抗菌剂聚六亚甲基盐酸胍改性壳聚糖的制备与表征

以丙烯酸(AA)为键合剂修饰壳聚糖(CS),制备出含羧基的AA接枝CS(CS-AA);然后利用缩合剂DIC(N,N′-二异丙基碳二亚胺)及活化剂HOBt(1-羟基苯并三氮唑)将CS-AA中引入的羧基与抗菌剂PHMG(聚六亚甲基盐酸胍)进行酰胺化反应,最终制得CS-AA-PHMG(PHMG改性CS)抗菌剂。研究结果表明:CS分子链中已成功接枝了AA,CS通过键合剂、缩合剂和活化剂成功接入了抗菌剂PHMG;PHMG在CSAA-PHMG中的接枝含量为(9.5±2.0)%,符合目标物抗菌性及抗菌持久性的指标要求。

软刀素肽的固相合成

目的制备抗H1型病毒的软刀素肽。方法采用9-芴甲氧羰基（Fmoc）固相合成法，选用Wang树脂为载体，以HOBt／DIC为缩合试剂依次偶联氨基酸后，将多肽从树脂上切割下来，得到的粗品采用制备HPLC进行纯化。结果制得纯度〉98．2％的多肽产物，用HPLC归一化法测定的含量为26．3％，所得产物通过HRMS分析，确定为软刀素肽。结论所用方法可行性高、操作简便，收率较高，目标化合物可用于抗H1型病毒的后续药物研究。