羟丙基甲基纤维素酞酸酯的制备与性能测定

目的制备肠溶包衣材料羟丙基甲基纤维素钛酸酯(HPMCP),并分析其结构和性能。方法采用红外光谱、紫外分光光度法和化学分析法进行表征,并测试HPMCP在有机溶剂中的溶解性、pH敏感性及其在人工肠液中的溶解情况。结果HPMCP中邻苯二甲酰基的含量与制备过程中加入邻苯二甲酸酐的量密切相关;丙酮/乙醇/水等混合溶剂是HPMCP的良溶剂;HPMCP在pH5.1~5.4缓冲液中能快速溶解。结论HPMCP有较好的包衣工艺性和较高的生物利用度。

环孢素A-羟丙甲纤维素酞酸酯纳米粒的大鼠相对生物利用度

目的 制备环孢素A HPMCP(两种型号HP5 0与HP5 5 )纳米粒 ,并与新山地明 (Neoral)进行大鼠相对生物利用度与药物动力学行为的比较。方法 以溶剂 非溶剂法制备CyA HP5 0NP与CyA HP5 5NP ,用HPLC法测定其相对生物利用度 ,并用 3P97程序计算药代动力学参数。结果 3种制剂的血药浓度 时间数据均以 2室模型拟合最佳。与Neoral相比 ,CyA HP5 0NP与CyA HP5 5NP的相对生物利用度分别为 82 3%和 1 1 9 6 % ,均无显著性差异 ;CyA HP5 0NP与CyA HP5 5NP的K1 0 均较小 (P <0 0 5 ) ,说明药物消除较慢。与CyA HP5 0NP相比 ,CyA HP5 5NP的相对生物利用度为 1 4 5 3% ,有显著性差异 (P <0 0 1 )。结论 CyA HPMCPNP制备方法简便 ,生物利用度高 ,可望开发为一种新的制剂。

醋酸羟丙基甲基纤维素酞酸酯的性能表征

目的 合成新型肠溶包衣材料醋酸羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCAP) ,并分析其结构特征和性能。方法 采用红外光谱、热重分析和化学分析等方法进行表征,测试HPMCAP在有机溶剂中的溶解情况、黏度、抗张强度和极限伸长率,并与日本的醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯样品AS -LG进行比较。结果 HPMCAP中邻苯二甲酰基、乙酰基的含量与加入酸酐的量密切相关;二氯甲烷/乙醇等混合溶剂是HPMCAP的良溶剂;HPMCAP低于1 5 0℃时对热稳定,高于此温度后快速失重。结论 其物化性质与日本样品AS -LG接近。

羟丙基甲基纤维素酞酸酯假胶乳的制备及应用于消炎痛肠溶包衣片的质量评价

实验制备了肠溶辅料羟丙基甲基纤维素酞酸酯（ＨＰＭＣＰ）假胶乳水性分散液，并以消炎痛片为底物，分别采用ＨＰＭＣＰ假胶乳及ＨＰＭＣＰ有机溶媒包衣液制备其肠溶薄膜包衣片。考察并比较了两种包衣系统的消炎痛包衣片的崩解时限、抗胃液性能及在人工肠液中的释药动力学。实验结果表明：两种包衣系统均能使包衣片产生良好的肠溶性；包衣片在人工胃液中的药物泄漏率均符合ＵＳＰⅩⅫ要求；经统计学检验两种包衣系统的不同包衣水平间的体外累积释药Ｔｄ值，均无显著性差异（Ｐ＞０．５），说明在一定包衣增重范围内，衣膜对包衣片释药速度影响不大。

茶多酚微胶囊化的试验研究

采用喷雾干燥法,以生物可降解高分子材料羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)为骨架材料,对茶多酚进行微胶囊化研究。以微球的包封率作为实验指标,用L9(34)正交实验设计优化制备茶多酚微球的工艺,得到以下结果:加入少量乳化剂可较大程度提高产品的包封率,十二烷基硫酸钠(SDS)作为乳化剂效果比聚乙烯醇(PVA)好,最佳添加量是芯壁材总重的4%;制备茶多酚缓释微球的最佳条件为:进风温度100℃,进料速度6.25ml/min,芯壁材比为2:1,总固形物含量为3%。采用HPMCP作为壁材,以喷雾干燥法对茶多酚进行微胶囊化是可行的,茶多酚微球有一定的缓释效果。

5-氟尿嘧啶在pH敏感型分子筛控释载体中的缓释行为

以肠溶性的羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)作为包覆材料,制备了HPMCP包覆的SBA-15介孔分子筛药物控释载体(HPMCP/SBA-15),并考察了抗癌药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)负载于控释载体后,在不同pH释放环境中的释放行为.结果表明,在模拟胃液中(pH=1.2),HPMCP能明显地延缓5-Fu的释放速度;药物释放4h后,其释放率仅为15%.而在模拟肠液中(pH=7.5)HPMCP迅速溶解,对5-Fu释放速度的影响甚微;药物释放4h后,释放率可达到80%.与此同时,包覆膜的干燥温度影响5-Fu的释放行为,干燥温度越高,药物在模拟胃液中的释放速度越慢.

纤维素混合醚酯的开发与应用

含有(羟)烷氧基、酯基的纤维素醚酯是一类重要的天然高分子衍生材料,可广泛应用为肠溶包衣材料、感光材料、传感材料等,文章以醋酸羟丙基甲基琥珀酸酯和醋酸羟丙基甲基酞酸酯为主线,介绍二者的结构、制备方法、理化性质、性能和应用现状。

布洛芬肠溶微囊的研制

目的以肠溶性高分子材料羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)为囊材将非甾体抗炎药布洛芬制备成肠溶微囊,对该微囊进行体外释药评价。方法采用HPMCP为囊材,硫酸钠溶液为凝聚剂,布洛芬粉末为囊心物,以单凝聚法制成微囊。布洛芬微囊含量测定以无水乙醇为溶媒,超声破碎微囊并提取,用一阶导数分光光度法在274.2nm处测定。结果布洛芬微囊无布洛芬刺激性气味,在显微镜下,呈不规则晶体状粒子,粒径3～25μm。微囊含量测定方法简单方便,灵敏度可靠。微囊的载药量为38.50%。微囊在人工胃液中2h内几乎不溶解,而在人工肠液中2h释药量达96.5%。结论将非甾体抗炎药布洛芬制备成肠溶微囊,掩盖了药物的刺激性,可达到胃中不溶而肠中溶解的目的。

茶多酚微球的制备及其抗氧化性能的研究

采用喷雾干燥法,以生物可降解高分子材料羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)为骨架材料,制备茶多酚微球。制备茶多酚微球的最佳条件为：进风温度100℃,进料速度6．25mL/min,芯壁材比为2：1,总固形物含量为3%。茶多酚微球和未包埋的茶多酚有相似的相变峰,说明在微球制备过程中茶多酚未发生变性。茶多酚微球对食用油有较好的抗氧化效果,且随着添加量的增加效果更加明显。