RU486对体外大鼠垂体胞液孕激素受体的作用

Sprague-Dawley去卵巢雌性大鼠,经雌激素刺激6天后,取垂体制成胞液。以3~H-R5020为配基,用羟基磷灰石吸附已结合配基的受体分子来测定垂体胞液中孕激素受体的结合活性;由测得的饱和曲线Scatchard作图法计算孕激素受体和配基结合的平衡解离常数(Kd)等于1.8nM,最大结合位点为138fmoles/mg蛋白。RU486可抑制3~H-R5020与垂体胞液孕激素受体的结合,抑制是竞争性的。非标记的RU486、R5020或孕酮都可竞争3~H-R5020与孕激素受体的结合,三者的竞争能力无明显差异。本实验表明在离体情况下RU486可与垂体胞液孕激素受体相结合,其亲和力与R5020或天然配基孕酮相类似。

抗孕激素Ru486和孕酮在大鼠子宫、垂体、下丘脑等器官的放射自显影定位

2月龄的Wistar大鼠。经颈静脉注射^3H-Ru486（^3H-R）或^3H-孕酮（^H-P）后，可见自显曩银粒在子宫肌层细胞核内有明显的聚集，而腔上皮和腺上皮内银粉分布相对较少。在阴道、输卵管肌层细胞核内也有聚集。垂体前叶细胞的核、浆以及下丘脑、视上核、室旁核、弓状核等核团内神经元的胞核内都有相似的银粒聚集。所有动物的隔肌内均未见自显影银粒定位。用非标记Ru486，孕酮或地塞米松竞争的结果表明，Ru486在下丘脑、垂体、子宫等水平均和孕酮竞争特异性结合部位，很可能是孕酮受体结合部位。这提示Ru486在体情况下对上述各个水平的生理机能均可能产生影响，其抗早孕和诱导月经可能是通过多个环节而起作用的。

孕酮对雌性小白鼠不同器官中不同分子量蛋白质合成作用的影响

[目的]为深入了解孕酮的蛋白质合成作用奠定基础。[方法]用不同浓度孕酮处理雌性小白鼠,测定其不同器官内不同分子量范围蛋白质的相对含量,探讨孕酮对雌性小白鼠不同组织器官蛋白质合成作用的影响。[结果]不同组织器官内蛋白质主要集中在25～75 kD,而不同浓度的孕酮对雌性小白鼠不同组织器官内蛋白质含量有明显影响。[结论]孕酮诱导子宫、肾上腺和垂体下丘脑上75～250 kD蛋白的合成,诱导垂体下丘脑上15～25 kD蛋白的合成,抑制子宫、肾上腺和垂体下丘脑25～75 kD蛋白的合成。