A New Bisxanthone from Hypericum japonicum Thunb.ex Murray

A new bisxanthone, named bijaponicaxanthone C, was isolated from the whole plant of Hypericum japonicum. The structure was elucidated as 6-[1’’,5’’,6’’-trihydroxy-2’’’-(β-hydroxy-β- methylethyl)-2’’’,3’’’-dihydrofuran(5’’’,4’’’,3’’,4’’)xanthone-3’’’-oxyl]-1,3,5-trihydroxy-4-isoprenylxant- hone (1) on the basis of the spectral and chemical evidences.

A Preliminary Study on Effects of Zhuang Medicine Clerodendrum japonicum(Thunb.)Sweet on Acute Tonsillitis

[Objectives]To study the effect of Zhuang medicine Clerodendrum japonicum(Thunb.)Sweet on acute tonsillitis.[Methods]The antibacterial,antipyretic,anti-inflammatory and analgesic effects of the extract of Zhuang medicine C.japonicum(Thunb.)Sweet were observed.[Results]Zhuang medicine C.japonicum(Thunb.)Sweet showed a good inhibitory effect onα-hemolytic streptococcus,β-hemolytic streptococcs,Staphylococcus citreus,Staphylococcus epidermidis,Staphylococcus aureus,Pseudomonas aeruginosa,Proteus and Escherichia coli;it showed a good inhibitory effect on the infection of Staphylococcus aureus andβ-hemolytic streptococcs in vivo;it could significantly reduce the elevated body temperature of rabbits injected with the triple vaccine and significantly increase the pain threshold of thermally stimulated mice.[Conclusions]Zhuang Medicine C.japonicum(Thunb.)Sweet has positive significance in the treatment of acute tonsillitis instead of antibiotics.

New Constituents from Hypericum Japonicum

Two new glycosides 1,5-dihydroxyxathanone-6-o-beta-D-glucoside and flavanonol-taxifolin-3, 7-o-alpha-L-dirhamnoside. were isolated from the aerial parts of Hypericum japonicum Thunb, ex Murray, The chemical structures were determined by spectroscopic methods and chemical evidences

New Prenylated flavonol from Hypericum japonicum

One new prenylated flavonol, 7,8-(2'',2'' -dimethylpyrano)-5,3',4'-trihydroxy-3-methoxyflavone was isolated from Hypericum japonicum. The chemical structure was determined by spectroscopic methods.

New Phloroglucinol Glycosides from Hypericum japonicum

Two new phloroglucinol glycosides, 2,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-1-isobutyrylbenzene-4-O-beta-D-glucoside and 2,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-1-(2-methylbutyryl) benzene-4-O-beta-D-glucoside were isolated from Hypericum japonicum. Their structures were determined by spectroscopic and chemical methods.

基于细胞凋亡探讨白金方对心肌缺血再灌注损伤大鼠的心肌保护作用及机制

目的:通过构建心肌缺血再灌注损伤(MIRI)大鼠模型,基于细胞凋亡相关通路,观察白金方(乌腺金丝桃、薤白、瓜蒌)对细胞凋亡的影响,进而探讨其对大鼠心肌缺血再灌注损伤的心肌保护作用及相关机制。方法:将3月龄的SD大鼠随机分为空白组、假手术组、模型组、预处理组、白金方不同比例配伍组(乌腺金丝桃:薤白:瓜蒌)1:1:3组、2:1:3组、3:1:3组。构建大鼠MIRI模型。白金方不同比例配伍组使用不同比例配伍的白金方,灌胃14 d,其余组给予生理盐水灌胃14 d。采用ELISA法测定各组大鼠心肌组织中MDA、SOD含量;使用荧光定量PCR检测心肌细胞凋亡相关基因(BCL-xl、BCL-2)表达水平。结果:白金方(乌腺金丝桃:薤白:瓜蒌)1:1:3组、2:1:3组、3:1:3组均能使心肌组织中的氧化应激指标MDA、SOD含量降低(P<0.05)。2:1:3组、3:1:3组不同程度增加抑制凋亡基因BCL-xl、BCL-2 mRNA的表达水平(P<0.05),进而抑制细胞凋亡,其中3:1:3组抗凋亡能力最佳(P<0.01)。结论:白金方对大鼠MIRI过程的凋亡、抗凋亡基因表达水平进行调控,发挥其心肌保护作用。

基于网络药理学和分子对接探究壮药地耳草抗肝纤维化的潜在作用机制

目的基于网络药理学与分子对接技术探究传统壮药地耳草抗肝纤维化的作用机制。方法利用网络药理学技术搜集地耳草药物作用靶点和肝纤维化疾病靶点,绘制构建“地耳草核心成分-作用靶点”及蛋白-蛋白相互作用网络图,最后使用Discovery studio对分子对接结果进行可视化处理、分析并预测其作用机制。结果筛选得到地耳草有效活性成分7种,药物靶点227个。在药物作用通路中涉及到肝纤维化的主要有Ras-proximate-1信号通路、内分泌抵抗、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂耐药性通路等;分子对接结果显示,地耳草活性成分与核心靶点蛋白均有较好的结合活性;在地耳草抗肝纤维化核心靶点中,非受体酪氨酸激酶能够竞争血管内皮生长因子结合靶点,或者在血管内皮生长因子的作用下抑制肝血管的再生,可起到阻断肝纤维化进展的作用。蛋白激酶B能够经过血管内皮生长因子诱导后非受体酪氨酸激酶激活其激活PKB/Akt细胞信号传导通路,抑制凋亡诱导基因的表达和蛋白水解酶的活性,减缓肝固有细胞的损伤。结论地耳草有效活性成分能够发挥抗肝纤维化作用,但地耳草在肝纤维化不同进程中具有不同的效果,其药物作用机制有待进一步研究。

基于标准汤剂的地耳草配方颗粒质量标准研究

目的以地耳草标准汤剂为基础建立其配方颗粒的质量标准,为地耳草配方颗粒质量评价提供参考。方法采用高效液相色谱法测定饮片、标准汤剂及配方颗粒中槲皮苷、异槲皮苷的质量分数,计算2种成分转移率,并且采用高效液相色谱建立了标准汤剂及配方颗粒特征分析方法。结果15批标准汤剂样品中槲皮苷、异槲皮苷的质量分数为13.66~32.11 mg/g,4.00~16.81 mg/g,转移率为45.7%~63.5%,37.8%~56.9%,3批配方颗粒槲皮苷的质量分数为16.16、17.02、16.52 mg/g,转移率为55.2%、58.2%、55.3%,异槲皮苷的质量分数为7.61、7.93、7.56 mg/g,转移率为45.0%、48.8%、44.7%;各样品特征图谱与对照图谱的相似度均大于0.90,所建立的特征图谱标定共有峰7个,其中指认了4个,峰3为异槲皮苷、峰5为槲皮苷、峰6为白前苷B、峰7为槲皮素;聚为2类,2种主成分的累积方差贡献率达84.85%。结论所创建的质量分数测定及特征图谱HPLC方法的专属性强、重复性好、合理准确,得到的地耳草标准汤剂、配方颗粒一致性良好,可以对地耳草配方颗粒的质量进行控制和整体性评价提供参考。

田基黄总黄酮提取工艺优化、降血糖活性评价及成分分析

目的优化田基黄总黄酮的超声波辅助提取-低共熔溶剂提取工艺,评价其体外降血糖活性,并初步分析其化学成分。方法以氢键受体及供体组成、摩尔比、含水量为考察因素,以总黄酮得率为响应值,筛选田基黄总黄酮提取的最适低共熔溶剂;以液料比、超声功率、超声温度、超声时间为考察因素,以总黄酮得率为响应值,结合单因素实验和Box-Behnken响应面法优化田基黄总黄酮的提取工艺并验证;以阿卡波糖为阳性对照,测定田基黄总黄酮对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性;采用超高效液相色谱法,通过对比对照品分析其化学成分。结果最适低共熔溶剂为氯化胆碱-草酸(摩尔比1∶1,含水量30%);最优提取工艺为液料比52∶1(mL/g)、超声温度54℃、超声功率240 W、超声时间42 min,3次验证实验的总黄酮得率为(73.26±2.48)mg/g,与理论值(73.48 mg/g)的相对误差为-0.30%。田基黄总黄酮对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度分别为0.73、0.44 mg/mL,均高于阿卡波糖的0.23、0.15 mg/mL。田基黄总黄酮提取物中含有异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷、槲皮素。结论优化所得田基黄总黄酮提取工艺稳定、可行,其提取物具有一定的体外降血糖活性,含有异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷等成分。

田基黄化学成分及其抗骨质疏松活性

目的研究田基黄Hypericum japonicum Thunb.ex Murray化学成分及其抗骨质疏松活性。方法田基黄提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用RANKL诱导小鼠骨髓单核巨噬细胞BMM形成的成熟破骨细胞模型,筛选各化合物抗骨质疏松活性。结果从中分离得到7个化合物,分别鉴定为田基黄素A(1)、(R,Z)-2-(4,8-dimethylnona-3,7-dien-1-yl)-2,7-dimethyl-2 H-chromen-5-ol(2)、benzyl 1-O-β-D-glucopyranoside(3)、染料木黄酮(4)、杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷(5)、(E)-4-[5-(hydroxymethyl)furan-2-yl]but-3-en-2-one(6)、5-羟甲基糠醛(7)。化合物1、4~5的破骨细胞存活率分别为(15.34±0.05)%、(26.75±0.18)%、(21.93±0.14)%。结论化合物1为新化合物,化合物2为新天然产物,化合物3~7为首次从该植物中分离得到。化合物1、4~5具有良好的破骨细胞抑制活性。

基于标准汤剂的海金沙草配方颗粒质量标准研究

目的基于标准汤剂建立海金沙草配方颗粒的质量标准。方法采用HPLC法测定饮片、标准汤剂和配方颗粒中咖啡酸的质量分数,计算转移率。建立标准汤剂和配方颗粒HPLC特征图谱分析方法及TLC鉴别方法。结果通过对18批海金沙草质量分数进行测定,标准汤剂咖啡酸的质量分数为0.22~1.11 mg/g,转移率为48.7%~92.8%,3批配方颗粒咖啡酸的质量分数分别为0.65、0.64、0.61 mg/g,转移率分别为86.5%、85.1%、81.1%;18批标准汤剂HPLC特征图谱中有11个共有峰,指认了原儿茶酸、咖啡酸、4-香豆酸、异槲皮苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、蒙花苷6种成分,特征图谱相似度大于0.90,聚为3类,3种主成分统计的累积方差贡献率达93.86%,3批配方颗粒HPLC特征图谱中有11个共有峰,相似度分别为0.974、0.988、0.989;TLC信息丰富,斑点清晰,分离度良好。结论所建立的方法合理可靠,可全面评价海金沙草配方颗粒质量,为其质量控制提供参考。

田基黄对大鼠高尿酸血症模型干预效果的分析

目的探讨田基黄对高尿酸血症大鼠模型的干预作用效果。方法选取72只SD大鼠,随机分为6组:对照组、模型组、田基黄低、中、高剂量组和非布司他组。除对照组外,其它各组大鼠均以氧嗪酸钾盐(250 mg/(kg·d))腹腔注射建立高尿酸血症模型,对照组则给予同剂量的生理盐水。连续造模4周后,非布司他组每天以0.01 g/kg剂量灌胃,田基黄低、中、高剂量组分别每天以0.16 g/kg、0.22 g/kg、0.27 g/kg剂量灌胃治疗。观察大鼠一般生活状态和外观的变化,比较血清生化指标:尿酸(uric acid,UA)、尿素氮(urea nitrogen,BUN)、肌酐酸(creatinine,Cre)、谷丙转氨酶(glutamic-pyruvic transaminase,ALT)、谷草转氨酶(glutamic oxaloacetic transaminase,AST)和血清炎症因子:肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素17(interleukin 17,IL-17)、白细胞介素18(interleukin 18,IL-18)的变化情况,同时观察对比各组大鼠肾病理的变化情况。结果模型组大鼠出现了明显的精神状态差,行动缓慢等一系列症状,而田基黄各剂量组均能够明显改善这些状态。模型组的血尿酸、肌酐、尿素氮的水平均显著升高(P<0.05,P<0.01),田基黄能够显著降低模型组的血尿酸、肌酐与尿素氮水平(P<0.05,P<0.01),并且改善程度也与剂量的增高成正比。模型组大鼠的血清炎症因子IL-17、IL-18和TGF-α的水平均出现显著升高(P<0.05,P<0.01),非布司他组的炎症因子均显著降低至正常水平(P<0.05,P<0.01),而田基黄中剂量组与高剂量组的IL-17、IL-18和TGF-α的水平均显著降低且具有统计学差异(P<0.05,P<0.01)。病理结果显示:模型组大鼠的肾小球轻微萎缩,局部有少量炎性细胞浸润,肾小管的管腔明显增粗、上皮细胞变性坏死,肾间质纤维化;田基黄高剂量组肾间质纤维化明显改善,仅见少量炎性细胞浸润,肾小球和肾小管的结构基本恢复正常,接近非布司他组。结论田基黄具有降低血尿酸的作用,并且可能通过抑制炎症反应对高尿酸血症模型大鼠的肾起到保护和治疗作用。

Hyparillums A and B: polycyclic polyprenylated acylphloroglucinols from Hypericum patulum

Hyparillums A(1)and B(2),two previously unidentified polycyclic polyprenylated acylphloroglucinols(PPAPs)with intricate architectures,were isolated from Hypericum patulum Thunb.Hyparillum A was the first PPAP with eight-carbon rings based on an unprecedented 6/6/5/6/6/5/6/4 octocyclic system featuring a rare heptacyclo[10.8.1.11,10.03,8.08,21.012,19.014,17]docosane core.In contrast,hyparillum B featured a novel heptacyclic architecture(6/6/5/6/6/5/5)based on a hexacyclo[9.6.1.11,9.03,7.07,18.011,16]nonadecane motif.Furthermore,hyparillums A and B demonstrated promising inhibitory effects on the proliferation of murine splenocytes stimulated by anti-CD3/anti-CD28 monoclonal antibodies and lipopolysaccharide,exhibiting half-maximal inhibitory concentration(IC50)values ranging from 6.13±0.86 to 12.69±1.31μmol·L−1.

田基黄提取物保肝作用的实验研究

目的：以D-半乳糖胺盐酸盐腹腔注射造成大鼠急性肝损伤模型,观察田基黄药材不同提取部位的肝保护作用。最终确定有效部位。方法：将SD大鼠给D-半乳糖胺盐酸盐造成急性肝损伤模型,腹腔注射田基黄不同溶剂的提取物,观察血清中的ALT、AST的变化,确定有效部位。结果：给予田基黄乙醇总提物和乙酸乙酯部位均可降低大鼠血清中的ALT、AST。结论：田基黄乙醇总提取物和乙酸乙酯部位具有明显的保肝作用。

微波消化火焰原子吸收分光光度法测定田基黄中重金属

采用微波消解田基黄样品,用火焰原子吸收分光光度法测定了5种重金属含量。结果表明,田基黄中锌、铜、铅、铬、镉含量依次为193.94,36.51,77.68,13.68,49.06μg/g,平均加标回收率分别为100.03%,101.02%,103.11%,101.06%,103.92%,RSD分别为0.89%,1.62%,4.01%,3.81%,4.27%。精密度和重复性实验的RSD为0.28%～2.68%和1.02%～3.8%。

田基黄黄酮类化学成分的研究

目的 :对田基黄的化学成分进行研究。方法 :用多种色谱方法对田基黄乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行化学成分的分离 ,并用波谱技术鉴定其化学结构。结果 :从田基黄中分离得到了 7个黄酮类化合物经鉴定为山柰酚 (Ⅰ )、槲皮素 (Ⅱ )、5 ,7,3′ ,4′ 四羟基 3 甲氧基黄酮 (Ⅲ )、槲皮苷 (Ⅳ )、异槲皮苷 (Ⅴ )、槲皮素 7 O 鼠李糖苷 (Ⅵ )、3,5 ,7,3′ ,5′ 五羟基二氢黄酮醇 (Ⅶ )。结论 :田基黄中含有丰富的黄酮类化合物 ,其中化合物Ⅲ。

田基黄对大鼠呼吸道及全身免疫功能的影响

目的 :研究田基黄对大鼠呼吸道及全身免疫功能的影响。方法 :将雄性重 2 0 0～ 2 5 0 g Wistar大鼠随机分成对照组与实验组 (每组 n =10 ) ,应用免疫学细胞技术 ,对大鼠呼吸道及全身免疫功能各项指标进行检测。结果 :田基黄能明显提高外周血中性粒细胞 (PMN)吞噬率 (75 .2± 3.9,83.5± 5 .1,P <0 .0 0 1)及 T淋巴细胞百分率 (6 4.8± 5 .4,72 .2± 3.1,P <0 .0 0 1) ;提高支气管肺泡灌洗液 (BAL F)中 T淋巴细胞百分率 (6 0 .4± 6 .3,6 8.8± 6 .5 ,P <0 .0 1) ;对外周血白细胞移行抑制指数 (MI) (0 .45 5± 0 .15 6 ,0 .439± 0 .148,P >0 .0 5 )及肺泡巨噬细胞 (AM)吞噬率 (4 1.8± 5 .8,48.2± 9.5 ,P >0 .0 5 )无明显影响。结论 :田基黄能提高大鼠全身的特异性和非特异性细胞免疫功能 ;

田基黄体内抗甲3型流感病毒作用研究

目的:从体内抗病毒实验观察田基黄抗甲3型流感病毒作用。方法:以病毒滴鼻感染小鼠,观察田基黄对肺指数、病毒致小鼠死亡率的影响。结果:口服10 g/kg.d田基黄可明显抑制甲3型流感病毒引起的小鼠肺组织炎性实变,降低甲3型流感病毒感染小鼠的死亡率。结论:田基黄是一种治疗流行性感冒的有效药物。

田基黄石油醚提取物与5-Fu联用对HepG2细胞增殖及凋亡的影响

目的研究田基黄石油醚提取物与5-氟尿嘧啶(5-Fu)联用对人肝癌HepG2细胞作用。方法用MTT法检测田基黄石油醚提取物和5-Fu单用和联用对HepG2细胞生长抑制的影响,用DAPI荧光染色法、Annexin-V/PI双染流式细胞术法和琼脂糖凝胶电泳法观察两药对HepG2细胞形态学,诱导凋亡和细胞DNA降解的影响。结果田基黄石油醚提取物及5-Fu均对HepG2细胞有生长抑制作用,且有协同增效作用;DAPI染色结果表明联合给药引起的细胞核凋亡现象较单独给药组更明显;Annexin-V/PI双染流式细胞术法和琼脂糖凝胶电泳法结果表明,联合给药诱导凋亡明显,有典型的凋亡"DNA梯形条带"。结论田基黄石油醚提取物与5-Fu联用后可提高HepG2细胞对5-Fu的敏感性,发挥促凋亡增效作用。

田基黄注射液对小鼠醋氨酚肝脏毒性的保护作用

醋氨酚中毒小鼠肝内 GSH 含量减少,微粒体 GST 活性降低,MDA、SGPT 和 SGST显著增加。小鼠 ip 田基黄8,15g/kg×10d,qd 后,使醋氨酚中毒小鼠 SGPT 和 SGST 活性恢复正常,肝内 GSH 含量明显升高,且呈剂量依赖性。上述剂量的田基黄对肝微粒体 GST 活性也具有保护作用。田基黄 15g/kg 可抑制醋氨酚中毒小鼠肝 MDA 的生成和 LTG 的形成。