新型HPPD抑制剂的设计、合成及生物活性研究

对羟基苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)是一种重要的除草剂作用靶标,HPPD抑制型除草剂因其具有高效、低毒、环境友好以及抗性发展极为缓慢等特点成为了除草剂创制的热点。本研究在前期的工作基础上,总结生物活性评价和构效关系,借助计算机模拟技术,采用“me too-me better”研究方法,通过“活性结构剪切”的设计策略,设计并合成了一系列氮氧链取代的全新结构目标化合物,并取得了优异的除草活性和作物安全性,为新型HPPD抑制剂的研发提供了先导化合物。

HPPD抑制剂类除草剂及其市场开发进展

HPPD抑制剂类除草剂是近年除草剂研究开发的热点之一。介绍了10多个此类除草剂及其市场与应用开发进展。

HPPD抑制剂的研究进展

本文从五个方面综述了对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂的研制进展；1HPPD的特性和它的抑制剂的除草基本原理，2HPPD抑制剂品种，3HPPD抑制剂的结构特性和活性关系，4HPPD抑制剂的合成方法，5近期HPPD抑制剂的研制状况。

HPPD抑制剂类除草剂的产品研发及市场概况

近年来,HPPD抑制剂类除草剂市场增长较快,且不断有新产品上市。概述了该类产品的作用机制,介绍了主要上市产品及研发产品,分析了最新竞争产品,并预测了其市场前景。

高效液相色谱-串联质谱法同时测定谷物中10种HPPD抑制剂类除草剂及其代谢物

[目的]建立高效液相色谱-串联质谱法同时测定谷物(小麦、玉米、糙米)中10种HPPD抑制剂类除草剂及其代谢物的方法。[方法]样品经体积分数为3%甲酸水溶液浸润,乙腈提取,乙二胺-N-丙基硅烷和十八烷基硅烷键合硅胶净化,高效液相色谱-串联质谱测定。[结果]10种HPPD抑制剂类除草剂及其代谢物在1.5~100μg/L质量浓度范围内呈现良好的线性关系,定量限为0.01 mg/kg,3个添加水平(0.01、0.03、0.1 mg/kg)下,在3种谷物基质中平均回收率为74.3%~112.7%,相对标准偏差小于8.7%。[结论]该方法简便高效、准确度高、精密度好,适用于谷物中10种HPPD抑制剂类除草剂及其代谢物的测定。

HPPD抑制剂类除草剂及其国内应用市场与创制

综述了HPPD抑制剂类除草剂的发展历程及特点,对国内HPPD抑制剂类除草剂应用市场进行了分析,基于中国市场的HPPD抑制剂类除草剂自主创制及其应用,为HPPD抑制剂类除草剂研究开发及其应用提供参考。

两类HPPD酶抑制剂的比较分子场分析研究

用比较分子场分析法 (CoMFA)研究了环己二酮类及 3 烷基酸 2 环己烯酯类化合物的结构与活性的关系 .本研究从蛋白酶与底物动力学模拟的复合物结构出发构建两类抑制剂化合物分子的构象 ,并进行了全空间搜索 ,CoMFA分析得到了较好的模型 (交叉验证回归系数q2 =0 .779,模型的线性回归系数r2 =0 .989) .该方程不仅可以帮助推测抑制剂与受体的结合方式 ,还可定量地预测结构相近的类似物活性 ,为设计合成新的HPPD酶抑制剂提供了理论依据 .

绿色除草剂苯唑氟草酮的创制及应用

苯唑氟草酮是一种高效、低毒绿色除草剂。介绍了苯唑氟草酮的理化性质、作用机理、创制路线、毒性、环境影响、药效研究结果和推广应用情况。研究表明:苯唑氟草酮为低毒农药且对环境安全,高效、杀草谱广、无致突变性、无致癌作用。在玉米、青玉米和秸秆中残留量均低于残留检测限,在土壤中易降解、水中易光解,对作物安全无药害,在田间药效试验剂量范围内对天敌和有益生物安全,对后茬作物安全。在推荐剂量下,可有效防除玉米田绝大多数一年生杂草。该除草剂为HPPD抑制剂,与烟嘧磺隆等ALS抑制剂无交互抗性,对马唐、稗草、牛筋草等常见禾本科杂草以及藜、苘麻、反枝苋等一年生阔叶杂草具优异的防除效果。

除草剂环磺酮应用研究与开发进展

环磺酮(tembotrione)是拜耳公司开发的HPPD抑制剂类除草剂。自2007年上市以来,其全球销售额总体上保持高速增长态势。环磺酮2015年全球销售额为2.3亿美元,2016年全球销售额为2.1亿美元,2010—2015年复合年增长率为19.3%。本文概述了环磺酮的理化性质、合成路线与专利状况等,并重点介绍其发展历程、应用及市场概况。

三酮类除草剂产品及其应用

三酮类除草剂是HPPD抑制剂除草剂。介绍了三酮类除草剂的主要产品磺草酮、硝磺草酮、环磺酮、双环磺酮等及其应用。此类除草剂中多个产品具有很好的发展前景,值得关注。

新型除草剂苯唑草酮的研究开发现状

苯唑草酮是一种苯甲酯吡唑酮类除草剂,具有高度安全性、优良选择性、杀草广谱性以及强大兼容性等特点。综述了苯唑草酮的发现、理化性质、毒理学、作用机制、市场登记情况、合成路线及应用。

1-(取代吡唑-4-甲酰基)吡唑类化合物的合成及生物活性研究

设计合成了 2 5个新型 1 -取代吡唑甲酰基吡唑系列衍生物 ,化合物结构经 1 H NMR、元素分析、 IR和MS确证 .生物活性测试结果表明 ,该类化合物具有一定除草活性 。

新化合物ZJ10361的除草活性研究

为明确对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂类新化合物ZJ10361[1,3-二甲基-4-(2-甲基-4-甲砜基-3-(2-对甲苯氧基)乙氧基)苯甲酰基-1H-吡唑-5-基碳酸乙酯]在玉米田的开发应用潜力,对该化合物的除草活性、安全性、选择性、杀草谱和田间药效进行了研究。室内生物测定结果表明,ZJ10361在有效剂量150 g/hm^2下对玉米安全性好,而对其他5种供试作物均有不同程度药害;对不同玉米品种之间的安全性有一定差异,其中对糯玉米科糯986安全性最好,其次为杂交玉米掖单13,甜玉米华珍最为敏感。该化合物在目标作物玉米Zea mays与反枝苋Amaranthus retroflexus、鳢肠Eclipta prostrata之间的选择性系数为4.0~4.5,具有较好的选择性;对阔叶杂草的除草活性较高,杀草谱较广,但对禾本科和莎草科杂草除草活性一般。田间试验结果显示,ZJ10361在有效剂量225 g/hm^2下对供试玉米安全性好,对玉米田杂草总草防效为86.9%,与对照药剂硝磺草酮有效剂量150 g/hm^2处理相比无显著性差异。该化合物用于玉米田防除阔叶杂草具有一定的开发潜力。

双酰胺类等五大类热点农药的市场概况及产品研发

概述了HPPD抑制剂类除草剂、其他PPO抑制剂类除草剂、双酰胺类杀虫剂、新烟碱类杀虫剂、SDHI类杀菌剂等五大类农药热点产品的市场概况、主要品种、研发产品及前景展望。