选择性5-羟色胺1F(5-HT1F)受体激动剂LY334370治疗急性偏头痛的随机对照试验

舒马曲坦(sumatriptan)和第二代曲坦类药物(5-羟色胺1B/1D受体激动剂)是治疗急性偏头痛的有效药物,但其收缩冠脉的副作用限制了它们在有冠脉疾病患者中的应用。作者研究了LY334370的疗效,它是一种选择性5-羟色胺1F(5HT1F)受体激动剂。

Lasmiditan治疗偏头痛机制及不良反应的研究进展

偏头痛是一种致残的神经血管疾病,其特征是反复发作的搏动性头痛,伴有恶心、畏光和恐音,持续时间为4 h~72 h,全球发病率约为12%。最近,对偏头痛病理生理学的理解已经从血管扩张(血管假说)演变为涉及疼痛和其他感官处理的大脑功能障碍[1]。偏头痛涉及硬脑膜及三叉神经血管系统伤害感受器的激活和敏化,并释放神经肽,如降钙素基因相关肽(CGRP)。5-HT1F受体激动剂是曲坦类药物的潜在替代治疗药物[2]。

选择性5-羟色胺1F受体激动剂lasmiditan

随着生活节奏的加快,偏头痛的发病率呈逐渐增加的趋势。目前用于治疗偏头痛的药物主要为曲坦类药物,但由于该类药物会使血管收缩,因此对于心脑血管和周围血管疾病患者禁用。曲坦类药物对中重度头痛患者的疗效显著降低。因此,迫切需要开发新的急性期治疗药物。lasmiditan是一种非曲坦类的5-HT1F受体激动剂,多项临床试验研究表明其具有良好的有效性和安全性。主要从lasmiditan的药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床研究和安全性等方面进行介绍。

偏头痛的药物及非药物治疗研究进展

目的偏头痛是一种常见的原发性头痛,作用机制不是完全明了,治疗上也存在诸多局限。以降钙素基因相关肽为靶点研发出偏头痛预防治疗药物是近几十年来偏头痛治疗领域最重要的突破。此外,较少引起血管收缩不良反应的5-羟色(5-HT);受体激动剂也在急性偏头痛治疗中显示出良好的应用前景。与此同时,非侵入性神经调控治疗也连续被批准用于偏头痛的预防以及发作期的治疗。