3,6-二[二甲氨基]-二苯骈碘杂环甲酸盐(IHC-64)的降压作用

IHC-64能显著降低清醒和麻醉动物血压,起效迅速,作用短暂,且无快速耐受性。麻醉犬IHC-640.5,1.5mg·kg^(-1)iv后,血压立即下降,持效10～30min左右.麻醉兔IHC-64 0.75,1.50,3.0mg·kg^(-1)iv后0.5～1.0min血压下降,持效10～5min。其降压作用比可乐定强,降压剂量对清醒兔和麻醉犬心率无明显影响.

碘杂环化合物对小鼠免疫功能的影响

实验结果表明,3,6-二-[二甲氨基]-二苯并六环甲酸盐(IHC-64)和3,6-二-[二甲氨基]-二苯并碘六环柠檬酸盐(IHC-65)这两种碘杂环化合物能使循环抗体水平升高;使腹腔巨噬细胞(Mφ)吞噬活性增强;使外周血 T 淋巴细胞总 E 花环(Et)和活性花环(Ea)的阳性率上升。IHC-64具有抑制小鼠器官中脂质过氧化物丙二醛(MDA)生成的作用,IHC-65则无这种活性。

3,6-[二甲氨基]-二苯骈碘因甲酸盐对豚鼠单—心室肌细胞动作电位和慢内向钙电流的影响

采用全细胞电压钳技术,观察了3,6-[二甲氨基]-二苯骈碘因甲酸盐(IHC-64)对豚鼠单一心室肌细胞动作电位和慢内向钙电流(I_(si))的影响。结果表明,IHC-64 20和200 μmol/L可明显缩短APD_(20)和APD_(90)。予先给予钙通道阻滞剂尼索地平可取消IHC-64缩短APD_(20)的作用。在电压钳条件下,上述浓度的IHC-64对I_(si)有明显的抑制作用,I_(si)由给药前的1.92±0.41 nA分别降低至给药后1.73±0.50 nA(P<0.05)和0.62±0.38 nA(P<0.01).提示IHC-64可能对心肌细胞钙通道有阻滞作用。

3,6-二[二甲氨基]-二苯骈碘杂环甲酸盐对大鼠和犬的长期毒性

采用大鼠和犬对碘杂环64的长期毒性进行了观察。结果发现,该药可使大鼠腹泻,16.6mg/(kg·d)组大鼠给药60d后体重减轻。2.5mg/(kg·d)组犬中毒明显,主要症状为呕吐、流涎、摄食量减少,腹泻等。2只犬中毒严重最后致死。给药60d后,犬SGPT活力升高,2.5mg/(kg·d)组犬Hb含量降低。病理检查发现,主要病变为肝、肾损伤。