布洛芬滴丸的成型工艺及体外溶出度研究

目的:研究布洛芬滴丸的成型工艺并测定其体外溶出度。方法:在单因素试验的基础上,采用响应面法,以圆整度、载药率、丸重差异为评价指标,筛选成型工艺中的药物与基质质量比、药液温度、制冷温度;同时进行验证试验,考察最优工艺所制滴丸的体外溶出度并与市售片剂进行比较。结果:布洛芬滴丸的最优成型工艺为药物与基质质量比1∶6,药液温度83℃,制冷温度7.3℃。验证试验中自制滴丸的圆整度为0.945 9、载药率为99.82%、丸重差异为0.040 28,含药量约为30 mg/丸;综合评分的实际值为0.972 5,与理论值(0.980 0)的偏差值为0.771 2%,RSD<1.5%(n=3)。所制滴丸5 min溶出度为25.36%,30 min累积溶出度达到90.12%,与市售布洛芬片剂体外释药行为相似(f_2=54.91),符合一级药动学方程。结论:该成型工艺方法简单、稳定可行;以优化成型工艺所制滴丸可快速释药且重复性好。

布洛芬肠溶滴丸的制备及其体外释药考察

目的:制备布洛芬(IPF)肠溶滴丸,并考察其体外释药特性。方法:以PEG6000为基质,用正交试验筛选IPF滴丸的最佳处方及工艺;用正交试验对肠溶包衣材料及包衣工艺进行优化。以市售IPF片为对照,转篮法对IPF肠溶滴丸的体外释药进行考察。结果:IPF肠溶滴丸最佳制备条件为:IPF与基质的质量比为1∶3,滴速为65滴/min,滴制温度为90℃,冷凝液温度为10℃,肠溶材料为10%聚丙烯酸树脂Ⅱ。市售IPF片在人工胃液中释药明显,而IPF肠溶滴丸在其中无明显释药;在人工肠液中IPF肠溶滴丸的释药速度显著高于市售IPF片(P <0. 05)。结论:IPF肠溶滴丸处方工艺简单,具有明显的肠溶效果,值得进一步研发。

布洛芬肠溶滴丸在Beagle犬体内的药物动力学研究

目的:考察布洛芬(IPF)肠溶滴丸单次给药在Beagle犬体内的药物动力学特性。方法:实验动物随机分为2组,每组各3只,分别给予同剂量的市售IPF片或IPF肠溶滴丸,在预定时间点取血样检测血浆中药浓,用DAS 2. 0软件进行模型拟合及药动学参数计算,并进行生物等效性评价。结果:市售IPF片、IPF肠溶滴丸在犬体内药动学均符合单室模型,与IPF片相比,IPF肠溶滴丸的C_(max),AUC_(0-∞)均有显著增加,T_(max)滞后,且差异均有统计学意义(P <0. 05),其相对生物利用度为(205. 89±4. 04)%。结论:与市售IPF片相比,IPF肠溶滴丸在犬体内达峰时间滞后,但达峰浓度及生物利用度显著增加,显示肠溶性及高效性。

Box-Behnken效应面法优化布洛芬缓释滴丸的处方

目的:制备布洛芬缓释滴丸,考察其体外累积释放度,并验证药物在基质中存在的状态。方法:以含药量、水溶性与难溶性基质比、硬脂酸与单硬脂酸甘油脂用量比为考察因素,以2 h和10 h累积溶出率的综合评分为评价指标,应用Box-Behnken效应面法筛选布洛芬缓释滴丸的最优处方。采用差示扫描量热法(DSC)考察药物在基质中存在的状态。结果:布洛芬缓释滴丸的最优处方为:含药量10%,水溶性与难溶性基质比为4∶1,硬脂酸与单硬脂酸甘油酯用量比为3∶1。制得的布洛芬缓释滴丸10 h的最大累积溶出率可达78.85%。DSC分析表明,在缓释滴丸中药物结晶峰消失,形成了固体分散体。结论:所制得的布洛芬缓释滴丸具有良好的缓释效果,且制备工艺简单。

布洛芬缓释滴丸的处方工艺优化及体外释药行为评价

目的:优化布洛芬缓释滴丸的处方工艺并评价其体外释药特征。方法:以硬脂酸为缓释基质、聚乙二醇6000为速释基质,采用熔融法制备布洛芬缓释滴丸。以圆整度、丸重差异、载药率、体外释药时间的综合评分为指标,以药物与基质质量比、药液温度、冷凝温度、滴距为因素,通过正交试验优化处方工艺并验证。在去离子水、盐酸溶液(pH 1.2)、磷酸盐缓冲液(pH 4.5、6.8)4种介质中,比较自制缓释滴丸与市售布洛芬缓释胶囊的体外释药行为,并对前者的释药行为进行拟合。结果:最优处方工艺为布洛芬-聚乙二醇6000-硬脂酸的质量比为4.0∶15.3∶0.7,药液温度为83℃,冷凝温度为8℃,滴距为11 cm;所制3批布洛芬缓释滴丸的丸重差异为2.067%、圆整度为96.73%、载药率为96.31%、12 h的累积释放度为93.05%,RSD分别为1.19%、0.28%、0.19%、0.81%。自制缓释滴丸与市售布洛芬缓释胶囊体外释药行为的相似因子f2均大于50,前者释药更符合Higuchi方程(r为0.988 1~0.997 2)。结论:成功优化布洛芬缓释滴丸的处方工艺,所制缓释滴丸的体外释药行为与市售布洛芬缓释胶囊相似。

元胡止痛滴丸和布洛芬对原发性痛经患者的疼痛症状及焦虑的疗效比较

目的 观察元胡止痛滴丸和布洛芬对原发性痛经(primary dysmenorrhea,PD)经期疼痛及焦虑的影响。方法 选择2023年1月至12月上钢社区卫生服务中心妇产科门诊PD患者80例,随机分为两组,各40例。元胡止痛滴丸组予元胡止痛滴丸口服,布洛芬组予布洛芬口服,月经D1开始连续服用3 d,共治疗5个月经周期。采用视觉模拟评分法、疼痛时间及汉密尔顿焦虑量表比较患者治疗前后及随访期的疼痛程度及焦虑状态。结果 治疗后及随访期,元胡止痛滴丸组和布洛芬组疼痛评分、疼痛时间及焦虑评分均较前改善(P<0.001)。组间比较显示,治疗后及随访期,布洛芬组疼痛评分、疼痛时间及焦虑评分均显著低于元胡止痛滴丸组(P<0.001)。结论 元胡止痛滴丸和布洛芬均可有效减轻PD的疼痛和焦虑,布洛芬对疼痛发作期的效果优于元胡止痛滴丸。

元胡止痛滴丸联合布洛芬治疗原发性痛经的临床研究

目的探讨元胡止痛滴丸联合布洛芬缓释胶囊治疗原发性痛经的临床疗效。方法选择2016年8月—2017年11月许昌市人民医院收治的原发性痛经患者130例为研究对象,根据就诊顺序号按照随机数字表法分为对照组和治疗组,每组各65例。对照组口服布洛芬缓释胶囊,月经前3 d开始服用,疼痛停止后停药,0.3 g/次,2次/d。治疗组在对照组治疗的基础上口服元胡止痛滴丸,30丸/次,3次/d。两组患者均连续治疗3个月经周期。观察两组的临床疗效,比较两组的疼痛情况和血液流变学。结果治疗后,对照组和治疗组总有效率分别为80.00%、93.85%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组痛经症状评分、视觉模拟评分法(VAS)评分、疼痛持续时间均明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,治疗组全血黏度、纤维蛋白原、血浆黏度、红细胞压积均明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论元胡止痛滴丸联合布洛芬缓释胶囊治疗原发性痛经具有较好的临床疗效,可减轻疼痛程度,改善血液流变学,具有一定的临床推广应用价值。