HMME-PDT治疗鲜红斑痣238例临床疗效分析

目的:对鲜红斑痣患者HMME-PDT治疗后的临床疗效进行分析并探讨其有关影响因素。方法:对238例鲜红斑痣患者共计296个红斑区给予HMME-PDTT治疗。观察治疗区术后反应并判定其疗效。结果:治疗后红斑区出现水肿、结痂和脱痂等光敏反应。治疗总有效率达100％,其中疗效达Ⅰ级者占8.8％(26/296),Ⅱ级者占36.5％(10/296),Ⅲ级者占48.0％(142/296),Ⅳ级者占6.8％(20/296)。粉红型患者Ⅰ级疗效率(26.3％)明显高于紫红型(8.8％)和增厚型(5.9％)。结论:HMME-PDT治疗鲜红斑痣效果明显,安全可靠。

HMME-PDT对兔耳增生性瘢痕块成纤维细胞增殖能力及其超微结构的影响

目的观察血卟啉单甲醚(hematoporphyrin monomethyl ether,HMME)-光动力学疗法(photodynamie therapy,PDT)对兔耳增生性瘢痕块中成纤维细胞增殖能力及细胞超微结构的影响。方法建立兔耳增生性瘢痕模型后,将24个瘢痕块随机分为HMME-PDT治疗组和对照组(n=12)。造模后28 d取材行银染色,计算瘢痕成纤维细胞核内AgNORs颗粒数,并在透射电镜下观察细胞超微结构改变,分析HMME-PDT对瘢痕的影响。结果HMME-PDT治疗后,银染成纤维细胞核内AgNORs颗粒数显著下降,细胞内粗面内质网萎缩且数量减少;核糖体脱颗粒、解聚;线粒体肿胀,嵴溶解;并出现部分细胞凋亡现象。结论在瘢痕形成早期,HMME-PDT能够抑制兔耳瘢痕成纤维细胞的增殖能力,破坏前胶原蛋白合成的场所,减少胶原蛋白的合成与分泌,并能诱导部分成纤维细胞进入凋亡途径,HMME-PDT有可能成为瘢痕防治的有效方法。

不同参数HMME-PDT对兔耳增生性瘢痕的生物效应

目的观察不同参数的血卟啉单甲醚-光动力学疗法(HMME-PDT)对兔耳增生性瘢痕的生物学效应,为临床应用HMME—PDT防治增生性瘢痕提供实验依据。方法建立兔耳增生性瘢痕模型后,将150个增生性瘢痕块随机分为HMME-PDT治疗组和对照组。PDT治疗组给予HMME10mg/kg,分别在给药后即刻、30 min、1和3h行半导体激光照射,波长630nm,能量密度分别为5、10和20 J/cm^2。观察瘢痕生长情况,术后28d取材行常规HE染色,计算各组瘢痕增生指数,分析HMME-PDT对瘢痕的影响。结果静脉注射HMME 10mg/kg后,以功率密度为20 mW/cm^2,能量密度为5J/cm^2的半导体激光在给药后即刻和30min照光时能对瘢痕增生块产生抑制效应,其中以时间间隔为30min时的作用更加显著,而能量密度为20J/cm^2的激光照射瘢痕增生指数仍然较高,甚至超过空白对照组。结论HMME—PDT对兔耳增生性瘢痕的生物学效应与光敏剂的剂量和激光照光时间、给药后至照光的时间间隔和能量密度密切相关。

HMME在不同溶液中光漂白反应动力学规律

目的分析国产光敏剂血卟啉单甲醚(HMME)在不同溶液中光漂白反应动力学规律,加深对光漂白反应复杂反应过程的理解,并为HMME-PDT治疗微血管病变的数学建模研究提供实验依据和参数。方法根据光化学反应动力学原理,从理论上推导出在单纯溶液和复杂溶液(含可被光氧化的底物)中,单态氧介导的光漂白反应动力学方程,通过对实验测定的漂白数据(不同时间点的HMME浓度)进行拟合,进一步验证理论推导出光漂白反应动力学方程。结果HMME在单一溶液体系(PBS、DMSO)中的光漂白符合1级反应动力学过程,在含底物的复杂体系(白蛋白缓冲液、细胞悬液)中符合2级反应动力学过程。结论HMME在不同溶液体系中的光漂白遵循不同的反应动力学规律。根据化学反应动力学原理进行光漂白等复杂光化学反应过程的数学模拟是可行的,并有利于对复杂光化学反应过程的深入理解。

影响HMME在不同溶液中光漂白速率的主要因素分析

目的分析在不同溶液体系中,影响国产光敏剂血卟啉单甲醚(HMME)光漂白速率的主要因素。方法首先从理论上,根据光漂白速率方程分析了可能影响光漂白速率的主要因素。然后测定不同溶液中不同浓度HMME的光漂白(充氧),通过绘制光漂白曲线(HMME浓度-照光时间)比较HMME漂白速率。结合理论推导结果与实验结果分析各因素对漂白速率的影响。结果HMME的光漂白速率在白蛋白悬液中快于DMSO中,DMSO中快于细胞悬液和PBS中,后两种溶液中HMME的光漂白速率相近。HMME对532nm光的摩尔消光系数:εDMSO>εcells-suspension>εalbumin-buffer>εPBS。结论光敏剂溶液条件会影响光敏剂光漂白速率。其中摩尔消光系数、光敏剂浓度、溶液微环境对光漂白速率影响较大。摩尔消光系数增加HMME光漂白速率,蛋白、DMSO的存在可以加速HMME的光漂白。

激光功率密度对HMME-PDT的视网膜和脉络膜生物学效应的影响

目的观察激光功率密度对血卟啉单甲醚(HMME)的视网膜和脉络膜的光动力效应的影响。方法以新西兰兔正常脉络膜毛细血管层为实验对象,HMME注射剂量为5mg/kg,波长532nm激光作为激发光源,眼底光斑能量密度为20J/cm2,功率密度分别为100、200、300和400mW/cm2,相匹配的照射时间分别为200、100、66和50s,照光时机为注射药物结束后5min之内。在PDT后第6小时和12小时,1、3和5天进行眼底观察、荧光眼底造影,并在眼底造影出现脉络膜毛细血管闭塞时取照光部位进行组织学检查。结果激光功率密度为100mW/cm2,PDT后第5天出现脉络膜毛细血管的选择性闭塞;功率密度为200mW/cm2时,PDT后第3天出现脉络膜毛细血管的选择性闭塞;功率密度为300mW/cm2时,PDT后第1天出现视网膜的非选择性损伤,PDT后第3天视网膜恢复正常,脉络膜毛细血管闭塞;功率密度为400mW/cm2时,PDT后第6h出现视网膜的非选择性损伤,PDT后第5天视网膜恢复正常,脉络膜毛细血管和大部分脉络膜大血管的闭塞。结论在激光能量密度相同时,其功率密度是影响生物学效应的重要因素。即随着功率密度的增加,生物学效应出现的时间提前,照射部位的视网膜和脉络膜大血管受累的可能性越大。

声致相变纳米探针用于瘢痕疙瘩成纤维细胞级联疗法的实验研究

目的制备一种新型脂质载药纳米探针HD@P-NPs,探讨其体外超声成像效果及用于瘢痕疙瘩成纤维细胞(KFs)迁移抑制和级联放大治疗的效果。方法采用超声乳化法制备以全氟乙烷为核心脂质壳层,负载血卟啉单甲醚和阿霉素的脂质载药纳米探针HD@P-NPs,观察其形态、结构并检测粒径和Zeta电位,计算药物包封率和载药率;进一步观察HD@P-NPs在低强度聚焦超声(LIFU)辐照下的二维超声及超声造影成像效果;溶血实验检测HD@P-NPs在不同浓度下的溶血率。取对数生长期的瘢痕疙瘩KFs按照不同实验条件培养,并分为5组:对照组(不予特殊处理)、LIFU辐照组、D@P-NPs组(仅加入阿霉素)、HD@P-NPs组、HD@P-NPs+LIFU辐照组,使用MTT法检测各组细胞存活率;Calcein AM/PI染色观察各组细胞活性;细胞迁移实验检测各组细胞迁移率;活性氧荧光染色观察各组活性氧产生情况,获取其荧光强度。结果成功制备HD@P-NPs,呈球形且大小均一,平均粒径(170.36±6.03)nm,平均Zeta电位(-36.91±3.56)mV;血卟啉单甲醚包封率和载药率分别为67.41%、5.18%,阿霉素包封率和载药率分别为72.80%、11.20%。LIFU辐照后,HD@P-NPs相变产生微气泡,在3 W/cm^(2)、2 min辐照条件下可实现最佳成像效果,后续实验采用此辐照条件。HD@P-NPs在25、50、100、200μg/ml浓度下的溶血率分别为(2.48±0.02)%、(4.87±0.06)%、(5.03±0.03)%、(6.10±0.04)%。对照组、LIFU辐照组、D@P-NPs组、HD@P-NPs组及HD@P-NPs+LIFU辐照组细胞存活率分别为100%、(96.87±0.71)%、(77.94±2.83)%、(77.11±3.53)%、(49.75±1.25)%,HD@P-NPs+LIFU辐照组与对照组细胞存活率比较差异有统计学意义(P<0.05)。HD@P-NPs+LIFU辐照组见明显红色荧光及少量绿色荧光。对照组、LIFU辐照组、D@P-NPs组、HD@PNPs组、HD@P-NPs+LIFU辐照组的细胞迁移率分别为(29.96±3.20)%、(28.62±2.56)%、(18.13±0.89)%、(17.46±0.20)%、(10.04±1.62)%,其中HD@P-NPs+LIFU辐照组细胞迁移率低于其余各组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。HD@PNPs+LIFU辐照组活性氧荧光强度为22.43±3.10,与其余各组比较差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论本实验成功制备了HD@P-NPs,其在LIFU辐照下可提高靶区有效药物浓度,具有较好的体外超声成像效果,可实现超声可视化瘢痕疙瘩KFs级联放大治疗。

基于HMME的PDT体外灭活HL60实验研究

目的:探讨血卟啉单甲醚(HMME)介导的光动力疗法(HMME-PDT)对HL60细胞的作用及PDT前后HL60细胞表面超微结构的变化。方法:CCK-8法检测光敏剂浓度和光照剂量对HL60细胞抑制率的影响,荧光分光光度计监测PDT过程中光敏剂荧光强度随时间的变化,Fluo 3-AM荧光探针检测不同浓度HMME作用后HL60细胞内Ca2+变化,原子力显微镜观测PDT作用前后不同扫描范围HL60细胞表面的超微结构图。结果:细胞灭活率呈光敏剂浓度-光剂量依赖关系,当HMME为50μg/mL,光照剂量为24 J/cm2时,灭活效率达到70%;随着光照时间的增加,光敏剂的荧光强度不断减弱,下降速率也逐渐变慢;随HMME作用浓度增加,钙离子浓度显著升高;HMME-PDT作用后HL60细胞表面结构出现明显变化。结论:HMME-PDT能有效灭活HL60细胞,光敏剂浓度和光剂量是影响PDT疗效的重要因素,PDT过程中伴随有光漂白现象的发生,细胞凋亡和钙离子浓度增加呈正相关,PDT作用前后细胞出现明显萎缩,细胞膜粗糙度增加。

HMME-PDT对C666-1和CNE2细胞杀伤效应的实验研究

目的比较在血卟啉单甲醚(HMME)介导下C666-1和CNE2鼻咽癌(nasopharyngeal carcinoma,NPC)细胞对光动力疗法(pho-todynamic therapy,PDT)的杀伤效应和引起差异的可能因素。方法利用荧光光谱测量技术和激光扫描共聚焦显微技术分别检测HMME在C666-1和CNE2细胞中的潴留浓度和亚细胞分布;用细胞克隆形成方法评估C666-1和CNE2细胞的PDT疗效。结果C666-1和CNE2细胞中HMME的潴留浓度随着细胞和光敏剂的孵育时间增加而增大,但CNE2细胞对HMME的吸收明显高于C666-1细胞;随着孵育时间的增加,细胞对HMME的吸收趋于饱和。HMME主要分布在C666-1和CNE2细胞的细胞核外周。在相同实验条件下,HMME-PDT对C666-1和CNE2细胞杀伤效果存在显著差异,CNE2的细胞存活率小于C666-1细胞。结论HMME-PDT作用下C666-1细胞存活率明显高于CNE2细胞,其主要原因是CNE2细胞对HMME的吸收高于C666-1。细胞内光敏剂的潴留浓度是决定PDT疗效的一个关键要素。

HMME介导的荧光光谱法在早期口腔癌诊断中的应用价值

目的探讨血卟啉单甲醚(HMME)介导的荧光光谱法对早期口腔癌的诊断价值。方法选取30只雄性金黄地鼠,随机分为A、B和C三组,每组10只,A组动物颊囊仅涂抹100%丙酮,B组和C组动物颊囊分别涂抹0.5%DMBA溶液5周和9周,最终A组选用正常组织位点,B组选用异常增生位点,C组选用早期癌组织位点,进行光谱诊断,检测各位点的K值和S值。结果早期癌组织位点K和S分别为(68.28±9.11)和(173.01±14.33),明显高于正常组织和异常增生组织位点(P<0.05);异常增生组织位点K和S分别为(14.72±2.65)和(57.28±8.3),明显高于正常组织位点(P<0.05);参数K和S判断早期口腔癌的ROC曲线下面积分别为0.979和0.976,P<0.05;K和S截断值分别为18.49和71.51时,灵敏度分别为90.60%和87.50%,特异度分别为100.00%和98.70%。结论 HMME介导的荧光光谱法对早期口腔癌具有较高的诊断价值,值得进一步研究。

光动力疗法治疗鲜红斑痣的临床应用

鲜红斑痣(PWS)是一种以皮肤表面毛细血管和毛细血管后微静脉的结构异常为特征的先天性进行性毛细血管畸形。这种明显的外观差异通常被认为是一种身体缺陷,随之而来的社会歧视往往会严重影响患者的情绪和身体健康。海姆泊芬(HMME)是国内新批准的用于治疗PWS的光敏剂,自2017年以来,海姆泊芬光动力疗法(HMME-PDT)被广泛用于PWS患者的治疗。HMME-PDT作为治疗PWS的一种新兴疗法,具有良好的安全性和有效性,是最有前景的治疗策略之一。本文将对HMME-PDT治疗PWS的临床问题进行概述,期待未来有更多的研究以提高治疗的有效性、安全性和舒适性。

血啉甲醚体外光敏效应观察

本文用化学发光法检测 HMME的’O2 和 ROS产量 ,并与 Hp D相比较 ,同时观察 HMME光敏效应与浓度、激光照射功率密度、照射时间、激光波长的关系。结果显示 :HMME浓度在 2 .5— 4 0μg/ ml范围内 ,其光敏效应随浓度的增加而呈线形上升 ,以后便略下降 ;578.2 nm激光以 1 0 m W/ cm2 照射 2 .5μg/ ml,HMME的’O2 和 ROS产量是 Hp D的 8倍 ;HMME光敏效应与激光照射的功率密度密切相关。各功率密度照射HMME后’O2 和 ROS产量变化的趋势为 :5m W/ cm2组 >1 0 m W/ cm2组 >2 0 m W/ cm2组 >1 m W/ cm2组 ;三种波长激光照射 HMME产生的’O2 和 ROS量为 :51 0 .6nm组 >578.2 nm>62 7.8nm组。结论 :HMME体外光敏效应强于 Hp D,其强度与 HMME浓度、激光波长、照射功率密度密切相关 ,过高或低功率密度照射产生效应不佳。

血啉甲醚用于光动力疗法治疗鲜红斑痣的初步临床研究

经六年大量临床验证，光动力疗法已成为具有高度选择性和稳定可靠疗效的无瘢痕治疗鲜红斑痣的新方法。为解决治疗后的较长时间皮肤光敏反应这一主要副作用，本文对２１例志愿鲜红斑痣患者的２６个病灶应用血啉甲醚（ＨＭＭＥ）为光敏剂进行了治疗，对ＨＭＭＥ的作用进行了临床观察，发现ＨＭＭＥ具有良好的疗效、较轻的局部反应、较短的避光期和可行重复治疗的间隔期等优点，值得对其进行深入的研究。

血卟啉单甲醚激光诱发荧光光谱区分肺癌组织和正常支气管组织

目的 探讨应用国产新型光敏剂血卟啉单甲醚 (HMME)激光诱发荧光光谱分析方法诊断肺癌的可行性。方法 15例肺癌患者肺切除前 3小时静脉注射HMME 2 .5mg/kg ,使用三倍频YAG激光 (波长 35 5nm)和光学多道分析仪 (OMA)对切除的癌组织和正常支气管组织行激光诱发荧光光谱测定。 43个检测点均行病理检查。结果 15例患者术后 48小时后接受阳光照射 ,无一例发生皮肤光过敏副作用。肺癌组织的荧光强度 ( 314 4 6± 5 0 17)显著低于正常支气管组织 ( 75 430± 890 8) (P <0 .0 0 1)。正常支气管组织光谱在长波区5 80～ 6 0 0nm处有一个小坪 (I580nm/I6 0 0nm =1.0 81± 0 .0 90 ) ,而肺癌组织则平滑下降 (I580nm/I6 0 0nm=1.2 6 0± 0 .15 7)。肺癌组织于 6 2 3 .4nm± 1.6nm处有一明显的特征峰 (即药物峰 )。以I580nm/I6 0 0nm比值为判据 ,诊断肺癌的敏感性、特异性和符合率分别为 80 .0 %、73 .9%和 76 .7% ;以药物峰斜率为判据 ,诊断肺癌的敏感性、特异性和诊断符合率分别为 95 .0 %、91.3 %和 93 .0 %。结论 新型光敏剂血卟啉单甲醚 (HMME)激光诱发荧光光谱能够区分肺癌和正常支气管组织 ,与激光诱发自体荧光相比 ,能够提高诊断肺癌的敏感性。

肺癌组织血卟啉单甲醚激光诱发药物荧光与激光诱发自体荧光的光谱区别

目的探讨新型光敏剂血卟啉单甲醚(HMME)激光诱发药物荧光与激光诱发自体荧光在肺癌组织中的光谱区别。方法15例肺癌病人(药物组)术前3h静脉注射HMME3mg/kg,20例肺癌病人(对照组)术前不注射HMME,使用三倍频Nd∶YAG激光(波长355nm)和多光道分析仪(OMA)对切除肺癌标本的癌组织进行激光诱发荧光光谱测定,82个检测点行组织病理学检查。结果(1)两组肺癌组织主峰(462.4nm±7.1nm与463.6nm±4.9nm)差异无显著意义;(2)药物组于623.4nm±1.6nm处有一明显的特征峰(即药物峰),对照组于主峰右侧平滑下降;(3)以600nm～623nm波段的斜率表示两组特征,结果药物组斜率为负值,对照组斜率为正值,负值越大,说明药物峰越高。结论新型光敏剂血卟啉单甲醚(HMME)激光诱发药物荧光与激光诱发自体荧光在肺癌组织中的光谱有明显区别。

风湿性关节炎动物模型中血啉甲醚荧光强度的同步检测研究

光动力疗法的疗效依赖于治疗过程中靶组织中光敏剂的含量或浓度 ,而药物在组织中的分布特性是受动物机体调控的 ,因此 ,同一个体不同组织对光敏剂吸收的时间特性需要同时进行检测才能排除个体之间的差异。建立了一套空间三通道激光诱导荧光同步检测装置 ,并用该装置研究了活体大耳白兔风湿性关节炎模型滑膜、软骨和皮肤对血啉甲醚吸收的时间特性。研究结果表明 ,炎性滑膜组织对血啉甲醚的吸收量远大于软骨和皮肤 ,这一差别在静脉给药即刻就很明显 ,在静脉给药后 2 0min内 ,滑膜中的光敏剂药物含量约为软骨和皮肤中的 6倍。因此 ,对于借助血啉甲醚 ,用光动力疗法治疗风湿性关节炎并采用体外照射治疗方案时 ,从注药即刻开始 ,前 2 0min左右进行光照治疗可能是较好的选择。

光动力疗法治疗鲜红斑痣1216例临床分析

目的 分析比较血啉甲醚 (HMME)与血卟啉衍生物 (HpD)为光敏剂行光动力治疗 (PDT)鲜红斑痣的临床疗效及副反应。材料与方法 鲜红斑痣患者 12 16例 ,粉红型 13 2 % ,紫红型 6 8 3% ,增厚型 18 4%。静脉注射HpD或HMME 3～ 7mg/kg后给予铜蒸气激光、KTD/ 5 32激光或氩离子激光照射 ,功率密度 5 0～ 10 0mW/cm2 ,能量密度 90～ 5 40J/cm2 ,随访观察。结果 HMME PDT和HpD PDT对各型鲜红斑痣均能有效地消除病变颜色 ,所随访的 16 32个病灶在 2个月至 9年的随访期内未见复发。治疗后反应有 :局部水肿 5～ 7天 ,部分患者有结痂或一过性色素沉着 ,皮肤暂时性光过敏反应。HpD PDT组避光期 30～ 90天 ,HMME PDT组避光期 7～ 14天。与HpD PDT相比 ,HMME PDT具有反应轻、愈合快、不良反应少、安全度大、避光期短、色素沉着轻、护理容易、重复治疗间隔期短的特点。结论 HMME PDT与HpD PDT都能有效治疗各型鲜红斑痣 ,但HMME PDT具有不良反应少、安全度大、避光期短、护理容易。

光动力疗法治疗鲜红斑痣的基础研究——血啉甲醚与血卟啉衍生物吸收特性的比较

目的 观察新型光敏剂———血啉甲醚 (HMME)在鸡冠皮肤组织和血管内皮细胞 (EC)的吸收特点。方法 莱亨鸡 12只 ,分为HMME组和血卟啉衍生物 (HpD)组 ,每组 6只。分别静脉注射HMME或HpD10mg kg ,每隔 10min取血 2 5ml和鸡冠皮肤组织 2 5g。培养新生儿脐带EC ,培养液中加入HMME或HpD ,孵育浓度分别为 2 0、40、6 0、80和 10 0μg ml,孵育时间为即刻、15、30、6 0、12 0、180和 2 40min。采用荧光分析法测定光敏剂含量 ,并绘制EC吸收光敏剂的浓度—含量和时间—含量关系曲线。结果 静脉注射HMME或HpD后 ,其血清浓度的峰值出现在注射后 10min ,以后随时间迅速下降 ,二者的曲线形态基本一致。HMME在鸡冠组织中的含量于注射后 10min显著高于HpD(P <0 0 1) ,以后虽然下降速率较快 ,但在注射后 80min仍显著高于HpD(P <0 0 5 )。培养EC可迅速吸收HMME和HpD ,30min达峰值的 89%以上 ;其吸收量与孵育浓度呈线性关系 ,对HMME的吸收量显著高于HpD(P <0 0 1)。结论 HMME较HpD更容易被皮肤微血管EC摄取 。

血啉甲醚与血卟啉衍生物对鸡冠皮肤光敏损伤特点的比较研究

目的 采用形态学方法观察比较国产新型光敏剂———血啉甲醚 (HMME)与传统光敏剂———血卟啉衍生物 (HpD)对鸡冠表皮层、真皮乳头层毛细血管网、乳头下网状层和真皮深层组织的光敏损伤特点。方法 成年莱亨鸡 2 34只 ,随机分为对照组 42只 ,实验组 192只。实验组动物静脉注射HMME或HpD 1、5、10或 2 0mg/kg ,于给药后即刻、1、2、3或 4h对鸡冠进行激光照射 ,波长为 488 0和 5 14 5、5 10 6、5 78 2或 6 2 7 8nm ,功率密度为 5 0、10 0或 15 0mW/cm2 ,能量密度为 30、6 0、90、12 0、15 0、180或 2 70J/cm2 ,于照射后即刻、1、3、7、14和 2 8天取材 ,进行大体和光镜观察。结果 PDT作用区的红色鸡冠完全变白 ,乳头层毛细血管网内皮细胞 (EC)坏死、管壁破坏及血管数量减少 ,其作用程度与光敏剂给药量和激光照射量相关。HMME和HpD对乳头层毛细血管网的损伤程度相似 ;HMME组未见表皮及乳头下各层损伤 ,而部分HpD组见表皮基底细胞层有局灶性坏死、乳头下网状层有微血管及结缔组织损伤和淋巴细胞浸润。结论 HMME和HpD对鸡冠真皮乳头层毛细血管网的损伤程度相似 ,但HMME的组织选择性优于HpD。

光动力治癌药血啉甲醚的药代动力学研究

目的 探讨血啉甲醚在动物体内的药代动力学规律。方法 将 15只家兔分成 3组 ,每组 5只 ,分别静脉注射血啉甲醚 10、2 0、40mg/kg后 ,以荧光分光光度法测定血药浓度 ,并根据血药浓度 时间数据计算药代动力学参数。结果 血啉甲醚血浆浓度为 10、2 0和 40 μg/ml时 ,重复测定 5次 ,方法回收率的均值和变异系数分别为 97 2 0 %、2 19% ,97 30 %、2 2 6 % ,98 6 0 %、2 0 3%。静脉给药后 ,血啉甲醚在家兔体内的药代动力学符合开放三房室模型。各组主要药代动力学参数 :10mg/kg组 ,T1/ 2π(分布半衰期 ) =3.0 5 1min ,T1/ 2α(分布半衰期 ) =15 77min ,T1/ 2 β(消除半衰期 ) =149 84min ,Vc(中央室表观分布容积 ) =0 75 7L/kg ,Cl(清除率 ) =0 0 6 5 2L·kg-1·min-1,AUC(血药浓度 时间曲线下面积 ) =15 3μg·min-1·ml-1;2 0mg/kg组 ,T1/ 2π=1 845min ,T1/ 2α=2 0 46min ,T1/ 2 β=15 9 71min,Vc =0 0 74L/kg ,Cl=0 0 2 0 0L·kg-1·min-1,AUC =998μg·min-1·ml-1;40mg/kg组 ,T1/ 2π=2 6 17min ,T1/ 2α=2 1 5 7min ,T1/ 2 β=35 3 0 1min ,Vc =0 0 40L/kg,Cl=0 0 0 84L·kg-1·min-1,AUC =476 4μg·min-1·ml-1。结论 血啉甲醚静脉注射后 ,在家兔体内的药时过程为线性一级动力学?