法莫替丁缓释微丸的悬浮包衣法制备

采用淀粉和蔗糖为赋形剂制备法莫替丁含药微丸 ,以乙基纤维素为包衣材料 ,采用悬浮包衣法制备了法莫替丁缓释微丸 ,并用正交设计筛选出了最佳制备工艺参数。释放度研究结果表明 :在进风温度为 4 5°C,喷雾压力为14 7k Pa及输液速度为 10 m l/ m in的条件下进行包衣 ,可制得在 12 h内释药符合 Higuchi模型动力学过程的缓释微丸。

核桃壳活性炭的制备及其对烟酸缓释性能的研究

以二氧化碳(CO2)物理活化法制备了核桃壳活性炭,考察了活化温度、活化时间对核桃壳活性炭得率及烟酸吸附量的影响。以所制备的核桃壳活性炭为烟酸载体,在不同的释放介质(蒸馏水、人工胃液或人工肠液)中进行烟酸释放性能研究。结果表明,人工胃液和人工肠液能促进活性炭对烟酸的释放,其累计释放率分别达到43.96%和47.69%。核桃壳活性炭在3种不同介质中的不同释放阶段的释放过程均符合Higuchi模型。

硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放度的测定

【目的】建立硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放度的测定方法,为控制肠溶缓释颗粒剂的质量及提高硝唑沙奈(NTZ)治疗畜禽肠道疾病的效果提供参考依据。【方法】采用转篮法[转速75r/min,温度(37.0±0.5)℃,释放介质前2h为750mL2%十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)0.1mol/mLHCl溶液,后加入250mL2%CTAB0.2mol/mL磷酸盐缓冲溶液,pH6.8,总体积1000mL]进行硝唑沙奈肠溶缓释颗粒的溶出试验,分别在不同时间点取样,以高效液相色谱—紫外检测(HPLC-UV)法测定峰面积,计算硝唑沙奈的体外累积释放度,并对释药模型进行拟合。【结果】硝唑沙奈及替唑尼特在2%CTAB0.1mol/mLHCl和2%CTAB磷酸盐缓冲液(pH6.8)两种介质中的理论塔板数均大于3000,分离度均大于2.0。精密度试验、重复性试验、稳定性试验、回收率试验、释放度均一性试验等均表明,HPLC-UV法适用于硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放度的测定。硝唑沙奈肠溶缓释颗粒在前2h内的累积释放量<10.0%,至24h时释放度大于90.0%,符合药品释放度检测要求。硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放的最佳拟合模型为Higuchi模型。【结论】HPLC-UV法是测定硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放度的有效方法,具有准确可靠、重复性良好、回收率高的特点。

咳喘穴位贴片透皮促进剂用量的筛选

目的:优选咳喘穴位贴片透皮促进剂——氮酮的最佳用量。方法:以丁香酚累积渗透百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量分别为0%、1%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取并比较透皮特性参数。结果:加0%、1%氮酮的药物透皮动力学模型为Higuchi模型;加3%氮酮的药物透皮动力学模型为威布尔模型。加1%氮酮透皮速度最快,是未加氮酮的5.019倍;累积透皮总量最多,是未加氮酮的2.489倍。结论:氮酮用量为1%时透皮速度最快,透皮量最大。

钩藤碱纳米混悬剂缓释片制备、优化与体外释放评价

目的制备钩藤碱纳米混悬剂及其冻干粉,并进一步研制成缓释片。方法微量沉淀法联合高压均质法制备钩藤碱纳米混悬剂,并制备成冻干粉末。测定其粒径及Zeta电位,扫描电子显微镜观察纳米混悬剂外貌形态。采用乳糖作为冻干保护剂,将纳米混悬剂制备成冻干粉末。羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)作为骨架材料,将钩藤碱纳米混悬剂冻干粉末制备成凝胶骨架缓释片。单因素考察联合设计正交试验得出最佳处方,并进行释药模型拟合。结果钩藤碱纳米混悬剂平均粒径为(153.7±4.9)nm,Zeta电位为(-18.54±1.32)mV,纳米混悬剂外貌为球形或类球形。正交优化后的钩藤碱纳米混悬剂缓释片,在12 h内累积释放率为92.53%。体外释放符合Higuchi释药模型药物释放,释药方程为ln(1-Mt/M∞)=0.2860 t1/2-0.0690(r=0.9924),药物释放为扩散和骨架溶蚀并存。结论钩藤碱纳米混悬剂粒径较小,研制的缓释片可有效控制钩藤碱纳米混悬剂缓释片缓慢释放。