生长抑素受体显像剂^(99)Tc^m-HTOC的制备

目的 研制99Tcm 标记的生长抑素受体 (SSTR)阳性肿瘤显像剂99Tcm 6 肼基烟酰基 [Tyr3] octreotide (HTOC)。方法 通过四步化学反应合成 ,HPLC纯化 ,得到HTOC ;用乙二胺 N ,N′ 二乙酸 (EDDA)作为配体进行99Tcm 标记 ,测定标记率与标记物稳定性。结果 所合成HTOC质谱的分子离子峰与HTOC相对分子质量一致 ,99Tcm HTOC标记率 >95 % ,标记后 6h放化纯仍 >95 %。结论该法研制的99Tcm HTOC标记率高 ,体外稳定性好。

奥曲肽定位诊断肝癌的实验研究

目的探讨和评价放射性同位素标记奥曲肽（^99mTc-HTOC）在肝癌荷瘤鼠中的组织分布及肿瘤摄取率。方法对肝癌荷瘤鼠先后进行^99mTc-奥曲肽^99mTc-HTOC）全身显像，并观察奥曲肽（Octreotide）在肿瘤组织和其他正常组织器官的组织分布情况。结果放射性核素^99mTc标记奥曲肽（Octreotide）后的放化纯度均〉95％：在肿瘤组织中有良好的组织摄取率，在体外，^99mTc-HTOC与SSTR。有高的亲和力（kd为1-2.5nmol／L），并迅速进入SSTR；阳性的细胞。在荷瘤小鼠的研究中，肿瘤细胞高度摄取^99mTc-HTOC给药后4h为9.7％ID／g，而肾脏滞留较低。结论^99mTc-HTOC对荷瘤鼠摄像以了解放射标记奥曲肽在肿瘤及其重要器官的摄取情况，为肝癌的靶向治疗提供生物学依据。