基于Heckel方程的药物粉体压缩特性的理论分析与实验研究

目的基于Heckel粉体压缩方程,建立了含有多种成分和不同比例的药物粉体混合物压缩特性的通用理论预测模型。方法分别对乳糖、淀粉、微晶纤维素和磷酸氢钙4种辅料进行了单向压缩实验,得到了相应的Heckel方程参数,同时对含有5种不同药物比例的辅料混合物进行了单向压缩实验,得到了混合物密度、泊松比随压力的变化曲线和Heckel方程曲线,把理论预测模型结果与实验结果进行对比。结果分析表明,不同比例混合物的孔隙率和Heckel方程纵坐标误差绝对值均保持在4%以内,密度的误差绝对值在2.5%以内,从而验证了该理论模型能够用于预测多元药物粉体压缩的特性。结论该模型具有通用性,能够用于预测任意比例和多成分药物粉体的压缩特性。

几种β-胡萝卜素微胶囊干粉的压缩特性和成型机理

为了比较几种不同配方和生产工艺得到的β-胡萝卜素干粉的压缩特性和形成片剂的能力,考察了其干粉的粉体特征,以及在压缩过程中粉体的微观结构变化,并通过Heckel方程和Kawatika方程具体表征其压缩行为,分析其成型机理,结合加速实验时各片剂中β-胡萝卜素的保留率的变化,认为以明胶为壁材,通过淀粉床流化干燥技术得到的β-胡萝卜素微胶囊干粉在挤压时主要是通过塑性变形成型,而且其中的β-胡萝卜素稳定性好,这种干粉最适合于制成片剂。

基于离心方式的超细粉体压缩技术

在自主研发设计的非标离心机上,利用离心分离生物液体的原理对超细粉体进行离心压缩,获取最终产品;对粉体离心压缩动力学行为进行理论分析,探讨粉体在冲击压缩条件下的压缩规律,研究压缩过程中压力与粉体孔隙率的非线性关系;通过对白炭黑和硅镁粉超细粉体压缩实验研究,获取基于离心压缩方式下的压力与粉体体积减小率的动力学方程。结果表明:在离心压强为0~0.3 MPa时,白炭黑和硅镁粉的表观密度与压强的关系可通过Heckel方程坐标表征,曲线特征符合二次函数规律。

药物粉体压缩研究数学模型的意义与应用特点

为了制得合格的片剂,研究者对药物和辅料的压缩性(一直被认为是压片工艺理论研究的重点)进行了大量的研究,由于Heckel,Kawakita,Walker等数学模型可反映粉体被压实过程中体积的变化,所以被广泛应用于评价药物粉体的可压缩性。本文主要介绍了应用较为广泛的Heckel方程和其他常用的压缩方程,包括各方程提出的理论依据和适用范围,参数的含义解释以及选择和使用各方程时应注意的问题等。这些数学模型能够很好地预测药物粉体的压缩行为,帮助分析指导处方设计和工艺优化,但均有自身的特点,故应该根据各数学模型的实验要求和适用范围,选择需要的压缩方程。

基于表面自由能性质的物料压缩特性研究

建立物料表面自由能参数测定方法及基于物料表面自由能参数评价物料压缩特性研究。考察不同压缩压力下物料与水及二碘甲烷的接触角变化情况,利用物料在353 MPa压缩压力形成的接触角计算表面自由能相关性质参数,通过抗张强度曲线下面积及Heckel方程屈服压力评价压缩特性,并采用Pearson相关分析研究表面自由能性质与物料压缩特性的关联性。结果表明,表面自由能性质与物料压缩特性具有显著的相关性(P<0.05),且表面自由能相关参数黏聚功、极性指数与Heckel方程的屈服压力成正相关,而与抗张强度曲线下面积成负相关。物料的黏聚功、极性指数越大,粒子间排斥作用力越大,压缩特性越差。本研究初步建立了基于物料表面自由能特性参数的压缩特性研究方法,证实通过表面自由能性质能有效地评价物料的压缩特性,有助于深化物料压缩特性的认识并基于表面自由能性质改善物料的压缩特性。

基于数学模型研究辅料对中药提取物片剂压缩特性的影响

目的:研究辅料微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)与聚乙二醇6000(polyethylene glycol 6000,PEG6000)对三叶片药粉的压缩特性的影响。方法:分别选择MCC,PEG6000以不同比例与三叶片药粉混合均匀,测得粉体真密度,在不同压力下压制成片后,记录每片所需压力,并测量每片的体积、片重及硬度,进而得到相应的Ryshkewitch-Duckworth方程和Heckel方程参数,表征片剂的压缩特性。结果:以Ryshkewitch-Duckworth方程分析可得,压缩到同等程度,MCC加入量越大,片剂的抗张强度越大,而PEG6000无此作用。若以Heckel方程比较不同粉末所需的压片压力,含有PEG6000的药粉所需的压力远小于加入MCC的药粉,且PEG6000的屈服应力小于MCC。结论:2种辅料对药粉压缩特性的影响属于不同方面的作用,MCC提高压缩特性中的可压片性,PEG6000则可改善其中的可压缩性,显著减小压片压力,为筛选稳定处方提供科学参考。

片剂成型对蒜酶稳定性的影响

目的研究片剂成型对蒜酶稳定性的影响。方法以Heckel方程评价蒜酶的压缩成型性,研究成型过程中压力、填充剂、崩解剂及水分含量等因素对蒜酶活性的影响。结果蒜酶在压缩成型过程中主要发生弹性形变,可压性较差。蒜酶的活性开始随压力升高而降低,在720 Mpa时活性达到最低,继续增加压力后活性基本保持不变,表明压力可能是通过改变空间位阻使蒜酶的构象发生改变,进而影响其活性。填充剂和崩解剂均能缓解蒜酶活性的降低;一定的水分含量有助于蒜酶片剂的稳定。结论蒜酶压缩成型性较差且不稳定,塑性填充剂、崩解剂可改善其压缩行为,增强片剂的稳定性。