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吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价
1
作者
朱宝
金双龙
+3 位作者
郭毅
李月珍
张奕华
赖宜生
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第6期670-674,共5页
在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物。采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性。结果表明,该类化合物对IRAK4显现出...
在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物。采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性。结果表明,该类化合物对IRAK4显现出良好的抑制活性。其中5个化合物的IC50小于1μmol/L,值得进一步研究。
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关键词
irak4
抑制剂
设计
合成
生物活性
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职称材料
题名
吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价
1
作者
朱宝
金双龙
郭毅
李月珍
张奕华
赖宜生
机构
中国药科大学新药研究中心
中国药科大学有机化学教研室
中国药科大学江苏省代谢性疾病药物重点实验室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第6期670-674,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.21472244)~~
文摘
在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物。采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性。结果表明,该类化合物对IRAK4显现出良好的抑制活性。其中5个化合物的IC50小于1μmol/L,值得进一步研究。
关键词
irak4
抑制剂
设计
合成
生物活性
Keywords
irak4 inhibitor
design
synthesis
biological evaluation
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R96 [医药卫生—药理学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价
朱宝
金双龙
郭毅
李月珍
张奕华
赖宜生
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
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