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Synthesis of Amphiphilic Hepatocyte Targeting Cholesterylated Thiogalactosides 被引量:2
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作者 Li HAI Xun SUN +2 位作者 Zhi Rong ZHANG Yu LUO Yong WU 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2005年第8期1021-1023,共3页
Six amphiphilic cholesterylated thiogalactosides la-f with high affinity for the asialoglycoprotein receptor have been synthesized by coupling 2,3,4,6-tetra -O-acetyl-l-thio-β-D-galactopyranose 8 with prepared choles... Six amphiphilic cholesterylated thiogalactosides la-f with high affinity for the asialoglycoprotein receptor have been synthesized by coupling 2,3,4,6-tetra -O-acetyl-l-thio-β-D-galactopyranose 8 with prepared cholesterol derivatives 7a-f, then by deacetylating. Preliminary results show liposomes containing those galactosides derivatives exhibited higher affinity and transfection activity in hepatoma cells HepG2 and SMMC-7721. 展开更多
关键词 hepatocyte target cholesterylated thiogalactosides synthesis.
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己二醇桥联胆甾半乳糖苷的合成 被引量:2
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作者 范江 海俐 +1 位作者 唐磊 吴勇 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期419-421,共3页
目的合成具有脂水两性的肝靶向脂质体配体胆甾半乳糖苷衍生物。方法将胆固醇3位羟基与己二醇的双甲磺酸酯成醚后再碘代,随后与2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖成硫醚得到糖苷,经甲醇钠处理脱掉乙酰基得目标物。结果合成了1... 目的合成具有脂水两性的肝靶向脂质体配体胆甾半乳糖苷衍生物。方法将胆固醇3位羟基与己二醇的双甲磺酸酯成醚后再碘代,随后与2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖成硫醚得到糖苷,经甲醇钠处理脱掉乙酰基得目标物。结果合成了1个胆甾半乳糖苷衍生物。结论合成衍生物及中间体的结构经1HNMR、IR、MS确证。 展开更多
关键词 肝靶向 胆甾半乳糖苷衍生物 合成
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一个新的脂水两性的胆甾半乳糖苷的设计与合成
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作者 范琴 海俐 吴勇 《四川大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期403-406,共4页
设计并合成了一个新的脂水两性胆甾半乳糖苷偶联物T,该化合物可用作脂质体配体,提高阳离子脂质体的肝靶向性.目标化合物T的合成方法如下:以胆甾烯对甲苯磺酸酯1为起始原料,与己二醇作用后得醇2,2经甲烷磺酰化、碘代制得碘代物4,4随后与2... 设计并合成了一个新的脂水两性胆甾半乳糖苷偶联物T,该化合物可用作脂质体配体,提高阳离子脂质体的肝靶向性.目标化合物T的合成方法如下:以胆甾烯对甲苯磺酸酯1为起始原料,与己二醇作用后得醇2,2经甲烷磺酰化、碘代制得碘代物4,4随后与2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-巯基-β-D-吡喃半乳糖5成硫醚得到糖苷6,再经甲醇钠处理,脱去乙酰基制得目标物T,合成的目标化合物及中间体均经1HNMR、IR和MS确证结构. 展开更多
关键词 肝靶向 胆甾半乳糖苷衍生物 合成
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