中石化重型起运公司成为国内首家登上IC50中国吊装企业

广为业内关注的英国《国际起重机International Crane》杂志评选的“全球最大100家吊装工程企业排行榜（IC50）”最近公布了新的榜单，中石化重型起运公司以294575个IC50指数名列第15位，成为国内首家上榜的吊装工程企业。榜单上服务范围一栏中，中石化重型起运公司的类别是“全球”，而同期发表的评论中，作者更是指出：中石化是中国最大的石油化工生产商，自身拥有大量的起重机械资源和吊装队伍，而中石化起运公司的成立使得全球客户能够共享这些服务。

五种常见非甾体抗炎镇痛药镇痛IC50值比较研究

系统比较常用非甾体抗炎镇痛药如氟比洛芬、洛索洛芬、酮洛芬、吲哚美辛、吡罗昔康IC50值差异。方法:采用人/犬全血体外活性、细胞活性抑制、化合物活性测定实验方法,评价五种常见镇痛药对环氧化酶-1、环氧化酶-2活性抑制结果,计算IC50值,并对IC50从小到大排序。以期系统评估常见非甾体抗炎镇痛的效价。结果:人及犬全血体外评价研究提示,IC50值排序为洛索洛芬<氟比洛芬<吡罗昔康<吲哚美辛<酮洛芬。细胞体外活性评价提示IC50 COX-1排序为洛索洛芬<氟比洛芬<吡罗昔康<吲哚美辛<酮洛芬。IC50 COX-2排序为洛索洛芬<氟比洛芬<酮洛芬<吡罗昔康<吲哚美辛。酶化学制剂体外活性评价提示,IC50值排序为洛索洛芬<氟比洛芬<吡罗昔康<吲哚美辛<酮洛芬。结论:在常见的非甾体抗炎镇痛药中,洛索洛芬抑制COX-1、COX-2的IC50值更小,其效价可能更高。

基于m5C相关基因构建三阴性乳腺癌预后预测模型及药物敏感性分析

为了探讨5-甲基胞嘧啶(5-methylcytosine,m5C)相关基因在三阴性乳腺癌(triple negative breast cancer,TNBC)患者治疗及预后中的潜在价值,构建了基于m5C相关基因的预后预测模型,用于评估TNBC患者的预后和生存状况。从基因表达总库(gene expression omnibus,GEO)数据库和癌症基因组图谱(the cancer genome atlas,TCGA)数据库中下载TNBC基因表达谱和相应的临床数据。通过Pearson分析确定了99个m5C相关基因,进一步采用单因素Cox分析鉴定出5个与预后有关的m5C相关基因(SLC6A14、BCL11A、UGT8、LMO4、PSAT1)并构建了风险评分(risk score)预测模型,根据风险评分中位值将患者划分为高风险组和低风险组。使用Kaplan-Meier(K-M)生存分析、受试者工作特征(receiver operating characteristic,ROC)曲线、多变量Cox回归分析、构建列线图和校准曲线评估了模型的预测效能。训练集和验证集的K-M生存曲线、受试者工作特征曲线下面积(area under the curve,AUC)分析均验证了模型具有良好的预测能力。多变量Cox回归分析显示,风险评分可作为独立的预后生物标志物。使用ssGSEA、免疫评分分析和化疗药物对高低风险组患者的半最大抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)值差异分析显示,免疫细胞和免疫检查点基因以及大多数化疗药物的IC50值在不同风险组之间的表达存在显著差异。研究结果构建了基于5个m5C相关基因的风险评分预后预测模型,这将有助于阐明TNBC中m5C相关基因的作用机制,进而提供更有价值的预后及诊断的生物标志物和潜在的治疗靶点,为TNBC患者临床个性化治疗提供理论指导。

用清除超氧阴离子自由基法评价竹叶提取物抗氧化能力

通过对邻苯三酚反应体系的吸收光谱,对自氧化速率及邻苯三酚浓度和缓冲液pH值对反应体系产生的超氧阴离子自由基清除率的影响进行了研究。分光光度法测定邻苯三酚反应体系的检测波长为319.5nm,反应体系体积10mL,反应时间为9min,3mmol·L-1邻苯三酚加入量为0.3mL,Tris-HCl缓冲液pH值为8.2,自氧化速率为0.035;用上述方法研究合成抗氧化剂叔丁基对苯二酚(TBHQ)和竹叶提取物样品浓度和清除率的关系,以IC50值(清除率为50%时的浓度值)作为评价指标,测得TBHQ和效果最好样品的IC50值分别为TBHQ(95.01mg·L-1)和M40(298.69 mg·L-1),M40等竹叶提取物可以作为天然抗氧化剂进行开发。

用清除有机自由基DPPH法评价竹叶提取物抗氧化能力

通过对1,1-二苯基苦基苯肼(DPPH)溶液吸收光谱、DPPH溶液反应体系的研究,得出以下结论,分光光度法测定DPPH溶液反应体系的测定波长为518.4nm,反应体系为4.00mL257.7mg·L-1的DP-PH溶液中加1mL不同浓度的抗氧化剂,反应体系加入抗氧化剂后反应时间为40min;用上述方法研究评价合成抗氧化剂叔丁基对苯二酚(TBHQ)和2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)对DPPH自由基清除率和浓度的关系,以IC50值(清除率为50%时,抗氧化剂的浓度值)作为评价指标,测得合成抗氧化剂和效果最好竹叶提取物样品IC50值分别为,TBHQ(21.14mg·L-1),BHT(42.09mg·L-1),M40(108.40mg·L-1),M40等竹叶提取物可以作为天然抗氧化剂进行开发。

黄芪和党参提取物的抗氧化活性研究

采用分光光度法测定不同产地黄芪、党参醇提取物的抗氧化性,并对它们清除自由基能力进行比较。结果显示,甘肃渭源、陇西、吉林舒兰、山西浑源黄芪醇提取物的DPPH自由基清除率依次为:21.38%、13.53%、35.09%和20.18%,表明不同产地的黄芪的抗氧化活性差异明显;陕西凤县、南郑、山西陵川党参醇提取物的DPPH自由基清除率依次为:17.56%、9.87%和8.03%,表明不同产区的党参抗氧化活性存在一定的差异;黄芪、党参提取物清除DPPH自由基的IC50分别是0.24和0.85 mg.mL-1,即黄芪提取物清除自由基能力大于党参提取物。

用清除羟自由基法评价竹叶提取物抗氧化能力

进行了Fe2+与邻二氮菲生成红色配合物的吸收光谱,抗氧化剂TBHQ及竹叶提取物样品对清除羟自由基能力的研究。分光光度法测定抗氧化剂清除羟自由基能力的测定波长为509.1 nm。以IC50值(清除率为50%时,抗氧化剂的浓度值)作为评价抗氧化剂清除羟自由基能力的指标,测得合成抗氧化剂和效果最好竹叶提取物样品IC50值分别为0.040(TBHQ),0.378(M20),0.323(M40),0.334(M60),M20,M40,M60等竹叶提取物可以作为天然抗氧化剂进行开发。

酶解米糠蛋白分离提取ACE抑制肽及其结构研究

研究酶解米糠蛋白中具有ACE抑制活性短肽组分及其序列,本实验采用等电点沉淀法提取米糠蛋白,经胃蛋白酶、胰蛋白酶、木瓜蛋白酶等单独或联合水解米糠蛋白,并采用Sephadex G-15凝胶层析和SP-Sephadex C-25离子交换层析分离各酶解组分。ACE抑制活性检测结果显示:酶解组分中含有较高抑制活性成分,其相对分子量在500单位以内。各组中活性最高的组分进行HPLC-MS分析,其中活性最高的胃蛋白酶联合胰蛋白酶酶解活性组分主要为Arg-Tyr、Met-Trp、Gly-Val-Tyr或Gly-Asp-Phe,其共同特征是C端具有苯环样结构,提示:这种环结构可能是ACE抑制剂的重要结构特征。

头花蓼对多重耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用研究

目的研究头花蓼对多重耐药金黄色葡萄球菌的抗菌活性。方法采用纸片扩散法测定抑菌圈直径,微量肉汤稀释法测定各实验菌株的最低抑菌质量浓度（MIC）和半数抑制质量浓度（IC50值）,液体转染法测定最低杀菌质量浓度（MBC）。结果头花蓼提取物对各多重耐药金黄色葡萄球菌均有不同程度的抑制作用,60%乙醇提取物对各耐药菌的抑菌圈明显大于水提物,并大于没食子酸。60%乙醇提取物与水提物对各耐药菌株的MIC值范围为0.78~3.12 mg/mL和IC50值范围为0.46~1.81 mg/mL,均小于没食子酸的MIC值和IC50值。60%乙醇提取物MBC值范围为1.56~6.25 mg/mL,小于水提物和没食子酸。结论头花蓼乙醇提取物体外抗多重耐药金黄色葡萄球菌作用优于没食子酸,提示头花蓼除了没食子酸外还存在其他抗菌成分。

β-榄香烯抗癌作用与诱发肿瘤细胞凋亡的研究

β－榄香烯是从中药莪术中提取的抗癌有效成分。试验用ＭＴＴ方法、Ｈｏｅｃｈｓｔ３３３４２和ＰＩ荧光染色法及流式细胞术分析法，检测β－榄香烯乳剂对Ｋ５６２细胞生长的影响。结果提示：β－榄香烯明显抑制Ｋ５６２细胞的生长和诱导细胞凋亡，呈浓度和时间依赖性。对Ｋ５６２细胞的半数生长抑制剂量（ＩＣ５０）为１７１４μｇ／ｍｌ。提示β－榄香烯诱导肿瘤细胞凋亡是其抗肿瘤作用的重要机制之一。

豆豉提取物对乙酰胆碱酯酶的抑制能力

本文研究了不同提取条件对豆豉提取物乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制能力的影响,并且对9种市售豆豉体外AChE抑制能力进行了测定,用IC50表示豆豉对AChE抑制能力的大小。用不同溶剂(水、甲醇、乙醇)提取豆豉,发现乙醇提取物的IC50最小为:0.023mg/ml,水提取物没有AChE抑制能力。研究还发现用乙醇提取时,豆豉抑制AChE的IC50值随乙醇浓度,固液比值的减小而增大。不同提取时间的IC50值无显著性差异。9种豆豉80%乙醇提取液抑制AChE的IC50值范围为:0.033～1.110mg/ml。研究结果表明豆豉内含有抑制AChE的活性成分,有开发成为预防老年性痴呆症新型功能食品的潜质。

二色补血草多糖的结构表征及其对Hela细胞的抑制作用

从中药二色补血草中分离提取到一种水溶性多糖 ( LP) . 1 H NMR,1 3C NMR,IR,HPLC和 GC-MS等方法分析表明 ,LP是以α-D-[Glc A( 1→ 6) Glc]二糖为结构单位 ,每个重复的二糖单位彼此以α-( 1→ 4)糖苷键连接成直链多糖 .荧光光谱显示 LP的荧光谱峰出现在 460 nm附近 ,Zn2 + ,Ca2 + 通过与 LP络合 ,其荧光强度增加 .MTT实验表明 ,LP具有抑制肿瘤细胞活性 ,对 Hela细胞抑制的 IC50 为 62 .2 μg/m L.

小议在MTT法测细胞增殖抑制率中IC_(50)的计算方法

半数抑制浓度、半数致死量等半数量是分析和比较药效及毒效的重要数值,可用以测定药物安全性、比较效价等,其具体应用范围广泛,但计算相同。本文阐述了半数抑制浓度(IC50)的概念、含义、计算原理以及几种具有实际应用价值、精密度较好的计算方法。重点讨论在MTT法测药物对细胞增殖抑制的影响中计算IC50的特点和注意事项等,对正确、简便求解IC50值进行了初步探讨。

氯霉素残留一步式化学发光酶免疫法的建立

【目的】建立一种简便、快速、精确的氯霉素(CAP)残留检测方法。【方法】在常规两步式化学发光酶免疫法(CLEIA)的基础上,同时加入一抗和二抗,并进一步优化抗原包被条件、抗体工作浓度、竞争反应时间等试验参数,建立了检测CAP残留的一步式CLEIA。【结果】该方法最佳检测范围为0.045～128μg/L,检测灵敏度达3.16μg/L,最低检测限为0.01μg/L,可检出国际规定的CAP残留标准底限值以下的残留量。与常规两步法相比,在不影响检测限和灵敏度的前提下,可缩短反应时间1.5h。【结论】采用一步式CLEIA检测CAP残留,与常规两步式CLEIA的检测效果相近,且耗时短,更符合快速检测的要求。

褐藻裙带菜孢子叶粗提物体外抗单纯疱疹病毒Ⅱ型活性研究

从药物对细胞的保护、对HSV-2增殖的影响及对HSV-2感染细胞的综合作用三个方面研究不同稀释度的裙带菜孢子叶粗提物抑制单纯疱疹病毒Ⅱ型对Vero细胞的感染作用,细胞病变效应法(Cytopathogenic effect,CPE)观察和MTT法测定裙带菜多糖抗HSV-2活性,结果表明裙带菜多糖能明显抑制HSV-2对Vero细胞的致病变作用,使细胞存活率升高,其水提醇沉法所得裙带菜多糖的IC50为6.49μg/mL,并初步推测其抗HSV-2活性是作用在HSV-2和受体结合,侵入Vero细胞阶段,为筛选新型抗病毒药物、研究海藻多糖抗HSV-2活性机理及优化裙带菜孢子叶的提取工艺提供参考依据。

酶解辅助提取广藿香挥发油成分分析与抗肿瘤活性初探

目的:优化广藿香挥发油的提取方法并考察其抗肿瘤活性。方法:在蒸馏法提取广藿香油之前进行酶解处理,通过正交试验研究酶的用量、酶解时间、温度以及pH对广藿香油提取率的影响,优选最佳工艺。采用气-质联用(GC-MS)测定广藿香挥发油的组成以及各成分的相对百分含量。通过MTT法测定广藿香油对Hela细胞增殖活性的抑制作用。结果:酶辅助提取广藿香油的最佳条件是:酶用量为生药重量的1%,在pH 4.5,45℃条件下酶解1 h;药典法、酶解法提取的总挥发油的提取率分别为2.2220、3.1360 mg/g;两种方法提取的广藿香油抑制He-la增殖细胞活性的IC50分别为:12.2±0.46、0.36±0.03μg/mL。结论:酶解法可提高广藿香挥发油的提取率,该法提取的广藿香油抑制Hela细胞增殖的活性强于药典法提取的广藿香油。

有机磷农药对乙酰胆碱酯酶的抑制作用及QSAR研究

以碘化硫代乙酰胆碱为底物,二硫代二硝基苯甲酸为显色剂,采用分光光度法测定了21种有机磷农药对乙酰胆碱酯酶(AChE)的半抑制浓度(IC50).运用多元线性回归分析以及参数间的自相关分析建立有机磷农药对AChE抑制作用的QSAR模型.模型分析表明,有机磷农药对AChE的抑制作用主要受特定方向上的原子极化率及原子的电拓扑状态的影响,是多因素综合作用的结果.模型可解释高达78%的数据变异和显著的预测能力(q2=0.653),表明有机磷农药对AChE的抑制作用可借助结构活性关系模型进行预测与评价.

米糠蛋白ACEI活性肽的超滤分离及其稳定性研究

米糠蛋白酶解液分别用截留分子量为10ku和3ku的超滤膜进行超滤,得到分子量10ku以上、3ku～10ku和3ku以下3个级分的ACEI活性肽,经测定其IC50分别为2.95、1.73和0.83g/L,即分子量小于3ku的ACEI活性肽具有最好的ACE抑制效果。研究了分子量小于3ku的ACEI活性肽的稳定性,发现该分子量段的ACEI活性肽有良好的耐热和耐酸碱性,对胃蛋白酶没有耐受性,对胰蛋白酶有良好的耐受性。

香椿叶总黄酮的超声波辅助提取及其清除DPPH自由基能力的研究

研究运用超声波辅助提取香椿叶中总黄酮的工艺条件和提取物清除DPPH自由基的能力。在单因素试验的基础上,用正交试验法对香椿叶的超声波辅助提取工艺进行优选,选用L16(45)进行正交试验;以黄酮提取量为主,提取物以黄酮计的清除DPPH的IC50值为次参考指标;考察乙醇浓度、固液比、超声提取时间、提取温度、提取次数对香椿叶总黄酮提取量的影响。最佳工艺条件为:25g原料,以料液比1∶10加入70%的乙醇溶液,50℃下每次超声提取60min,提取4次。在此条件下,每克香椿叶可提取总黄酮22.2134mg,提取物以黄酮计的清除DPPH的IC50值为19.1327。

9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2活性的影响及构效浅析

目的观察9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响,并进行构效分析。方法将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨蒽醌类衍生物对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果米托蒽醌、2-羧基蒽醌、1,2-二氨蒽醌、1,8-二羟蒽醌和醌茜能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是0.66、0.81、8.81、28.76和61.26μmol·L-1;其中米托蒽醌、2-羧基蒽醌和1,2-二氨蒽醌的作用效果均强于目前已知的CK2抑制剂DRB和A3。1-氨基蒽醌和1-氯蒽醌对CK2的作用效果较弱,其IC50值分别为143.38和221.18μmol·L-1;而蒽醌和2-乙基蒽醌对CK2的活性则没有明显的影响。构效分析表明:C2上的-COOH、C8位上的-OH以及C2上的-NH2可能分别是2-羧基蒽醌、1,8-二羟蒽醌和1,2-二氨基蒽醌的药效基团;而C2上的-CH2CH3和C1上的-Cl可能分别是2-乙基蒽醌和1-氯蒽醌的非必需基团。结论米托蒽醌、2-羧基蒽醌和1,2-二氨蒽醌是3种较强的重组人蛋白激酶CK2的抑制剂。