三唑巴坦对β-内酰胺酶抑制作用的研究进展

三唑巴坦是第三个上市的β-内酰胺酶抑制剂,具有抑酶活性强,抑酶谱广等特点,对绝大多数A类β-内酰胺酶有较强的抑制作用,对C类和D类β-内酰胺酶也有一定的的抑制作用。因此,三唑巴坦在临床产酶耐药菌所致感染性疾病的治疗中具有重要作用。但不可忽视的是,三唑巴坦上市20余年来已有30余种耐三唑巴坦的耐酶抑制剂β-内酰胺酶在欧美国家出现,而对三唑巴坦敏感性较差的β类酶在我国也有报道,这些酶的出现和流行将严重威胁三唑巴坦在临床中的使用。本文将三唑巴坦抑酶作用的分子机制、对各类β-内酰胺酶的抑制作用以及耐酶抑制剂与β-内酰胺酶的构效关系作一综述。

单纯产耐酶抑制剂的β-内酰胺酶菌的检测及其耐药性分析

目的：了解产各种耐酶抑制剂的β-内酰胺酶(IRBLs)细菌及其耐药性。方法：应用多底物纸片表型法检测60株大肠埃希菌、60株肺炎克雷伯菌及其它克雷伯菌30株，并分析产IRBLs菌的耐药性。结果：检出IRTs2株，1株为土生克雷伯菌，其仅对阿莫西林／克拉维酸耐药，1株为大肠埃希菌，仅对阿莫西林／克拉维酸、哌拉西林和环丙沙星耐药。检出IRBSBLs2株，均为大肠埃希菌，其仅对阿莫西林／克拉维酸、哌拉西林、头孢唑啉、复方新诺明和环丙沙星耐药。检出IRESBLs6株，1株为大肠埃希菌，2株为臭鼻克雷伯菌，3株为肺炎克雷伯菌，它们具有产经典ESBLs菌相似的耐药谱。结论：IRBLs产生菌在我国已出现；IRBLs至少有三种，不同类型的IRBLs耐药谱不同，其中IRESBLs呈三重以上多耐药谱。