I-65对豚鼠右心室游离壁缺血再灌注心肌电活动的影响

利用一对玻璃微电极同时记录内外膜下心肌细胞的跨膜电位，研究了模拟缺血再灌注条件下，３，６－［二甲胺基］－二苯骈碘杂六环枸橼酸盐对离体豚鼠心室肌心律失常及跨壁传导等电生理特性的影响。结果显示，其可明显性降低心律失常发生率、改善缺血再灌过程的跨壁传导阻滞、相对增加有效不应期、减少触发活动的发生。

3,6-[二甲氨基]-二苯骈碘杂环枸橼酸盐(I-65)对实验性大鼠脑缺血再灌流损伤的保护作用

作者通过记录大脑皮质体感诱发电位(SEP,)、光镜和电镜观察,研究了I-65对实验性鼠脑缺血和缺血后再灌流脑损伤的保护作用,结果显示:①对照组大鼠脑缺血再灌流时大脑皮质体感诱发电位明显抑制或完全抑制,光镜下皮质神经元胞体明显肿胀,细胞间隙增宽,尼氏体减少;电镜下神经细胞浆内粗面内质网(RER)明显减少.RER膜间隙扩张,严重者呈空泡状,线粒体肿胀明显,部分组粒体结构断裂,嵴消失,形成空泡.②给药组经I-65处理的大鼠脑缺血再灌流时大脑皮质体感诱发电位抑制程度较对照组明显减轻;光镜下神经细胞轻度肿胀,尼氏体减少不明显;电镜下神经细胞浆内RER丰富,排列整齐,线粒体轻度肿胀和嵴皱缩,未见明显的断裂现象.表明1-65对实验性鼠脑缺血和再灌流后的脑细胞机能与形态的完整性有明显的保护作用.

I-65与Ver对柔红霉素增效作用的比较

目的：一些钙离子阻断剂可以增强长春新硷、阿霉素等化疗药物的抗癌活性，这对于肿瘤化疗具有重要意义。方法：用体外细胞培养技术观察了一种新的钙离子阻断剂３，６－［二甲氨基］－二苯骈碘杂六环构橡酸盐（Ｉ－６５）与异博定（Ｖｅｒ）对柔红霉素（ＤＮＲ）抗癌活性的增效作用。结果：单用Ｉ－６５或Ｖｅｒ时对Ｌ＿(１２１０)胞的抑制率极低，而与ＤＮＲ合并应用则可明显提高ＤＮＲ对Ｌ＿(１２１０)胞的抑制，尤其是Ｉ－６５增效作用明显高于Ｖｅｒ。结论：Ｉ－６５是一种较Ｖｅｒ更为高效安全的化疗药物增效剂。

Ⅰ-65增强柔红霉素抗癌活性的研究

采用体外细胞培养技术,观察了钙离子阻断剂3、6-[=甲氨基]-=苯骈碘杂六环枸橼酸盐(I-65)单独和与柔红霉素(DNR)合用对L_(1210)细胞增殖的影响。结果:单独应用I-65时对细胞的增殖和集落形成抑制作用极小;与DNR合用,可显著增强DNR对细胞增殖的抑制作用。其ID_(50)为单用DNR的1/11。联合用药时细胞集落形成率较单用DNR(0.15μg/ml)下降14倍,证实I-65能显著增强DNR的抗癌活性,为广泛应用DNR,减轻心脏毒性,防止耐药提供新手段,为临床提供了一种新的抗癌药物增效剂。

C.I.颜料橙65的合成研究

本文简述了由2-羟基-1-萘醛和邻苯二胺及镍盐来合成C.I.颜料橙65。着重介绍了以β-萘酚为起始原料来合成中间体2-羟基-1-萘酚的工艺路线选择,及温度、时间、pH值对2-羟基-1-萘醛产率的影响;以邻硝基苯胺为起始原料来合成中间体邻苯二胺的工艺路线的选择,及温度、pH值、Ni催化剂对邻苯二胺合成的影响。

3,6-[二甲氨基]-二苯骈碘杂六环枸橼酸盐对大鼠心肌缺血的保护作用

目的 观察 3,6- [二甲氨基 ]-二苯骈碘杂六环枸橼酸盐 ( I- 65 )对急性心肌缺血的影响。方法 采用结扎左冠状动脉制备大鼠在体心肌缺血模型 ,于缺血 2 4 h后分别测定心肌梗死范围、血清肌酸激酶、乳酸脱氢酶活性和游离脂肪酸含量。结果 I- 65能缩小大鼠心肌梗死范围 ,降低心肌缺血大鼠血清肌酸激酶和乳酸脱氢酶活性 ,减少血清游离脂肪酸含量。结论 I-