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组胺H 1受体激动剂通过Akt/NF-κB通路抑制脂多糖诱导的星形胶质细胞炎症反应 被引量:1
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作者 徐佳雯 沈佳红 +1 位作者 温雨欣 孙建良 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期317-323,共7页
目的探讨组胺H 1受体(histamine H 1 receptor,H 1R)对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的星形胶质细胞炎症反应的影响及其调控机制。方法采用LPS建立体外星形胶质细胞炎症模型,随机将大鼠原代星形胶质细胞分为对照组、LPS组、LPS+H... 目的探讨组胺H 1受体(histamine H 1 receptor,H 1R)对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的星形胶质细胞炎症反应的影响及其调控机制。方法采用LPS建立体外星形胶质细胞炎症模型,随机将大鼠原代星形胶质细胞分为对照组、LPS组、LPS+H 1R激动剂组(2-pyridylethlamine,Pyri)和H 1R激动剂组。对照组仅加入培养液,LPS+H 1R激动剂组提前在培养液中加入100μmol·L-1的Pyri,1 h后再加入终浓度为100μg·L-1的LPS。CCK-8法检测细胞活性;免疫荧光法检测活化标记物GFAP和H 1R的表达;倒置相差显微镜下观察星形胶质细胞的形态变化;ELISA法检测细胞上清中炎症因子TNF-α和IL-6水平;Western blot检测p-Akt、Akt、p-NF-κB p65、NF-κB p65的蛋白表达。结果与对照组比较,LPS组星形胶质细胞分支和辐射状突起减少,GFAP表达增加,细胞表面H 1R表达下调,上清液中TNF-α和IL-6含量增加,Akt和NF-κB p65的磷酸化水平明显增加;与LPS组相比,LPS+H 1R激动剂组激活态星形胶质细胞减少,GFAP表达降低,培养基上清中TNF-α和IL-6的含量明显下降,Akt和NF-κB p65的磷酸化表达明显降低。结论H 1R激动剂能够抑制LPS诱导的星形胶质细胞活化和炎症因子的表达,且Akt/NF-κB通路可能是H 1R参与星形胶质细胞免疫调节的重要途径。 展开更多
关键词 组胺h 1受体 h 1受体激动剂 脂多糖 星形胶质细胞 炎症反应 Akt/NF-κB信号通路
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H_1 and H_2 receptors in the locus ceruleus are involved in the intracere-broventricular histamine-induced carotid sinus baroreceptor reflex reset-ting in rats 被引量:2
2
作者 Guo-Qing WANG Wan-Ping SUN Yong-Jin ZHU Rong ZOU Xi-Ping ZHOU 《Neuroscience Bulletin》 SCIE CAS CSCD 2006年第4期209-215,共7页
Objective To investigate the role of H1 and H2 receptors in the locus ceruleus (LC) in carotid sinus baroreceptor reflex (CSR) resetting induced by intracerebroventricular (i.c.v.) injection of histamine (HA).... Objective To investigate the role of H1 and H2 receptors in the locus ceruleus (LC) in carotid sinus baroreceptor reflex (CSR) resetting induced by intracerebroventricular (i.c.v.) injection of histamine (HA). Methods The left and right carotid sinus regions were isolated from the systemic circulation in 18 male Sprague-Dawley rats anesthetized with pentobarbital sodium. The intracarotid sinus pressure (ISP) was altered in a stepwise manner in vivo. ISP-mean arterial pressure (MAP) relationship curve and its characteristic parameters were constructed by fitting to the logistic function with five parameters. The changes in CSR performance induced by i.c.v. HA and the effects of pretreatment with H1 or H2 receptors selective antagonist, chlorpheniramine (CHL) or cimetidine (CIM) into the LC, on the responses of CSR to HA were examined. Results I.c.v. HA (100 ng in 5 μl) significantly shifted the ISP-MAP relationship curve upwards (P 〈 0.05) and obviously decreased the value of the reflex parameters such as MAP range and maximum gain (P 〈 0.05), but increased the threshold pressure, saturation pressure and ISP at maximum gain (P 〈 0.05). The pretreatment with CHL (0.5 μg in 1 μl) or CIM (1.5 μg in 1 μl) into the LC could obviously attenuate the changes mentioned above in CSR performance induced by HA, but the alleviative effect of CIM was less remarkable than that of CHL (P 〈 0.05). Respective microinjection of CHL or CIM alone into the LC with the corresponding dose and volume did not change CSR performance significantly (P 〉 0.05). Conclusion Intracerebroventricular administration of HA results in a rapid resetting of CSR and a decrease in reflex sensitivity, and the responses of CSR to HA may be mediated, at least in part, by H1 and H2 receptors activities in the LC, especially by H1 receptors. Moreover, the effects of the central HA on CSR might be related to a histaminergic descending pathway from the hypothalamus to LC. 展开更多
关键词 carotid sinus baroreceptor reflex histamine intracerebroventricular injection h1 receptor h2 receptor locus ceruleus mean arterial pressure
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Role of Histamine H1 Receptors in Vestibular Nucleus in Motion Sickness
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作者 HUANG Li-gui WANG En-tong +1 位作者 CHEN Wei GONG Wei-xi 《Journal of Otology》 2011年第1期20-25,共6页
Objectives To investigate the expression of histamine H1 receptors (H1R) in the vestibular nucleus of brainstem in rats and the role of H1R in motion sickness (MS). Methods A total of 24 healthy Sprague-Dawley rat... Objectives To investigate the expression of histamine H1 receptors (H1R) in the vestibular nucleus of brainstem in rats and the role of H1R in motion sickness (MS). Methods A total of 24 healthy Sprague-Dawley rats were divided randomly into four groups (n=6 each) which determined if the animals would receive induction of MS or drug (promethazine) treatment: MS ( - )/Drug ( - ); MS(+)/Drug ( - ); MS ( - )/Drug ( + at 0.25 mg); and MS ( + )/ Drug(+). MS was induced by complex motion stimulation and the conditioned taste aversion was used as a behavioral indicator of MS. The volume of 0.15% sodium saccharin solution (SS) intake within 45 minutes after motion stimulation was measured. H1R in the vestibular nucleus was examined by immunofluorescence staining. The expression of H 1R protein in brainstem tissue at vestibular nucleus level was detected by western blot. Results The mean SS intake volume in the MS ( + )/Drug ( - ) group (8.8 ml) was significantly less than that of the MS ( - )/Drug ( - ) group (15.1 ml) (P 〈 0.01). The mean SS intake volume of the MS (-)/Drug (+) group (14.8 ml) was similar to that of the MS(-)/Drug(-) group. The mean SS intake volume (9.6 ml) of the MS(+)/Drug(+) group was more than that of the MS(+)/Drug(-)group (P〈0.01), but less than that of the MS(-)/Drug(-) group or MS(-)/Drug(+) group (P 〈 0.01). Immunofluorescence staining showed positive expression of H1R in the vestibular nucleus of brainstem and the expression was enhanced by motion stimulation. Western blot analysis showed that H1R protein expressed in the brainstem tissue at vestibular nucleus level and the expression also increased significantly after motion stimulation. The MS-induced increase of H1R was not affected significantly by promethazine. Conclusions H1Rs exist in the vestibular nucleus in rats and H 1R expression is up-regulated by motion stimulation, but not affected by promethazine. The findings indicate that the histaminergic system is involved in MS. Promethazine, as an H1R blocker, may play its anti-MS role by competing the binding site on H1Rs with histamine rather than inhibiting H1R expression. 展开更多
关键词 motion sickness histamine h1 receptor vestibular nucleus PROMEThAZINE RAT
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Changes in hippocampal histamine receptors in rats after treatment with Trimeresurus albolabris venom
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作者 Qiyi He Min Deng Xiaodong Yu Hui Li Yixin Lin Xia Chen 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS CSCD 2008年第7期728-732,共5页
BACKGROUND: It has been demonstrated that histamine and its receptors in the hippocampus play an important role in memory and/or learning behaviors.OBJECTIVE: To investigate the expression levels of the histamine re... BACKGROUND: It has been demonstrated that histamine and its receptors in the hippocampus play an important role in memory and/or learning behaviors.OBJECTIVE: To investigate the expression levels of the histamine receptor gene and protein in the hippocampi of rats prior to and after administration of Trimeresurus albolabris venom using reverse transcription-polymerase chain reaction (RT-PCR) and Western blot techniques. DESIGN, TIME AND SETTING: A controlled observation based on cellular protein level was performed in the College of Life Sciences, Chongqing Normal University between March 2005 and April 2007. MATERIALS: Eighty adult male Sprague-Dawley rats were provided by the Laboratory Animal Center of the Third Military Medical University of Chinese PLA. The lyophilized powder of Trimeresurus albolabris venom was collected from Jin-Hu-Shan in Chongqing, China. METHODS: Twenty rats were randomly and evenly divided into an experimental group and a control group The experimental group was subcutaneously injected with 0.65 mg/mL Trimeresurus albolabris venom, 0.5 mL for each rat. The control group was subcutaneously injected with an equal amount of 0.9% physiological saline. Prior to and after injection, rats from these two groups were placed in the Morris Water Maze for recording of path length and escape latency. The remaining 60 rats were randomly allocated to another experimental group (n = 50) and another control group (n = 10). Rats were correspondingly injected as described above. At different time points (0.1, 0.5, 1, 2, and 3 hours after injection), rats were decapitated and bilateral hippocampal tissues were dissociated (approximately 100 mg for each sample). Then, the acquired hippocampal tissue was immediately preserved at -70 ℃ for subsequent experiments. MAIN OUTCOME MEASURES: (1) The levels of histamine receptor (including H1R, H2R, and H3R) mRNA and protein in the hippocampi of rats were measured prior to and after injection of Trimeresurus albolabris venom using RT-PCR and Western Blot techniques. (2) Escape latency (namely, time to reach a platform) and path length were examined by Morris Water Maze testing. RESULTS: All 80 rats were included in the final analysis. In the experimental group, the level of mRNA for H3R receptor in rat hippocampi was just slightly changed, but the level of H3R receptor protein was significantly down-regulated compared with that in the control group (P 〈 0.05). Both mRNA and protein levels for H1R receptor were initially downregulated and then recovered to normal levels. Expression of H2R receptor mRNA was initially upregulated, then downregulated, and finally restored to the control level. The level of H2R receptor protein showed a tendency for downregulation. In the Morris Water Maze testing, escape latency and path length were significantly longer in the experimental group than in the control group (P 〈 0.05). CONCLUSION: Within three hours of injection with Trimeresurus albolabris venom, mRNA and protein levels of most histamine receptors in rat hippocampi were downregulated. Such changes possibly contribute to an impairment of memory and/or learning behaviors in rats following injection of Trimeresurus albolabris venom. 展开更多
关键词 Trimeresurus albolabris histamine receptor h1 h2 h3 SNAKEBITE snake venom
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H_1受体拮抗剂西替利嗪 被引量:13
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作者 梅丹 李大魁 +1 位作者 王良录 文昭明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1998年第2期94-97,共4页
目的:介绍新一代H1受体拮抗剂西替利嗪。方法:通过复习近10年的文献,对西替利嗪的药理、药效、药动和临床应用进行综述。结果:西替利嗪可选择性拮抗外周H1受体,有抗组胺、抗过敏等活性。结论:西替利嗪作用强而持久,且无中... 目的:介绍新一代H1受体拮抗剂西替利嗪。方法:通过复习近10年的文献,对西替利嗪的药理、药效、药动和临床应用进行综述。结果:西替利嗪可选择性拮抗外周H1受体,有抗组胺、抗过敏等活性。结论:西替利嗪作用强而持久,且无中枢镇静作用,值得进一步研究和临床推广应用。 展开更多
关键词 西替利嗪 h1受体拮抗剂 药理 药代动力学
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联合应用H_1和H_2受体阻滞剂的研究进展 被引量:4
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作者 宋文冲 陈超 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期611-614,共4页
组胺H1R阻滞剂主要用于超敏反应性疾病 ,而H2 R阻滞剂主要用于消化系统性疾病。但最近几年发现联合应用能扩大它们的用途 ,在超敏反应性疾病的治疗、减轻药物的副作用、抗肿瘤。
关键词 研究进展 超敏反应性疾病 哮喘 药代动力学 组胺h1R阻滞剂 组胺h2R阻滞剂 系统性肥大细胞增多症 药物副作用
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法莫替丁与H_1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹临床观察 被引量:6
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作者 李惠 李桂明 《临床皮肤科杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期36-37,共2页
30例单用H1受体拮抗剂治疗疗效差的慢性荨麻疹患者,联合应用法莫替丁治疗4周。结果显示临床痊愈率和显效率分别为83.3%和10%,表明法莫替丁与H1受体拮抗剂联合用于这类单用H1受体拮抗剂不能奏效的慢性荨麻疹患者是一... 30例单用H1受体拮抗剂治疗疗效差的慢性荨麻疹患者,联合应用法莫替丁治疗4周。结果显示临床痊愈率和显效率分别为83.3%和10%,表明法莫替丁与H1受体拮抗剂联合用于这类单用H1受体拮抗剂不能奏效的慢性荨麻疹患者是一种有效的治疗方法。 展开更多
关键词 法莫替丁 慢性 荨麻疹 h1受体拮抗剂 药物疗法
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咪唑斯汀和其他H_1受体阻断药治疗荨麻疹疗效比较
8
作者 吴艳 谭志建 刘志香 《医药导报》 CAS 2002年第6期348-349,共2页
目的 :比较咪唑斯汀与西替利嗪、特非那定、氯雷他定治疗急性荨麻疹的临床疗效。方法 :急性荨麻疹患者 13 8例随机分为 4组 ,第 1组 3 7例 ,给予咪唑斯汀 10mg ,po ,qd ;第 2组 3 2例 ,给予西替利嗪 10mg ,po ,qd ;第 3组 3 5例给予特... 目的 :比较咪唑斯汀与西替利嗪、特非那定、氯雷他定治疗急性荨麻疹的临床疗效。方法 :急性荨麻疹患者 13 8例随机分为 4组 ,第 1组 3 7例 ,给予咪唑斯汀 10mg ,po ,qd ;第 2组 3 2例 ,给予西替利嗪 10mg ,po ,qd ;第 3组 3 5例给予特非那定 60mg ,po ,bid ;第 4组 3 4例给予氯雷他定 10mg ,po ,qd。在服药前和服药后的第 1,3 ,6,2 4小时对患者瘙痒程度、风团大小及数量进行评分 ,依此评价疗效。结果 :咪唑斯汀组 1h起效 ,明显快于其他三组 (P <0 .0 5 ) ;3 ,6h疗效与西替利嗪 ,特非那定相当 (P >0 .0 5 ) ,优于氯雷他定 (P <0 .0 5 ) ;2 4h维持效果与特非那定 ,氯雷他定相当 (P >0 .0 5 ) ,优于西替利嗪 (P <0 .0 5 )。结论 :咪唑斯汀治疗急性荨麻疹起效快 ,维持时间长 。 展开更多
关键词 咪唑斯汀 h1受体阻断药 治疗 荨麻疹 疗效比较
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3-苯基-4(1H)-喹啉酮新衍生物的合成及其心血管活性(Ⅰ)
9
作者 徐鸣夏 王晓莉 +2 位作者 莫尚武 李瑞雪 蔡绍辉 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2000年第1期9-12,共4页
为了寻找理想的具心血管活性的药物 ,设计并合成了 14个 3 苯基 4(1H) 喹啉酮衍生物 ,均未见文献报道 ,其结构经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱以及元素分析确证 .对部分目标物进行了麻醉狗血压初步测定实验及钙拮抗活性实验 ,结果表... 为了寻找理想的具心血管活性的药物 ,设计并合成了 14个 3 苯基 4(1H) 喹啉酮衍生物 ,均未见文献报道 ,其结构经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱以及元素分析确证 .对部分目标物进行了麻醉狗血压初步测定实验及钙拮抗活性实验 ,结果表明化合物 (2 )有一定降压及钙拮抗活性 . 展开更多
关键词 异黄酮化合物 降压 钙拮抗活性 心血管活性
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辛芩颗粒联合H1受体拮抗剂治疗变应性鼻炎实验研究 被引量:3
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作者 潘利娟 孙光明 +2 位作者 许学谷 李培华 刘稳 《中国耳鼻咽喉颅底外科杂志》 CAS 2010年第5期330-334,340,共6页
目的探索辛芩颗粒联合H1受体拮抗剂氯雷他定对豚鼠变应性鼻炎(allergic rhinitis,AR)模型的治疗作用和对P物质(substanceP,SP)及其受体(substance P receptor,SP-R)mRNA表达的影响。方法 36只清洁级豚鼠随机分为4组,每组9只,分别为AR模... 目的探索辛芩颗粒联合H1受体拮抗剂氯雷他定对豚鼠变应性鼻炎(allergic rhinitis,AR)模型的治疗作用和对P物质(substanceP,SP)及其受体(substance P receptor,SP-R)mRNA表达的影响。方法 36只清洁级豚鼠随机分为4组,每组9只,分别为AR模型无干预组(A组)、辛芩颗粒干预组(B组)、H1受体拮抗剂氯雷他定干预组(C组)、辛芩颗粒联合氯雷他定干预组(D组)。各组分别给予不同药物干预后进行喷嚏、抓鼻、呼吸频率的行为学观察,同时应用免疫组化检测鼻中隔黏膜中SP分泌,逆转录聚合酶链反应测定鼻中隔黏膜中SP-R mRNA表达。结果各组间在喷嚏、抓鼻、呼吸频率、SP细胞计数及SP-R mRNA的相对表达量比较均有统计学意义(P值均<0.05)。实验分析显示,辛芩颗粒联合氯雷他定对上述影响具有协同作用(P值均<0.05)。结论辛芩颗粒联合氯雷他定在缓解豚鼠AR的症状,减少鼻黏膜中SP阳性细胞数量以及降低SP-R mRNA的表达优于单独用药组,并且具有协同作用。 展开更多
关键词 辛芩颗粒 鼻炎 变应性 h1受体拮抗剂 P物质
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H_1受体基因敲除模型鼠的评价及其疼痛感受性低下的探讨 被引量:2
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作者 孙立智 倪家骧 +6 位作者 赵英 赵国胜 韩雷 魏造泉 王凡 李慧娟 吴红金 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 2004年第5期286-289,共4页
目的 :通过对H1受体基因敲除模型鼠 [(- / - ) (HIKO) ]进行的评价性研究 ,更进一步探索组胺H1受体的生理意义。方法 :对 (- / - )鼠及野生型鼠 (+ / + )进行了 3项评价性实验 :即PCR检测、标记配体 [3H]Pyrilamine的H1受体结合实验及... 目的 :通过对H1受体基因敲除模型鼠 [(- / - ) (HIKO) ]进行的评价性研究 ,更进一步探索组胺H1受体的生理意义。方法 :对 (- / - )鼠及野生型鼠 (+ / + )进行了 3项评价性实验 :即PCR检测、标记配体 [3H]Pyrilamine的H1受体结合实验及福尔马林疼痛感觉试验 ,并进行了小鼠脑各部位单胺含量的测定。结果 :PCR检测的结果是变异基因为 90 0bp、野生型鼠 (+ / + )基因为12 0 0bp。受体结合实验 (+ / + )鼠与 (- / - )鼠比较其具结合能有显著性差异 (P <0 .0 5 )。福尔马林试验两者比较 ,第二时相 (- / - )鼠的舔、咬注射部位的行为的减少与 (+ / + )鼠比较有显著差异 (P <0 .0 5 )。用高效液相色谱分析仪测定的脑中单胺含量的结果显示 :(- / - )鼠与 (+ / + )鼠比较 ,(- / - )鼠的 5 HT的代谢回转率 (5 HIAA/ 5 HT)在丘脑、大脑皮质、海马、脑干部都有显著地增加 (P <0 .0 5 )。结论 :从 (- / - )鼠首次观察到的疼痛感受性低下及 5 展开更多
关键词 h1受体基因敲除 动物模型 疼痛感受性低下 5-羟色胺 高速液相色谱分析
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Gastro-protective action of lafutidine mediated by capsaicin-sensitive afferent neurons without interaction with TRPV1 and involvement of endogenous prostaglandins 被引量:6
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作者 Kazuhiro Fukushima Yoko Aoi +1 位作者 Shinichi Kato Koji Takeuchi 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2006年第19期3031-3037,共7页
AIM: Lafutidine, a histamine H2 receptor antagonist, exhibits gastro-protective action mediated by capsaicinsensitive afferent neurons (CSN). We compared the effect between lafutidine and capsaicin, with respect to... AIM: Lafutidine, a histamine H2 receptor antagonist, exhibits gastro-protective action mediated by capsaicinsensitive afferent neurons (CSN). We compared the effect between lafutidine and capsaicin, with respect to the interaction with endogenous prostaglandins (PG), nitric oxide (NO) and the afferent neurons, including transient receptor potential vanilloid subtype 1 (TRPV1). METHODS: Male SD rats and C57BL/6 mice, both wildtype and prostacyclin IP receptor knockout animals, were used after 18 h of fasting. Gastric lesions were induced by the po administration of HCl/ethanol (60% in 150 mmol/L HCl) in a volume of 1 mL for rats or 0.3 mL for mice. RESULTS: Both lafutidine and capsaicin (1-10 mg/kg, po) afforded dose-dependent protection against HCI/ ethanol in rats and mice. The effects were attenuated by both the ablation of CSN and pretreatment with NG-nitro- L-arginine methyl ester, yet only the effect of capsaicin was mitigated by prior administration of capsazepine, the TRPV1 antagonist, as well as indomethacin. Lafutidine protected the stomach against HCl/ethanol in IP receptor knockout mice, similar to wild-type animals, while capsaicin failed to afford protection in the animals lacking IP receptors. Neither of these agents affected the mucosal PGE2 or 6-keto PGF1α contents in rat stomachs. Capsaicin evoked an increase in [Ca^2+]i in rat TRPV1-transfected HEK293 cells while lafutidine did not. CONCLUSION: These results suggest that although both lafutidine and capsaicin exhibit gastro-protective action mediated by CSN, the mode of their effects differs regarding the dependency on endogenous PGs/IP receptors and TRPV1. It is assumed that lafutidine interacts with CSN at yet unidentified sites other than TRPV1. 展开更多
关键词 LAFUTIDINE A histamine h2-receptor antagonist Gastric protection Prostaglandin Capsaicin-sensirive afferent neuron TRPVt
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H_1受体介导对疼痛调节机制的影响
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作者 孙立智 赵英 +2 位作者 谷内一彦 魏造泉 王凡 《中国康复医学杂志》 CAS CSCD 2003年第1期22-24,共3页
目的 :利用组胺H1受体遗传基因敲除模型鼠 (- / - )与野生鼠 (+/ +)前脑切片进行灌流实验 ,探讨H1受体介导对疼痛调节机制影响的机理。方法 :取 (- / - )与 (+/ +)鼠的前脑组织纵横两方向切成 4 5 0 μm间隔的棒状脑切片 ,与林格氏液混... 目的 :利用组胺H1受体遗传基因敲除模型鼠 (- / - )与野生鼠 (+/ +)前脑切片进行灌流实验 ,探讨H1受体介导对疼痛调节机制影响的机理。方法 :取 (- / - )与 (+/ +)鼠的前脑组织纵横两方向切成 4 5 0 μm间隔的棒状脑切片 ,与林格氏液混合后装在双通体玻璃圆筒内 ,以微量泵抽出 ,通过装有脑切片的玻璃瓶中收集标本 ,对两次高钾浓度的林格氏液刺激的游离量S2 /S1的比进行评价 ,并在填加各种药物下进行灌流实验 ,从而检测其对游离出的 5 -羟色胺 (5 HT)的影响。结果 :没加药物负荷的对照组中 (- / - )和 (+/ +)之间的 5 HT游离量没有差别。添加组胺抑制了 5 HT的游离 ,(- / - )鼠没有被抑制。添加相关药物进行药理学的方法学的实验结果也支持组胺通过H1受体介导抑制 5 HT的游离。结论 :在中枢神经系统中 ,组胺通过H1受体的介导抑制 5 HT的游离使疼痛感受性增强。 展开更多
关键词 h1受体 介导 疼痛调节机制 疼痛 高效液相色谱分析
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Synthesis and Resolution of 10,11-Dihydro-10-hydroxycyproheptadine
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作者 Jian Mei CUI Da Li YIN 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2006年第4期444-446,共3页
10, 11-Dihydro-10-hydroxycyproheptadine was synthesized in a new and facile synthetic route and resolved by L-(-)-2-(1, 3)-dioxo-1, 3-dihydroisoindol-2-yl)-propionic acid and D-(+)-tartaric acid, respectively.... 10, 11-Dihydro-10-hydroxycyproheptadine was synthesized in a new and facile synthetic route and resolved by L-(-)-2-(1, 3)-dioxo-1, 3-dihydroisoindol-2-yl)-propionic acid and D-(+)-tartaric acid, respectively. The free base of the two enantiomers has the same absolute specific rotation value. 展开更多
关键词 h1 receptor antagonist chiral center racemate resolution specific rotation.
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HP450和CytP450在大鼠急性肝炎中的变化 被引量:7
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作者 臧林泉 王乃平 +2 位作者 韦锦斌 黄仁彬 蒙子卿 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期364-366,共3页
目的研究四氯化碳、醋氨酚、半乳糖胺诱发大鼠急性肝炎时肝脏微粒体中HP450及CytP450的变化。方法采用[3H]mepyramine为放射性配体,利用受体-配体结合技术检测HP450,用差示光谱法检测CytP450... 目的研究四氯化碳、醋氨酚、半乳糖胺诱发大鼠急性肝炎时肝脏微粒体中HP450及CytP450的变化。方法采用[3H]mepyramine为放射性配体,利用受体-配体结合技术检测HP450,用差示光谱法检测CytP450,同时采用荧光法检测外周血液中组织胺水平。结果在3种肝毒剂诱发大鼠发生急性肝炎时,大量肝脏微粒体中HP450的水平显著降低,大鼠肝脏微粒体中的CytP450含量也明显下降,HP450和CytP450的降低具有一致性,此外还发现急性肝炎动物血清中的组织胺水平明显高于正常组(P<0.01)。结论大鼠肝脏微粒体中HP450的水平在急性肝炎中显著降低,可能与受体的“下行调节”及肝毒物质降低CytP450有关,检测人体肝脏组织中HP450水平、外周血中HP450的酶促反应中间代谢物、代谢终产物,是否可作为判断人体急性肝炎时肝脏损害程度的一个特异性指标,值得进一步研究与探讨。 展开更多
关键词 肝炎 急性 hP450 CytP450
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人重组白细胞介素-1受体拮抗剂对豚鼠离体气管平滑肌的影响 被引量:1
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作者 葛晓群 李吉平 张洪泉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期409-411,共3页
目的 观察人重组白细胞介素 1受体拮抗剂 (IL 1ra)对豚鼠离体气管平滑肌 (TSM)的影响。方法 用离体器官装置、张力换能器、MedLab记录系统测定TSM张力。结果 IL 1ra对正常TSM和卵白蛋白致敏TSM有直接舒张作用 ,EC50 分别为 8 0 6... 目的 观察人重组白细胞介素 1受体拮抗剂 (IL 1ra)对豚鼠离体气管平滑肌 (TSM)的影响。方法 用离体器官装置、张力换能器、MedLab记录系统测定TSM张力。结果 IL 1ra对正常TSM和卵白蛋白致敏TSM有直接舒张作用 ,EC50 分别为 8 0 6× 1 0 -8和 5 88× 1 0 -7mol·L-1 。IL 1ra可剂量依赖性抑制或拮抗His,ACh和 5 HT引起的气管收缩。但低浓度却增强ACh收缩作用。IL 1ra亦能显著抑制或对抗卵白蛋白致敏豚鼠的气管收缩 ,IC50 为 4 48×1 0 -7mol·L-1 。结论 在一定浓度范围内 ,IL 1ra对正常。 展开更多
关键词 白细胞介素-1受体拮抗剂 组胺 乙酰胆碱 5-羟色胺 卵白蛋白 气管平滑肌
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重组人白细胞介素-1受体拮抗药对豚鼠离体呼吸道平滑肌的影响 被引量:1
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作者 李吉萍 葛晓群 张洪泉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期279-281,共3页
目的 观察人重组白细胞介素 1受体拮抗剂 (IL 1ra)对正常和卵白蛋白致敏豚鼠离体肺条、气管平滑肌的影响。方法 应用离体器官装置、张力换能器、MedLab记录系统测定肺条和气管平滑肌的张力。结果 ①IL 1ra对正常豚鼠离体肺条和气管... 目的 观察人重组白细胞介素 1受体拮抗剂 (IL 1ra)对正常和卵白蛋白致敏豚鼠离体肺条、气管平滑肌的影响。方法 应用离体器官装置、张力换能器、MedLab记录系统测定肺条和气管平滑肌的张力。结果 ①IL 1ra对正常豚鼠离体肺条和气管平滑肌有直接松弛作用 ,EC50 分别为1 2 9ⅹ 10 -7mol·L-1和 8 0 6× 10 -8mol·L-1;并对卵白蛋白致敏的豚鼠肺条和气管平滑肌也有直接的松弛作用 ,EC50 分别为 2 6 1× 10 -7mol·L-1和 5 88× 10 -7mol·L-1,但致敏豚鼠呼吸道平滑肌对IL 1ra的敏感性要比正常豚鼠低。②IL 1ra(10 -9~ 10 -5mol·L-1)可剂量依赖性地抑制致痉剂组胺对正常豚鼠肺条和气管平滑肌的收缩作用 (P <0 0 1)。③IL 1ra能抑制卵白蛋白攻击引起的肺条和气管平滑肌的收缩 ,IC50 分别为 7 83ⅹ 10 -7mol·L-1和 4 4 8ⅹ 10 -7mol·L-1。结论 IL 1ra对正常。 展开更多
关键词 白细胞介素-1受体拮抗剂 组胺 卵白蛋白 离体呼吸道平滑肌
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角质形成细胞模型中白介素8和单核趋化蛋白1的表达及西替利嗪对诱导的干预作用
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作者 宋洪杰 胡晋红 +2 位作者 黄瑾 徐燕丰 井莉 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期126-128,共3页
目的探讨人角质形成细胞株HaCaT细胞中组胺H1受体(H1R)表达及西替利嗪(CET)对组胺诱导炎症因子的干预作用.方法用RT-PCR和免疫组化技术检测HaCaT细胞H1R mRNA和蛋白表达,用组胺处理细胞为模型组,用酶联免疫吸附实验(ELISA)检测组胺诱导... 目的探讨人角质形成细胞株HaCaT细胞中组胺H1受体(H1R)表达及西替利嗪(CET)对组胺诱导炎症因子的干预作用.方法用RT-PCR和免疫组化技术检测HaCaT细胞H1R mRNA和蛋白表达,用组胺处理细胞为模型组,用酶联免疫吸附实验(ELISA)检测组胺诱导白介素8(IL-8)和单核趋化蛋白1(MCP-1)的蛋白分泌及CET对诱导的干预作用.结果HaCaT细胞有H1RmRNA和蛋白表达;组胺(1×10-6~1×10-4mol·L-1)可显著诱导细胞IL-8蛋白分泌(P<0.05,vs对照组),组胺(1×10-5 mol·L-1)可显著诱导MCP-1分泌(P<0.05,vs对照组),加入(1×10-6,1×10-5mol·L-1)CET共同培养24h,可抑制诱导作用(P<0.05,vs模型组).结论西替利嗪可能通过抑制角质形成细胞趋化因子的表达而发挥抗皮肤过敏炎症作用. 展开更多
关键词 西替利嗪 组胺 角质形成细胞 组胺h1受体 白介素8 单核趋化蛋白1
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白介素-1受体拮抗剂对致敏豚鼠的抗喘作用(英文)
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作者 张洪泉 许正新 +3 位作者 葛晓群 李吉平 孙云 柳丽 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2003年第5期506-510,共5页
目的 :观察白介素 1受体拮抗剂 (IL 1ra)对致敏豚鼠的抗喘作用。方法 :用卵白蛋白致敏豚鼠 ,用张力换能器和MedLab软件记录气道平滑肌的肌张力和收缩活动。结果 :整体实验时 ,在 0 .3 3~9.0mg·kg- 1 剂量范围内 ,IL 1ra能使组胺 ... 目的 :观察白介素 1受体拮抗剂 (IL 1ra)对致敏豚鼠的抗喘作用。方法 :用卵白蛋白致敏豚鼠 ,用张力换能器和MedLab软件记录气道平滑肌的肌张力和收缩活动。结果 :整体实验时 ,在 0 .3 3~9.0mg·kg- 1 剂量范围内 ,IL 1ra能使组胺 乙酰胆碱及卵白蛋白诱发的致敏豚鼠哮喘的潜伏期延长 ,动物跌倒率降低。此作用具有剂量依赖性。其中 ,9.0mg·kg- 1 剂量组的作用与异丙基肾上腺素相同 ;离体实验时 ,3× 1 0 - 7mol·L- 1 以上浓度的IL 1ra对气管平滑肌具有直接松弛作用 ,其EC50 为 5 .88×1 0 - 7mol·L- 1 ;1 0 - 7mol·L- 1 的IL 1ra能对抗卵白蛋白引起的气管平滑肌肌张力的增加 ;3×1 0 - 7mol·L- 1 以上剂量组的IL 1ra预防给药则能使卵白蛋白诱发的气管平滑肌的收缩程度显著降低 ,其IC50 为 4.48× 1 0 - 7mol·L- 1 。结论 :IL 1ra能直接松弛致敏豚鼠的气管平滑肌 ,拮抗多种抗原诱发的致敏豚鼠的哮喘发作。 展开更多
关键词 药理学 白介素-1 受体拮抗剂 豚鼠 组胺 乙酰胆碱 卵白蛋白 哮喘
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CRH介导妊娠期慢性应激致子代雄鼠抑郁 被引量:1
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作者 况亮 吕逸丽 +3 位作者 韩振敏 陈鹏 姚余有 唐伟 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2018年第4期584-588,共5页
目的探讨促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)是否介导妊娠期慢性应激致子代抑郁及其可能机制。方法实验分为正常对照组(Control组)、产前应激+溶剂对照组(CPS组)、产前应激+CRHR1拮抗剂组(CPS+ANT组)。应用强迫游泳实验、糖水偏好实验和旷... 目的探讨促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)是否介导妊娠期慢性应激致子代抑郁及其可能机制。方法实验分为正常对照组(Control组)、产前应激+溶剂对照组(CPS组)、产前应激+CRHR1拮抗剂组(CPS+ANT组)。应用强迫游泳实验、糖水偏好实验和旷场实验对子代雄鼠的抑郁程度进行检测。应用HE染色法观察小鼠海马CA3区神经元的组织病理形态。Western blot法检测子代雄鼠海马组织雷帕霉素靶蛋白(m TOR)的表达量,运用ELISA法检测子代雄鼠海马CRH水平。结果与Control组相比,CPS组强迫游泳实验中小鼠不动时间增多(P<0.05);糖水偏好实验中糖水偏好率下降(P<0.05);旷场实验中站立次数、平均速度、穿越格子次数、鼠爬行总路程减少(P<0.05);海马CA3区神经元细胞数目较少,脱失现象明显,排列疏松紊乱,核浓染固缩;海马组织m TOR的表达量减少(P<0.05);海2017-12-14接收马CRH浓度升高(P<0.05)。与CPS组相比,CPS+ANT组强迫游泳实验中小鼠不动时间减少(P<0.05);糖水偏好率增高(P<0.05);旷场实验中鼠爬行总路程、平均速度、穿越象限次数、站立次数增加(P<0.05);海马CA3区神经元细胞数目较多,脱失现象明显减少,核固缩浓染减少;海马组织m TOR的表达量增多(P<0.05);海马CRH浓度下降(P<0.05)。结论 CRH介导了妊娠期慢性应激致子代抑郁,其机制可能与妊娠期慢性应激致子代海马CRH升高,下调m TOR蛋白表达,同时与CA3区神经元的减少有关。 展开更多
关键词 妊娠期慢性应激 促肾上腺皮质激素释放激素 CRhR1拮抗剂 抑郁
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