乳化溶剂扩散法制备罗红霉素肠溶微球及影响因素考察

目的罗红霉素肠溶微球的制备及影响因素考察。方法应用肠溶高分子材料 ,采用乳化溶剂扩散法一步制备罗红霉素肠溶微球。对影响微球形态、粒度分布、收率及其在 0 . 1mol·L-1盐酸溶液和 pH 6 8磷酸盐缓冲溶液中累积释放度的处方因素、制备条件和溶剂系统进行了考察。应用X 射线粉末衍射实验考察了药物在微球中的分散状态。结果制备的微球外观圆整。微球粒径随着搅拌转速的增加而减小。微球收率随架桥剂用量减少 ,良溶剂用量增加而增加 ;并且受到不良溶剂中乳化剂种类的影响。药物在 0 . 1mol·L-1盐酸溶液中的释放速率随肠溶材料HP- 5 5用量增加显著降低。当HP- 5 5与药物质量比大于 5时 ,药物在 0 . 1mol·L-1盐酸溶液中释放小于 5 % (w) ,同时在pH 6 . 8磷酸盐缓冲溶液中可迅速释放。X- 射线粉末衍射结果显示 ,微球中药物已被高度分散 ,形成固体分散体。结论乳化溶剂扩散法适用于制备具有固体分散体结构的肠溶微球。

乳化溶剂扩散法制备酮洛芬肠溶微球

目的制备酮洛芬肠溶微球,并对其制备工艺进行考察。方法采用紫外分光光度法建立了微球的载药量及体外释放度测定方法。采用乳化溶剂扩散法制备酮洛芬肠溶微球,以载药量、包封率及微球外观为指标进行单因素考察优化处方,并以优化处方制备的微球进行体外溶出实验。结果最优处方下制得微球外观圆整,粒径较均匀,载药量与包封率分别为25.86%和45.09%,酮洛芬肠溶微球在人工胃液中2h释药百分率低于10%,在人工肠液中70min释放可达90%。结论该法制备工艺简单,可得到球形度好、粒径分布均匀的酮洛芬肠溶微球,并且微球在人工胃液中释放较少,在人工肠液中释放较快。