与临床应用提供依据。