真菌来源新活性化合物2460A的研究

采用自行构建的以重组白细胞介素6受体(IL-6R)为靶位,基于受体配基竞争结合为基础的高通量筛选模型,从微生物代谢产物中获得了新结构化合物2460A。本文通过对产生菌核糖体DNA转录间隔区(rDNA-ITS)序列测定结果,确定了该化合物产生菌为哈茨木霉;研究结果显示,2460A具有和白细胞介素6(IL-6)竞争结合白细胞介素6受体(IL-6R)的活性,因此是具有IL-6R配基活性的微生物产物;MTT法测定结果表明,2460A对CM126和HT-29肿瘤细胞具有抑制作用,IC50分别为2.17×10-5 mol·L-1和1.8×10-5 mol·L-1;对肿瘤细胞周期影响作用实验结果显示,2460A对HT-29细胞的S期略有阻滞作用。本化合物体内抗瘤活性等深入研究工作正在进行中。