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芳乙烯类化合物的合成及其细胞IDO1酶抑制活性研究
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作者 卜艳鑫 毕弋 +4 位作者 王婉秋 柴宝山 王云华 光海红 冉兆晋 《精细化工中间体》 CAS 2019年第1期13-17,25,共6页
以4-氯-3-硝基苯乙酮为起始原料,经取代、 witting反应、还原、与相应取代的异氰酸酯缩合,制备了9种带有芳乙烯结构的新型IDO1抑制剂。并基于HeLa细胞的犬尿氨酸(kyn)测定法评估了它们对IDO1酶抑制活性。其结构经1H NMR确证。
关键词 ido1抑制 芳香族乙烯 ido1抑制活性
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盐霉素类似物的分离及抑制吲哚胺2,3-双加氧酶活性研究
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作者 郑城 王涛 +2 位作者 谢昌贤 云喜报 卢晓霞 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1012-1016,共5页
为研究盐霉素发酵粗产物中的新型盐霉素类活性化合物。实验通过制备色谱从盐霉素发酵粗产物中分离得到两个盐霉素类似物,并利用波谱手段表征了这两个化合物的结构,化合物A为40-甲基盐霉素,化合物B为35-甲基盐霉素,均为新化合物。生物活... 为研究盐霉素发酵粗产物中的新型盐霉素类活性化合物。实验通过制备色谱从盐霉素发酵粗产物中分离得到两个盐霉素类似物,并利用波谱手段表征了这两个化合物的结构,化合物A为40-甲基盐霉素,化合物B为35-甲基盐霉素,均为新化合物。生物活性研究表明,化合物B具有一定的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制活性。 展开更多
关键词 盐霉素类似物 分离 表征 ido抑制活性
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Integrated combination delivery of IDO inhibitor and paclitaxel for cancer treatment 被引量:1
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作者 Dakuan Wang Bo Peng +9 位作者 Mengmeng Qin Minghui Li Ge Song Bing He Hua Zhang Wenbing Dai Qiang Zhang Xiangbao Meng Huan Meng Xueqing Wang 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2021年第1期1-16,共16页
In order to realize the combination of chemotherapy and immunotherapy,a reduction-responsive paclitaxel(PTX)prodrug PEG-SS-PTX was synthesized and used as a carrier to encapsulate IDO inhibitor CY-1-4 for preparing PE... In order to realize the combination of chemotherapy and immunotherapy,a reduction-responsive paclitaxel(PTX)prodrug PEG-SS-PTX was synthesized and used as a carrier to encapsulate IDO inhibitor CY-1-4 for preparing PEG-SS-PTX/CY-1-4 NPs.PEG-SS-PTX/CY-1-4 NPs were evaluated by cytotoxicity,immunogenic cell death(ICD)induction ability and anti-tumor efficacy.Dynamic light scattering(DLS)results showed that the size of PEG-SS-PTX/CY-1-4 NPs was about 149 nm.In vitro experiments indicated that its cytotoxicity was in a concentration-dependent manner,and it induced the ICD of B16-F10 cells.In vivo studies in melanoma mouse model indicated that PEG-SS-PTX/CY-1-4 NPs significantly inhibited the tumor growth and reduced the expression of IDO in tumor tissues.Moreover,it increased the rate of CD8+T cells in the spleen.In summary,PEG-SS-PTX/CY-1-4 NPs achieved good anti-tumor effects and reduced the dose of chemotherapy drugs,which was a safe and effective combined delivery system. 展开更多
关键词 CHEMOTHERAPY IMMUNOTHERAPY Combination drug delivery Nano drug delivery system ido activity inhibition Immunogenic cell death
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