van＇t Hoff规则在估测药物稳定性中的应用

药物稳定性预测方法很多，采用两个温度下的加速试验，求出Ｋ９０℃、Ｋ１００℃这两个反应速度常数，进而用ｖａｎ＇ｔＨｏｆｆ经验规律估算各不同温度下贮存期及活化能Ｅ，其优点在于快速、简便。如果操作条件掌握好，其实验结果是比较可靠的。现以毛果芸香碱滴眼液为例探讨此法。

溴氨酸与间氨基乙酰苯胺反应动力学研究

以一价铜催化的水相中溴氨酸与间氨基乙酰苯胺的Ullmann C-N偶联为模板反应,采用隔离法与积分法对反应底物的反应级数进行测定,发现总反应级数为三级,间氨基乙酰苯胺反应级数为二级,溴氨酸反应级数为一级;反应体系中加入过量间氨基乙酰苯胺对抑制溴氨酸水解有利。同时,测量了75、80、85和90℃条件下的c-1-t曲线,由斜率计算得到反应速率系数分别为706.2 L2mol-2h-1、1520 L2mol-2h-1、3049 L2mol-2h-1和6715 L2mol-2h-1,符合Van't Hoff规则,温度越高,反应速度越快。