目的:基于网络药理学探讨诃子治疗慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)的作用机制。方法:通过中药系统药理学数据库与分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Pl...目的:基于网络药理学探讨诃子治疗慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)的作用机制。方法:通过中药系统药理学数据库与分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP)检索诃子的化学成分,Swiss Target Prediction数据库获取诃子的作用靶点。采用OMIM、GeneCards、DisGeNET数据库预测COPD作用靶点,借助微生信平台获取诃子与COPD的交集靶点。将交集靶点导入STRING数据库,构建蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络。基于Centispace插件进行拓扑分析,从而筛选诃子治疗COPD的核心靶点。采用DAVID数据库进行基因本体(Gene Ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)分析。结果:诃子活性成分8种,作用靶点333个,活性成分包括鞣花酸、番泻苷E、7-脱氢豆甾醇等。COPD作用靶点8805个,其与诃子的交集靶点253个。通过筛选得到10个核心靶点,包括信号转导和转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(serine/threonine kinase 1,AKT1)、丝裂原活化蛋白激酶3(mitogen-activated protein kinase 3,MAPK3)等。GO功能分析主要富集于细胞凋亡、G蛋白偶联血清素受体活性、RNA聚合酶Ⅱ转录因子活性等,KEGG通路主要包括PI3K-Akt信号通路、HIF-1信号通路、ErbB信号通路等。结论:诃子通过多成分、多通路、多靶点发挥治疗COPD的作用。展开更多
目的研究诃子汤炮制草乌对草乌多成分体内动态变化过程的影响,从而探讨蒙医诃子汤炮制草乌机理。方法采用超高效液相色谱-串联飞行时间/质谱(Ultra performance liquid chromatogr time of flight/mass spectrometry,UPLC-Q-TOF/MS)技...目的研究诃子汤炮制草乌对草乌多成分体内动态变化过程的影响,从而探讨蒙医诃子汤炮制草乌机理。方法采用超高效液相色谱-串联飞行时间/质谱(Ultra performance liquid chromatogr time of flight/mass spectrometry,UPLC-Q-TOF/MS)技术和封闭肠环法,收集生草乌、炮制草乌及诃子的肠壁吸收、肠道菌吸收代谢以及肝代谢样品,分别建立大鼠含药血浆指纹图谱,对各个样品所含成分进行对比分析研究。结果在肠壁吸收研究中检测出生草乌、炮制草乌成分共32种,其中生草乌组、制草乌组共有成分16种、只在生草乌组检测出而未在制草乌组检测到成分8种、只在制草乌组检测出而未在生草乌组检测出成分8种,诃子成分17种。在肠道菌吸收代谢研究中检测出草乌31种成分,其中生草乌、制草乌组共有成分10种、只在生草乌组检测出而未在制草乌组检测到成分7种、只在制草乌组检测到而未在生草乌组检测出成分14种,诃子13种成分。在肝代谢研究中草乌检测出21种成分,其中生草乌组、制草乌组共有成分5种、只在生草乌组检测出而未在制草乌组检测到成分7种、只在制草乌组检测出而未在生草乌组检测出成分9种,诃子11种成分。对已鉴定出成分进行含量对比研究结果显示生草乌组与制草乌组相比较其成分在肠壁吸收中较多在肠道菌及肝中吸收代谢较少,而制草乌与诃子成分在肠道菌及肝代谢中较多,而在肠壁与肝代谢中较少。结论经过诃子汤炮制草乌可使草乌成分吸收代谢位点发生了变化,使草乌成分在肠壁吸收中变少而肠道菌及肝代谢中变多。由此可知,经诃子汤炮制使草乌成分的吸收变缓慢且代谢变快,因而可有效起到草乌中毒性成分被人体缓慢吸收且快速代谢。由此推断,诃子汤炮制草乌通过以下途径达到减毒目的:一方面避免草乌毒性成分吸收过快而导致血药浓度快速升高导致中毒;另一方面加速代谢毒性成分,进而降低血药浓度而避免中毒。展开更多
目的:建立七味诃子散中丁香酚含量的HPLC测定方法。方法:采用Phenomenex Luna 5μC18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(55∶45),流速为1 m L·min-1,检测波长为柱温为25℃。结果:丁香酚的进样量在0.564~2.820μg范...目的:建立七味诃子散中丁香酚含量的HPLC测定方法。方法:采用Phenomenex Luna 5μC18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(55∶45),流速为1 m L·min-1,检测波长为柱温为25℃。结果:丁香酚的进样量在0.564~2.820μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.03%(RSD=1.01%);样品中丁香酚的含量测定结果为14.7~15.6 mg·g-1。结论:本方法可用于测定七味诃子散中丁香酚的含量,可为该药质量标准修定提供参考。展开更多
文摘目的:基于网络药理学探讨诃子治疗慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)的作用机制。方法:通过中药系统药理学数据库与分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP)检索诃子的化学成分,Swiss Target Prediction数据库获取诃子的作用靶点。采用OMIM、GeneCards、DisGeNET数据库预测COPD作用靶点,借助微生信平台获取诃子与COPD的交集靶点。将交集靶点导入STRING数据库,构建蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络。基于Centispace插件进行拓扑分析,从而筛选诃子治疗COPD的核心靶点。采用DAVID数据库进行基因本体(Gene Ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)分析。结果:诃子活性成分8种,作用靶点333个,活性成分包括鞣花酸、番泻苷E、7-脱氢豆甾醇等。COPD作用靶点8805个,其与诃子的交集靶点253个。通过筛选得到10个核心靶点,包括信号转导和转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(serine/threonine kinase 1,AKT1)、丝裂原活化蛋白激酶3(mitogen-activated protein kinase 3,MAPK3)等。GO功能分析主要富集于细胞凋亡、G蛋白偶联血清素受体活性、RNA聚合酶Ⅱ转录因子活性等,KEGG通路主要包括PI3K-Akt信号通路、HIF-1信号通路、ErbB信号通路等。结论:诃子通过多成分、多通路、多靶点发挥治疗COPD的作用。
文摘目的研究诃子汤炮制草乌对草乌多成分体内动态变化过程的影响,从而探讨蒙医诃子汤炮制草乌机理。方法采用超高效液相色谱-串联飞行时间/质谱(Ultra performance liquid chromatogr time of flight/mass spectrometry,UPLC-Q-TOF/MS)技术和封闭肠环法,收集生草乌、炮制草乌及诃子的肠壁吸收、肠道菌吸收代谢以及肝代谢样品,分别建立大鼠含药血浆指纹图谱,对各个样品所含成分进行对比分析研究。结果在肠壁吸收研究中检测出生草乌、炮制草乌成分共32种,其中生草乌组、制草乌组共有成分16种、只在生草乌组检测出而未在制草乌组检测到成分8种、只在制草乌组检测出而未在生草乌组检测出成分8种,诃子成分17种。在肠道菌吸收代谢研究中检测出草乌31种成分,其中生草乌、制草乌组共有成分10种、只在生草乌组检测出而未在制草乌组检测到成分7种、只在制草乌组检测到而未在生草乌组检测出成分14种,诃子13种成分。在肝代谢研究中草乌检测出21种成分,其中生草乌组、制草乌组共有成分5种、只在生草乌组检测出而未在制草乌组检测到成分7种、只在制草乌组检测出而未在生草乌组检测出成分9种,诃子11种成分。对已鉴定出成分进行含量对比研究结果显示生草乌组与制草乌组相比较其成分在肠壁吸收中较多在肠道菌及肝中吸收代谢较少,而制草乌与诃子成分在肠道菌及肝代谢中较多,而在肠壁与肝代谢中较少。结论经过诃子汤炮制草乌可使草乌成分吸收代谢位点发生了变化,使草乌成分在肠壁吸收中变少而肠道菌及肝代谢中变多。由此可知,经诃子汤炮制使草乌成分的吸收变缓慢且代谢变快,因而可有效起到草乌中毒性成分被人体缓慢吸收且快速代谢。由此推断,诃子汤炮制草乌通过以下途径达到减毒目的:一方面避免草乌毒性成分吸收过快而导致血药浓度快速升高导致中毒;另一方面加速代谢毒性成分,进而降低血药浓度而避免中毒。
文摘目的:建立七味诃子散中丁香酚含量的HPLC测定方法。方法:采用Phenomenex Luna 5μC18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(55∶45),流速为1 m L·min-1,检测波长为柱温为25℃。结果:丁香酚的进样量在0.564~2.820μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.03%(RSD=1.01%);样品中丁香酚的含量测定结果为14.7~15.6 mg·g-1。结论:本方法可用于测定七味诃子散中丁香酚的含量,可为该药质量标准修定提供参考。
