三七总皂苷微孔型渗透泵片体外释药数学模型的研究

目的:建立三七总皂苷微孔渗透泵片(MPOP)体外释药数学模型,对数学模型的释药规律进行研究。方法:考察氯化钠(NaCl)和三七总皂苷的不同用量比例对体外累积释药速率的影响,以NaCl用量百分数(%)为横坐标X,累积释药速率(%/h)为纵坐标Y,拟合X-Y数学曲线,建立X-Y数学模型。结果:NaCl用量百分数≤60%,药物累积释药速率随着NaCl用量的增加而增大;NaCl用量百分数≥60%,药物累积释药速率随着NaCl用量的增加而减小。结论:由NaCl作为渗透活性物质制备的三七总皂苷微孔渗透泵片体外释药规律与片芯中NaCl和三七总皂苷的用量比例有关。

植入式PLGA给药系统释药仿真模型研究

针对由MEMS技术制备的多腔体植入式PLGA储库型给药系统的药物释放模型建立问题,基于Monte Carlo方法的溶蚀模型,提出一种PLGA给药系统药物一维释放数学模型。应用MATLAB软件系统编程对给药系统药物释放进行计算机仿真研究,并采用两种药物的实验验证了数学模型的可行性。对影响释药效果的参数分别进行的仿真研究,得出参数对释药效果的影响规律,结果表明可以通过对PLGA降解参数以及释药膜厚度等参数的优化来改善载体的释药特性、延长释药时间。仿真模型的研究结果对于开发新型给药系统具有重要的参考价值。

物相鉴别及释药模型在固体分散体释药机制与稳定性研究中的应用

综述了近年来固体分散体物相鉴别方法、释药模型和释药机制、稳定性机制的研究进展。介绍了拉曼光谱、傅里叶红外光谱成像法、高速差示扫描量热法等3种新型分析方法在物相鉴别中的应用。对固体分散体药物释放数学模型、载体控释模型和药物控释模型、Lacoulonche热力学模型以及影响固体分散体稳定性的因素进行了讨论。

盐酸羟考酮缓释片体外释药特性研究

目的研究盐酸羟考酮缓释片的体外释药特性。方法采用篮法进行溶出试验,分别测定盐酸羟考酮缓释片在pH 1.2氯化钠盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液介质中的溶出度,并作溶出曲线,对体外溶出曲线进行模型拟合,考察其释放动力学及释药机制;采用往复筒法进行溶出试验,对往复筒的关键设置参数进行考察。测定样品在含不同体积分数(0,5%,20%,40%)乙醇pH 1.2盐酸介质的溶出度,并作溶出曲线,评估剂量倾泻风险。结果盐酸羟考酮缓释片的体外释放呈一级动力学,释药机制为溶蚀与扩散相结合;往复频率与溶出速率呈正相关,筛网规格在20~40目之间对溶出行为的影响较小。且乙醇不会导致剂量倾泻。结论本研究中分别建立了篮法及往复筒法测定盐酸羟考酮缓释片体外溶出度,可为体外溶出评价提供更多的评估手段。并建立了体外溶出曲线模型拟合及乙醇剂量倾泻实验方法,为了解该药体外释放规律及行为提供了更多参考。

溶胀型骨架片释药机制及其模型研究综述

基于溶胀型骨架的相转变过程、凝胶层特性及其骨架结构特征和前沿移动行为,综述近年来溶胀型骨架片的释药机制及其模型的研究进展。

微型可降解缓释系统释药模型研究

多腔体的微型可降解高分子聚合物药物缓释系统是一种新型给药技术,其载体结构是利用MEMS工艺的制备特点,结合药物释放的要求和高分子聚合物生物降解特性进行设计的。为了达到该系统在体内长期释药的性能,对释药载体的结构进行参数优化是十分必要的。基于面溶蚀的MonteCarlo溶蚀模型,建立了具有多腔体的微型可降解高分子聚合物给药载体的释药模型,并对不同结构形式的药物缓释系统载体进行了释药过程仿真。仿真结果表明,不同结构的微型给药载体给药效果也不同。仿真结果对微型给药载体的结构优化设计有重要的参考价值。

杂化骨架右旋布洛芬缓释双层片的制备及释药模型机制研究

目的考察不同缓释骨架材料对右旋布洛芬缓释双层片的体外释放度影响及体外释药模型、机制研究。方法采用紫外-可见光分光光度法检测不同骨架材料右旋布洛芬缓释双层片中主药的释放度。结果通过比较释放度-时间曲线评定各骨架对制剂释放度的影响,得到最佳骨架种类及比例,即右旋布洛芬-羟丙基甲基纤维素K4M-聚丙烯酸树酯Ⅱ为9∶1∶3。该最佳比例杂化骨架右旋布洛芬缓释双层片为一级释放,且为药物扩散与骨架溶蚀协同作用。结论结合体外释放度及体内药动学数据,本品右旋布洛芬缓释双层片具有起效快、药效持久、稳定等特点,明显优于普通制剂或一般缓释制剂,最大限度发挥临床疗效。

组合小片胶囊释放行为的研究及其数学模型嵌合

目的 制备硝苯地平 (nifedipine ,NP)的速释小片、缓释小片以及不同时滞的脉冲小片和延缓小片 ,多途径组合实现多次脉冲释药、定位释药、定速释药及快 慢释药系统等。方法 采用非线性最小二乘法模型嵌合通用程序求出各小片释药的速率方程 ,比较 4种方案的组合释药理论速率 时间曲线与实测值的差异。结果 速率方程较为准确地描述了单片释药行为 ,速率 时间曲线中各种组合的体外释药实测值与各模拟方程迭加形成的理论曲线较接近 ,表明组合释药行为是可以理论表征的 ,因而组合设计可控 ,组合效应可预估。结论 通过加和速率方程可预测由各种小片不同用量。

基于CA的可降解药物控释系统建模与仿真

建立了基于元胞自动机(CA)的生物可降解材料药物控释系统的释药模型,并对基于表面降解材料的基质型以及多腔体微型生物可降解材料药物控释系统分别进行了释药过程的计算机仿真,解决了目前存在的药物释放数学模型只能处理边界条件相对简单的几何结构的问题。结果表明,该模型实现了对上述两种类型药物控释系统的瞬时释药特性的描述,为药物控释系统的优化设计提供了一种新的途径。

基于Monte Carlo模型的微型PLGA给药系统建模及仿真

多腔体的微型可降解高分子聚合物PLGA药物缓释系统是一种新型植入式给药微器件,其载体结构是结合药物释放的要求和高分子聚合物生物降解特性进行设计并利用MEMS工艺制备.为了解微型给药系统实际释药的性能,需要对其进行建模和仿真研究.基于体溶蚀的MonteCarlo溶蚀模型,建立了具有多腔体的微型PLGA给药载体的释药模型,并对腔体结构为圆形的微型给药系统进行了释药过程仿真.仿真结果表明本文建立的微系统释药模型可以较为准确的描述微系统的释药过程,仿真模型对进一步开发微型PLGA给药系统有重要的参考价值.

喘平缓释片释药机制的研究

目的阐明喘平缓释片的释药机制。方法采用转篮法结合HPLC测定喘平缓释片的累计释放率,用零级、一级、Higuchi方程、Peppas方程等释药模型对喘平缓释片的释放曲线进行拟合,从溶出过程中各规定时间点取样测定其溶胀率、溶蚀度,体视显微镜观察缓释片的形态变化。结果喘平缓释片指标成分盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱在8 h的累计释放率均达到了80%,基本实现了均衡释放,用Peppas方程进行拟合后的方程分别为lg(Mt/M肄)=0.5108 lgt-0.5562,R2=0.9991,n=0.5108和lg(Mt/M肄)=0.5150 lgt-0.5386,R2=0.9989,n=0.5150。喘平缓释片的溶胀率在药物约释放60%时达到了最大值,其后逐渐下降,而溶蚀度则随着药物累计释放率的增加而增加。从体视显微镜观察到遇水膨胀后的缓释片凝胶层和浸润层在一定时间内是逐渐增厚的。结论喘平缓释片的体外释放机制为药物扩散及骨架溶蚀两种作用。在喘平缓释片的体外溶出实验中,有众多颗粒从片剂表面脱落,提示喘平缓释片释药可能存在着新的释放模式-溶蚀-溶散-扩散机制。

药物载体淀粉微球的可控降解及释药行为研究

模拟人体胃肠环境,对淀粉微球的降解性能进行了研究,使其在人体中的可控降解成为可能;借助FT-IR对微球降解后的结构进行了表征,粒度分析仪跟踪微球降解过程中的粒度变化;以亚甲基蓝为药物模型,考察了淀粉微球的载药及释药行为。结果表明:可以控制微球在3h内基本不降解,12h内缓慢降解;微球载药率约20%,包封率可达90%;微球在0～2.5h释药迅速,释药量31%,2.5～12h均匀释放,释药量40%,12～24h平衡缓释,释药量10%。

柿叶总黄酮缓释微丸累积释药率的测定

采用紫外-可见分光光度法测定了柿叶总黄酮缓释微丸在人工胃液和磷酸盐缓冲液(pH=6.8)中的累积释药率,并分别对其释药模型进行拟合.结果显示缓释微丸在磷酸盐缓冲液中12h的累积释药率为83.22%,释药模型符合Higuchi方程;在人工胃液中12h的累积释药率为55.42%,释药模型为Higuchi方程.相较于人工胃液,柿叶总黄酮缓释微丸在磷酸盐缓冲液中具有良好的释药性能.

伊维菌素释药行为与介质中溶解度相关性研究

为阐明伊维菌素固体分散体(Ivermectin Solid Dispersion,IVM SD)释药行为与介质中溶解度的相关性,先测定伊维菌素在不同比例复合介质中的溶解度,然后研究释药行为。结果表明,随着乙醇浓度的增大,IVM溶解度越大,IVM SD中IVM的释药现象越明显,初始释放速度越大;在不同溶解度介质中,初始释放速度和溶解度之间具有指数相关性,S=0. 2471e1. 4372v,R2=0. 8629,证实IVM SD中IVM的释放速率和溶解度之间具有正相关性。这为IVM SD长效混悬注射剂的介质和辅料的筛选提供理论依据。

关于半固体制剂中药物的体外释放研究进展

目的综合国内外关于半固体制剂的体外药物释放试验的研究,探讨关于体外药物释放试验各装置特点及试验条件的选择并判断释药模型。方法根据国内外31篇文献,对如何根据所研究半固体制剂的特点选择合适装置及试验条件进行体外药物释放试验进行综述。结果通过药物的体外释放结果判断出药物符合的释药模型并阐明释药机理。结论通过选择合适的试验装置及条件进行体外药物释放试验,根据释药模型阐明释药机理,加深对于半固体制剂体外药物释放的研究。

酒石酸美托洛尔骨架片的制备和释药机理研究

目的:制备酒石酸美托洛尔骨架片,并研究其药物释放影响因素和机理。方法:通过将药物酒石酸美托洛尔和辅料聚氧乙烯、卡波姆、碳酸钠或碳酸氢钠压片,测定不同时间药物释放度,研究药物释放机理。结果:通过Higuchi、Korsmeyer和Peppas方程拟合药物酒石酸美托洛尔从骨架片的释放数据表明药物释放是扩散为主,扩散和溶蚀相结合。结论:酒石酸美托洛尔骨架片药物扩散和骨架溶蚀共同的作用下,使药物释放行为接近零级。

毛冬青缓释胶囊的制备

目的 制备膜控释毛冬青缓释微丸胶囊并研究其体外释药性能。方法 用乙基纤维素等辅料包衣材料 ,以PEG10 0 0为致孔剂 ,经薄膜包衣制备毛冬青缓释微丸胶囊 ,并以体外释放度试验来评价。结果 实验表明体外释药符合Higuchi方程 ,Q =18.4 15t1/ 2 +2 9.6 4 9(r =0 .9874 )。结论 毛冬青缓释微丸具有较好的释药性能 ,为一种较理想的口服缓释剂型 ,制备工艺可行。

医用多孔支架材料的制备及缓释性能分析

采用溶液浇铸法制备了聚己内酯-姜黄素(PCL-CUR)多孔支架,通过冷场发射扫描电子显微镜(SEM)和热重分析仪(TG)等对支架材料的孔隙率、载药量及缓释性等进行了表征,并分析了其体外释药模型。结果表明,CUR在支架材料中含量为2%(质量分数,下同),PCL在醋酸中浓度为10%,壳聚糖在支架材料中含量为2.86%时,其释药模型符合1级方程,支架材料的孔隙率达95%以上,载药量达到1.63%,在PBS缓冲液中90 h内CUR累计释放率为76.2%;其他配方的支架材料孔隙率均为95%以上,90 h内CUR累计缓释率在60%~87%之间,表明制得的支架材料具有较理想的孔隙率和明显的CUR药物缓释作用,在组织工程领域有较好的应用前景。

生长激素(PST)脂质体的药物代谢动力学研究

本文研究了生长激素 ( PST)脂质体在仔猪体内的药物代谢动力学 ,分析了血浆中生长激素浓度随时间的变化曲线 ,确定其释药模型为单室模型 ,求出了各项动力学参数 ,揭示 PST脂质体的缓释效果显著 ,缓释时间长达 7d以上。